الابراتروبيوم

اسم عام: بروميد الابراتروبيوم
شكل جرعات: محلول استنشاق
فئة الدواء: موسعات الشعب الهوائية المضادة للكولين




تمت مراجعته طبيابواسطة Drugs.com. تم التحديث الأخير في 1 فبراير 2020.

على هذه الصفحة
وسعت

وصف الابراتروبيوم

العنصر النشط في محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد هو إبراتروبيوم بروميد أحادي الهيدرات ، جامعة جنوب المحيط الهادئ. وهو عبارة عن موسع قصبي مضاد للكولين يوصف كيميائيًا بأنه 8-azoniabicyclo [3.2.1] -octane ، 3- (3-hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy) -8-methyl-8- (1- methylethyl) - ، بروميد ، مونوهيدرات (إندو ، سين) - ، (±) - ؛ مركب أمونيوم رباعي اصطناعي ، مرتبط كيميائيًا بالأتروبين.



بروميد الابراتروبيوم هو مادة بلورية بيضاء ، قابلة للذوبان في الماء بحرية ونسبة كحول أقل. إنه مركب أمونيوم رباعي وبالتالي يوجد في حالة متأينة في المحاليل المائية. إنه غير قابل للذوبان نسبيًا في الوسائط غير القطبية.

يتم إعطاء محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد عن طريق الاستنشاق عن طريق الفم بمساعدة البخاخات. يحتوي كل مل على بروميد إبراتروبيوم ، USP 0.02٪ (أساس لا مائي) في محلول ملحي معقم وخالي من المواد الحافظة ومتساوي التوتر ، ودرجة الحموضة معدلة إلى 3.4 (3 إلى 4) مع حمض الهيدروكلوريك.







إبراتروبيوم - علم الأدوية السريري

محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد هو عامل مضاد للكولين (مضاد للتضخم الوراثي) يبدو ، بناءً على الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، أنه يثبط المنعكسات التي تتم بوساطة المبهم عن طريق معاداة عمل الأسيتيل كولين ، وهو عامل الإرسال المنطلق من العصب المبهم.

تمنع مضادات الكولين الزيادات في التركيز داخل الخلايا لمادة الجوانوزين أحادي الفوسفات الحلقية (GMP) التي تنتج عن تفاعل أستيل كولين مع المستقبل المسكاريني على العضلات الملساء في الشعب الهوائية.

التوسيع القصبي بعد استنشاق محلول استنشاق بروميد الابراتروبيوم هو في الأساس تأثير محلي خاص بالموقع ، وليس تأثيرًا نظاميًا. يتم ابتلاع الكثير من الجرعة المعطاة ولكن لا يتم امتصاصها كما هو موضح في دراسات إفراز البراز. بعد إرذاذ بجرعة 2 ملغ ، تم امتصاص 7٪ من الجرعة في الدورة الدموية الجهازية إما من سطح الرئة أو من القناة الهضمية. يبلغ عمر النصف للتخلص حوالي 1.6 ساعة بعد الإعطاء في الوريد. بروميد الابراتروبيوم مرتبط على الأقل (من 0 إلى 9٪ في المختبر) بألبومين البلازما و αواحد- البروتينات السكرية الحمضية. يتم استقلابه جزئيًا. أظهرت دراسات التصوير الإشعاعي الذاتي في الفئران أن بروميد الابراتروبيوم لا يخترق الحاجز الدموي الدماغي. لم يتم دراسة محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي أو الكلوي. يجب استخدامه بحذر في هؤلاء المرضى.

في دراسات مضبوطة لمدة اثني عشر أسبوعًا في المرضى الذين يعانون من تشنج قصبي مرتبط بمرض الانسداد الرئوي المزمن (التهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة) ، تحسينات كبيرة في وظائف الرئة (FEVواحدزيادات بنسبة 15٪ أو أكثر) حدثت خلال 15 إلى 30 دقيقة ، وبلغت ذروتها في ساعة إلى ساعتين واستمرت لفترات من 4 إلى 5 ساعات في غالبية المرضى ، مع حوالي 25 إلى 38٪ من المرضى أظهروا زيادات قدرها 15 ٪ أو أكثر لمدة 7 إلى 8 ساعات على الأقل. تم إثبات الفعالية المستمرة لبروميد الابراتروبيوم طوال فترة 12 أسبوعًا. بالإضافة إلى ذلك ، تم إثبات زيادات كبيرة في السعة الحيوية القسرية (FVC). ومع ذلك ، لم ينتج عن بروميد الابراتروبيوم تحسنًا كبيرًا في درجات الأعراض الذاتية ولا في درجات جودة الحياة على مدى 12 أسبوعًا من الدراسة.

تم إجراء دراسات إضافية خاضعة للرقابة لمدة 12 أسبوعًا لتقييم سلامة وفعالية محلول استنشاق Ipratropium Bromide الذي يتم إدارته بالتزامن مع محاليل موسعات القصبات الأدرينالية بيتا metaproterenol و albuterol مقارنة مع إدارة كل من ناهضات بيتا وحدها. أدى العلاج المشترك إلى تحسن إضافي كبير في FEVواحدو FVC. في العلاج المشترك ، متوسط ​​مدة التحسن بنسبة 15٪ في FEVواحدكان من 5 إلى 7 ساعات ، مقارنة بـ 3 إلى 4 ساعات في المرضى الذين يتلقون ناهضات بيتا وحدها.

مؤشرات واستخدام الابراتروبيوم

يُشار إلى محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد إما بمفرده أو مع موسعات الشعب الهوائية الأخرى ، وخاصة الأدرينالية بيتا ، كموسع قصبي لعلاج التشنج القصبي المرتبط بمرض الانسداد الرئوي المزمن ، بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة.





موانع

يُمنع استخدام بروميد الابراتروبيوم في الحالات المعروفة أو المشتبه بها من فرط الحساسية لبروميد الابراتروبيوم أو للأتروبين ومشتقاته.

كم ينمو القضيب

تحذيرات

لم يتم دراسة استخدام محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد كعامل منفرد لتخفيف تشنج القصبات في تفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن بشكل كافٍ. قد يكون من الأفضل استخدام الأدوية ذات التأثير الأسرع كعلاج أولي في هذه الحالة. لم يثبت أن الجمع بين محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد ومنبهات بيتا أكثر فعالية من أي دواء بمفرده في عكس التشنج القصبي المرتبط بتفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن الحاد.

قد تحدث تفاعلات فرط حساسية فورية بعد تناول بروميد الابراتروبيوم ، كما يتضح من حالات نادرة من الشرى والوذمة الوعائية والطفح الجلدي والتشنج القصبي والوذمة البلعومية.





احتياطات

عام

يجب استخدام بروميد الابراتروبيوم بحذر في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ضيق الزاوية أو تضخم البروستات أو انسداد عنق المثانة.

معلومات للمرضى

يجب إخطار المرضى بأن توسع حدقة العين أو ضبابية مؤقتة في الرؤية أو هطول الأمطار أو تفاقم الجلوكوما ضيقة الزاوية أو ألم العين قد ينتج إذا لامس المحلول العين مباشرة. قد يكون من الأفضل استخدام البخاخات مع قطعة الفم بدلاً من قناع الوجه ، لتقليل احتمالية وصول محلول البخاخات إلى العينين. يجب إخطار المرضى بأنه يمكن خلط محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد في البخاخات مع ألبوتيرول أو ميتابروتيرينول إذا تم استخدامه خلال ساعة واحدة. لم يتم إثبات استقرار الدواء وسلامته لمحلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد عند مزجه مع أدوية أخرى في البخاخات. يجب تذكير المرضى بضرورة استخدام محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد باستمرار على النحو الموصوف طوال فترة العلاج.





تفاعل الأدوية

لقد ثبت أن بروميد الابراتروبيوم موسع قصبي آمن وفعال عند استخدامه مع موسعات الشعب الهوائية بيتا الأدرينالية. كما تم استخدام بروميد الابراتروبيوم مع أدوية رئوية أخرى ، بما في ذلك الميثيل زانثين والكورتيكوستيرويدات ، دون تفاعلات دوائية ضارة.

التسرطن ، الطفرات ، ضعف الخصوبة

أظهرت دراسات السرطنة الفموية لمدة عامين في الجرذان والفئران عدم وجود إمكانية مسرطنة عند الجرعات الغذائية التي تصل إلى 6 مجم / كجم / يوم من بروميد الابراتروبيوم.

كانت نتائج دراسات الطفرات المختلفة (اختبار أميس ، واختبار الفئران المميتة ، واختبار الفئران الميكروية ، وانحراف الكروموسومات في نخاع العظام في الهامستر الصيني) سلبية.

لم تتأثر خصوبة ذكور أو إناث الجرذان بجرعات فموية تصل إلى 50 مجم / كجم / يوم بإعطاء بروميد الإبراتروبيوم. عند الجرعات التي تزيد عن 90 مجم / كجم ، لوحظ زيادة في الارتشاف وانخفاض معدلات الحمل.





حمل

تأثيرات مشوهة

الحمل: فئة ب

دراسات التكاثر الفموي التي أجريت على الفئران والجرذان والأرانب بجرعات 10 و 100 و 125 ملغم / كغم على التوالي ودراسات استنشاق استنشاق في الجرذان والأرانب بجرعات 1.5 و 1.8 ملغم / كغم (أو حوالي 38 و 45 ضعفًا للإنسان الموصى به الجرعة اليومية) على التوالي ، لم تظهر أي دليل على وجود تأثيرات ماسخة نتيجة لبروميد الابراتروبيوم. ومع ذلك ، لم يتم إجراء دراسات كافية أو مضبوطة جيدًا على النساء الحوامل. نظرًا لأن دراسات التكاثر الحيواني لا تنبئ دائمًا باستجابة الإنسان ، يجب استخدام بروميد الابراتروبيوم أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر.

الأمهات المرضعات

من غير المعروف ما إذا كان بروميد الابراتروبيوم يُفرز في لبن الأم. على الرغم من أن القواعد الرباعية غير القابلة للذوبان في الدهون تنتقل إلى حليب الثدي ، فمن غير المحتمل أن يصل بروميد الإبراتروبيوم إلى الرضيع إلى حد كبير ، خاصة عند تناوله عن طريق الاستنشاق لأن بروميد الإبراتروبيوم لا يُمتص جيدًا بشكل منتظم بعد الاستنشاق أو الإعطاء عن طريق الفم. ومع ذلك ، نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الأم ، يجب توخي الحذر عند إعطاء بروميد الإبراتروبيوم للمرأة المرضعة.

استخدام الأطفال

لم تثبت سلامة وفعالية مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا.

ردود الفعل السلبية

معلومات التفاعل الضار المتعلقة بمحلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد مستمدة من تجارب إكلينيكية نشطة خاضعة للرقابة لمدة 12 أسبوعًا. يتم الحصول على معلومات إضافية من الخبرة الأجنبية في مجال ما بعد التسويق والأدبيات المنشورة.

تظهر في الجدول جميع الأحداث الضائرة ، بغض النظر عن علاقة الدواء ، التي أبلغ عنها ثلاثة بالمائة أو أكثر من المرضى في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة التي استمرت 12 أسبوعًا.

ردود الفعل السلبية الإضافية التي تم الإبلاغ عنها في أقل من ثلاثة في المائة من المرضى الذين عولجوا ببروميد إبراتروبيوم تشمل عدم انتظام دقات القلب ، وخفقان القلب ، وآلام العين ، واحتباس البول ، والتهاب المسالك البولية ، والأرتكاريا. تم الإبلاغ عن حالات هطول أو تفاقم الجلوكوما ضيقة الزاوية وتوسع حدقة العين وآلام العين الحادة.

كانت التفاعلات الجانبية التنفسية السفلية (التهاب القصبات وضيق التنفس والتشنج القصبي) هي الأحداث الأكثر شيوعًا التي أدت إلى وقف العلاج ببروميد الإبراتروبيوم في التجارب التي استمرت 12 أسبوعًا. يكون الصداع وجفاف الفم وتفاقم أعراض مرض الانسداد الرئوي المزمن أكثر شيوعًا عندما تكون الجرعة اليومية الإجمالية من بروميد الابراتروبيوم تساوي أو تتجاوز 2000 ميكروغرام. تم الإبلاغ عن تفاعلات تحسسية مثل الطفح الجلدي والوذمة الوعائية في اللسان والشفتين والوجه والأرتكاريا وتشنج الحنجرة ورد الفعل التأقي. كان لدى العديد من المرضى تاريخ من الحساسية للأدوية و / أو الأطعمة الأخرى.


جميع الأحداث الضائرة ، من دراسة مزدوجة التعمية متوازية لمدة 12 أسبوعًا للمرضى المصابين بمرض الانسداد الرئوي المزمن *
*
جميع الأحداث الضائرة ، بغض النظر عن العلاقة الدوائية ، التي أبلغ عنها ثلاثة بالمائة أو أكثر من المرضى في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة التي استمرت 12 أسبوعًا.

نسبة المرضى
الابراتروبيوم
البروميد
(500 مكجم
t.i.d.)
ن = 219
ميتابروتيرينول
(15 مجم ثلاث مرات يوميًا)
ن = 212
الابراتروبيوم
بروميد / ميتابروتيرينول
(500 ميكروجرام تي آي دي / 15 مجم
t.i.d.)
ن = 108
ألبوتيرول
(2.5 مجم
t.i.d.)
ن = 205
الابراتروبيوم
بروميد / ألبوتيرول
(500 ميكروغرام تي آي دي / 2.5
ملغ t.i.d.)
ن = 100
الجسم كاضطرابات عامة
صداع
6.4
5.2
6.5
6.3
9
الم
4.1
3.3
0.9
2.9
5
أعراض شبيهة بالأنفلونزا
3.7
4.7
6.5
0.5
واحد
ألم في الظهر
3.2
1.9
1.9
2.4
0
ألم صدر
3.2
4.2
5.6
اثنين
واحد
اضطرابات القلب والأوعية الدموية
تفاقم ارتفاع ضغط الدم / ارتفاع ضغط الدم
0.9
1.9
0.9
1.5
4
الجهاز العصبي المركزي والمحيطي
دوخة
23
3.3
1.9
3.9
4
أرق
0.9
0.5
4.6
واحد
واحد
رعشه
0.9
7.1
8.3
واحد
0
العصبية
0.5
4.7
6.5
واحد
واحد
اضطرابات الجهاز الهضمي
جفاف الفم
3.2
0
1.9
اثنين
3
غثيان
4.1
3.8
1.9
2.9
اثنين
إمساك
0.9
0
3.7
واحد
واحد
اضطرابات الجهاز الحركي
التهاب المفاصل
0.9
1.4
0.9
0.5
3
اضطرابات الجهاز التنفسي (سفلي)
يسعل
4.6
8
6.5
5.4
6
ضيق التنفس
9.6
13.2
16.7
12.7
9
التهاب شعبي
14.6
24.5
15.7
16.6
عشرين
تشنج قصبي
23
2.8
4.6
5.4
5
زيادة البلغم
1.4
1.4
4.6
3.4
0
اضطراب الجهاز التنفسي
0
6.1
6.5
اثنين
4
اضطرابات الجهاز التنفسي (العلوي)
الجهاز التنفسي العلوي
عدوى
13.2
11.3
9.3
12.2
16
التهاب البلعوم
3.7
4.2
5.6
2.9
4
التهاب الأنف
23
4.2
1.9
2.4
0
التهاب الجيوب الأنفية
23
2.8
0.9
5.4
4

جرعة زائدة

الجرعة المفرطة الجهازية الحادة عن طريق الاستنشاق غير مرجحة لأن بروميد الابراتروبيوم لا يمتص جيدًا بعد الاستنشاق حتى أربعة أضعاف الجرعة الموصى بها ، أو بعد تناوله عن طريق الفم حتى أربعين ضعفًا من الجرعة الموصى بها. ال LD عن طريق الفمخمسونتراوحت نسبة بروميد الابراتروبيوم بين 1001 و 2010 ملغم / كغم في الفئران. بين 1667 و 4000 مغ / كغ في الفئران ؛ وبين 400 و 1300 ملغم / كغم في الكلاب.

جرعة إبراتروبيوم وإدارتها

الجرعة المعتادة من محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد هي 500 ميكروغرام (قارورة وحدة جرعة واحدة) تدار من ثلاث إلى أربع مرات في اليوم عن طريق البخاخ الفموي ، بجرعات من 6 إلى 8 ساعات على حدة. تحتوي قوارير محلول استنشاق بروميد الإبراتروبيوم على 500 ميكروغرام من بروميد الإبراتروبيوم ، ولا مائي في 2.5 مل من محلول ملحي عادي. يمكن خلط محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد في البخاخات مع ألبوتيرول أو ميتابروتيرينول إذا تم استخدامه خلال ساعة واحدة. لم يتم إثبات استقرار الدواء وسلامة محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد عند مزجه مع أدوية أخرى في البخاخات.

كيف يتم توفير إبراتروبيوم

محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد هو محلول شفاف عديم اللون يتم توفيره في قارورة جرعة واحدة تحتوي على 2.5 مل. يتم توريدها في علب كرتونية كما هو موضح أدناه:

NDC 47335-706-49 كرتون من 25 قارورة (5 قوارير لكل كيس رقائق)

ما هي فوائد جذر الماكا

NDC 47335-706-52 كرتون من 30 قارورة (5 قوارير لكل كيس رقائق)

NDC 47335-706-54 كرتون من 60 قارورة (5 قوارير لكل كيس رقائق)

كل قنينة مصنوعة من راتينج البولي إيثيلين منخفض الكثافة (LDPE).

تخزين في 20 درجة إلى 25 درجة مئوية (68 درجة إلى 77 درجة فهرنهايت) ؛ يُسمح بالرحلات بين 15 درجة و 30 درجة مئوية (59 درجة و 86 درجة فهرنهايت) [انظر درجة حرارة الغرفة المتحكم فيها USP]. احم من الضوء. يُحفظ في كيس حتى وقت الاستخدام.

تعليمات المريض للاستخدام



بروميد الابراتروبيوم (IH-pruh-TROE-pee-uhm BROE-mide)
محلول استنشاق 0.02٪

اقرأ التعليمات الكاملة بعناية قبل الاستخدام.

1. قم بإزالة القارورة من كيس الرقائق.


2. قم بلف الجزء العلوي من قارورة جرعة واحدة واضغط المحتويات في خزان البخاخات (الشكل 1).



3. قم بتوصيل خزان البخاخات بقطعة الفم أو قناع الوجه (الشكل 2).

4. قم بتوصيل البخاخات بالضاغط.


5. الجلوس في وضع مستقيم مريح؛ ضع الفوهة في فمك (الشكل 3) أو ضع قناع الوجه وقم بتشغيل الضاغط. في حالة استخدام قناع للوجه ، يجب توخي الحذر لتجنب التسرب حول القناع حيث قد يحدث تشوش مؤقت في الرؤية أو تضخم حدقة العين أو هطول الأمطار أو تفاقم الجلوكوما ضيقة الزاوية أو قد يحدث ألم في العين إذا كان المحلول ملامسًا للعينين .

6.تنفس بهدوء وعمق وانتظامقدر الإمكان حتى لا يتشكل المزيد من الضباب في حجرة البخاخات (حوالي 5 إلى 15 دقيقة). في هذه المرحلة ، ينتهي العلاج.

7. تنظيف البخاخات (انظر تعليمات الشركة المصنعة).

ملاحظة: استخدم فقط حسب توجيهات الطبيب المعالج. لا ينصح بالإعطاء المتكرر أو الجرعات العالية. يمكن خلط محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد في البخاخات مع ألبوتيرول أو ميتابروتيرينول إذا تم استخدامه خلال ساعة واحدة ولكن ليس مع أدوية أخرى. لم يتم إثبات استقرار الدواء وسلامة محلول استنشاق إبراتروبيوم بروميد عند مزجه مع أدوية أخرى في البخاخات.

تخزين في 20 درجة إلى 25 درجة مئوية (68 درجة إلى 77 درجة فهرنهايت) ؛ يُسمح بالرحلات بين 15 درجة و 30 درجة مئوية (59 درجة و 86 درجة فهرنهايت) [انظر درجة حرارة الغرفة المتحكم فيها USP]. احم من الضوء. يُحفظ في كيس حتى وقت الاستخدام.


تعليمات إضافية: __________________________________________

وزعت من خلال:
شركة صن للصناعات الدوائية
كرانبري ، نيوجيرسي 08512

صنع بواسطة:

شركة صن فارماسيوتيكال ميديكير المحدودة

طريق باسكا أوجيتي ، أوجيتي

هالول 389350 ، غوجارات ، الهند

100mg الفياجرا كم من الوقت يدوم

PHPI0036A

ISS. 09/2016

PACKAGE LABEL.PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 47335-706-54
محلول استنشاق بروميد الابراتروبيوم
0.02٪ (0.5 مجم / 2.5 مل)
للاستنشاق عن طريق الفم فقط
Rx فقط
60 × 2.5 مل قارورة معقمة بوحدة الجرعات
(5 قوارير جرعة وحدة لكل كيس ، 12 كيسًا لكل كرتونة)
الصيدلي: يرجى الاستغناء عن 'تعليمات المريض للاستخدام' المقدمة بشكل منفصل.
صن فارما

الابراتروبيوم بروميد
محلول بروميد الابراتروبيوم
معلومات المنتج
نوع المنتج وصف الأدوية البشرية التسمية رمز العنصر (المصدر) NDC: 47335-706
مسار الإدارة الجهاز التنفسي (الاستنشاق) جدول DEA
العنصر النشط / الرطوبة النشطة
اسم المكون أساس القوة قوة
الابراتروبيوم بروميد (إبراتروبيوم) الابراتروبيوم بروميد 0.5 مجم في 2.5 مل
مكونات غير فعالة
اسم المكون قوة
حامض الهيدروكلوريك
كلوريد الصوديوم
ماء
التعبئة والتغليف
# رمز الصنف حزمة الوصف
واحد NDC: 47335-706-49 5 كيس في 1 كرتون
واحد NDC: 47335-706-48 5 فيال في كيس واحد
واحد 2.5 مل في 1 فيال
اثنين NDC: 47335-706-52 6 كيس في 1 كرتون
اثنين 5 فيال في كيس واحد
اثنين 2.5 مل في 1 فيال
3 NDC: 47335-706-54 12 كيس في 1 كرتون
3 5 فيال في كيس واحد
3 2.5 مل في 1 فيال
المعلومات التسويقية
فئة التسويق رقم الطلب أو الاقتباس الكتابي تاريخ بدء التسويق تاريخ انتهاء التسويق
أنت ANDA207903 04/02/2020
الوسم -شركة صن للصناعات الدوائية (146974886)
مؤسسة
اسم عنوان المعرف / FEI عمليات
صن فارماسيوتيكال ميديكير المحدودة 725420835 تحليل (47335-706) ، تصنيع (47335-706)
شركة صن للصناعات الدوائية