بيتاميثازون

اسم عام: بيتاميثازون ديبروبيونات
شكل جرعات: غسول
فئة الدواء: المنشطات الموضعية




تمت مراجعته طبيابواسطة Drugs.com. تم التحديث الأخير في 1 أكتوبر 2020.

على هذه الصفحة
وسعت

(الفاعلية معبراً عنها بالبيتاميثازون)

Rx فقط







للاستخدام الموضعي فقط

ليس للاستخدام العيني





وصف بيتاميثازون

يحتوي غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ w / w على بيتاميثازون ديبروبيونات USP ، وهو مركب قشراني كظري اصطناعي ، للاستخدام الجلدي. بيتاميثازون ، نظير بريدنيزولون ، لديه درجة عالية من نشاط الجلوكوكورتيكويد ودرجة طفيفة من نشاط القشرانيات المعدنية. بيتاميثازون ديبروبيونات هو استر 17 ، 21 ديبروبيونات بيتاميثازون.


كيميائيا ، بيتاميثازون ديبروبيونات هو 9-فلورو -11β ، 17،21-ثلاثي هيدروكسي -16β-ميثيل بريجنا-1،4-ديين-3،20-ديون 17،21-ديبروبيونات. الصيغة البنائية هي:





كيف تجعلك ديك أكبر

الصيغة الجزيئية: C28ح37فو7الوزن الجزيئي: 504.60

بيتاميثازون ديبروبيونات هو مسحوق بلوري أبيض إلى كريم أبيض عديم الرائحة ، غير قابل للذوبان في الماء.

يحتوي كل جرام من غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ وزن / وزن على: 0.643 مجم بيتاميثازون ديبروبيونات (ما يعادل 0.5 مجم بيتاميثازون) في مركبة من كحول الأيزوبروبيل ، USP (40.0٪) والمياه النقية ، USP ؛ سميكة قليلا مع كربومير 934P. محلول هيدروكسيد الصوديوم لضبط الأس الهيدروجيني ، إذا لزم الأمر.





الصيدلة السريرية

الكورتيكوستيرويدات هي فئة من المركبات التي تتكون من هرمونات الستيرويد ، تفرزها قشرة الغدة الكظرية ونظائرها الاصطناعية. تستخدم الكورتيكوستيرويدات في الجرعات الدوائية في المقام الأول لتأثيراتها المضادة للالتهابات و / أو المثبطة للمناعة.

الكورتيكوستيرويدات الموضعية ، مثل بيتاميثازون ديبروبيونات ، فعالة في علاج الأمراض الجلدية المستجيبة للكورتيكوستيرويد في المقام الأول بسبب تأثيراتها المضادة للالتهابات ، ومضادة للحكة ، ومضيق للأوعية. ومع ذلك ، في حين أن التأثيرات الفيزيولوجية والدوائية والسريرية للكورتيكوستيرويدات معروفة جيدًا ، فإن الآليات الدقيقة لأفعالها في كل مرض غير مؤكدة. ثبت أن بيتاميثازون ديبروبيونات ، وهو كورتيكوستيرويد ، له تأثيرات دوائية وجهازية وتأثيرات استقلابية مميزة لهذه الفئة من الأدوية.





الدوائية

يتم تحديد مدى الامتصاص عن طريق الجلد للكورتيكوستيرويدات الموضعية من خلال العديد من العوامل بما في ذلك السيارة وسلامة حاجز البشرة واستخدام الضمادات المسدودة. (يرى الجرعة وطريقة الاستعمال ).


الستيرويدات الموضعية يمكن استيعابها من الجلد السليم الطبيعي. يؤدي الالتهاب و / أو العمليات المرضية الأخرى في الجلد إلى زيادة الامتصاص عن طريق الجلد. تزيد الضمادات المسدودة من الامتصاص عن طريق الجلد للكورتيكوستيرويدات الموضعية. (يرى الجرعة وطريقة الاستعمال .)

بمجرد امتصاصه من خلال الجلد ، يتم التعامل مع الكورتيكوستيرويدات الموضعية من خلال مسارات حركية دوائية مماثلة للكورتيكوستيرويدات التي يتم تناولها بشكل جهازي. لا بد القشرية لبروتينات البلازما بدرجات متفاوتة. يتم استقلاب الستيرويدات القشرية بشكل أساسي في الكبد ثم تفرزها الكلى. بعض الكورتيكوستيرويدات الموضعية ومستقلباتها تفرز أيضًا في الصفراء.

تم تسجيل خمسة وعشرين مريضًا من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 12 عامًا ، مصابين بالتهاب الجلد التأتبي ، في دراسة أمان المحور الوطائي والغدة النخامية والكظرية (HPA) ذات التسمية المفتوحة. تم تطبيق غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ وزن / وزن مرتين يوميًا لمدة 2 إلى 3 أسابيع على مساحة متوسطة من سطح الجسم بنسبة 45٪ (تتراوح من 35٪ إلى 72٪). في 11 من 15 (73٪) مريضًا قابلين للتقييم ، تمت الإشارة إلى تثبيط الغدة الكظرية إما عن طريق الكورتيزول قبل التحفيز ≦ 5 ميكروغرام / ديسيلتر ، أو الكورتيزول بعد التحفيز cosyntropin ≦ 18 ميكروغرام / ديسيلتر وزيادة في<7 mcg/dL from the baseline cortisol. Studies performed with Betamethasone Dipropionate Lotion, USP 0.05% w/w indicate that it is in the medium range of potency as compared with other topical corticosteroids.

الاستطبابات والاستخدام

غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ وزن / وزن هو عبارة عن كورتيكوستيرويد متوسط ​​الفعالية مخصّص للتخفيف من المظاهر الالتهابية والحاكة للأمراض الجلدية المستجيبة للكورتيكوستيرويد في المرضى الذين يبلغون من العمر 13 عامًا فما فوق.

موانع

يُمنع استخدام غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ وزن / وزن في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لمادة بيتاميثازون ديبروبيونات ، أو أي من الستيرويدات القشرية الأخرى ، أو لأي من مكونات هذه المستحضر.

احتياطات

عام

أدى الامتصاص الجهازي للكورتيكوستيرويدات الموضعية إلى تثبيط محور ما تحت المهاد والغدة النخامية والكظرية (HPA) ، ومظاهر متلازمة كوشينغ ، وارتفاع السكر في الدم ، والبيلة السكرية في بعض المرضى.

تشمل الحالات التي تزيد من الامتصاص الجهازي استخدام المنشطات الأكثر فعالية ، والاستخدام على مساحات كبيرة ، والاستخدام المطول ، وإضافة الضمادات المسدودة. قد يؤدي استخدام أكثر من منتج واحد يحتوي على كوتريتكوستيرويد في نفس الوقت إلى زيادة التعرض الكلي للجلوكوكورتيكويد الجهازي. (يرى الجرعة وطريقة الاستعمال )

لذلك ، يجب تقييم المرضى الذين يتلقون جرعة كبيرة من الستيرويد الموضعي القوي المطبق على مساحة كبيرة بشكل دوري للحصول على دليل على تثبيط محور HPA باستخدام اختبارات تحفيز الكورتيزول و ACTH الخالية من البول. إذا لوحظ قمع محور HPA ، فيجب محاولة سحب الدواء ، لتقليل تكرار التطبيق ، أو استبدال الستيرويد الأقل قوة.

عادة ما يكون استرداد وظيفة محور HPA سريعًا وكاملاً عند التوقف عن تناول الدواء. في دراسة طب الأطفال مفتوحة التسمية لـ 15 مريضًا قابلاً للتقييم ، من بين 11 شخصًا أظهروا دليلًا على القمع ، تم اختبار 6 موضوعات بعد أسبوعين من التوقف عن استخدام غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، و USP 0.05٪ وزن / وزن ، و 4 من أصل 6 (67٪) ) لديه استعادة كاملة لوظيفة محور HPA. نادرًا ما تحدث علامات وأعراض انسحاب الستيرويد ، مما يتطلب استخدام الكورتيكوستيرويدات الجهازية التكميلية.

قد يمتص مرضى الأطفال كميات أكبر نسبيًا من الكورتيكوستيرويدات الموضعية وبالتالي يكونون أكثر عرضة للتسمم الجهازي. (يرى الاحتياطات - استخدام الأطفال .)

في حالة حدوث تهيج ، يجب إيقاف الكورتيكوستيرويدات الموضعية وبدء العلاج المناسب.

في حالة وجود عدوى جلدية ، يجب البدء في استخدام عامل مضاد للفطريات أو مضاد للجراثيم مناسب. إذا لم تحدث استجابة إيجابية على الفور ، يجب إيقاف الكورتيكوستيرويد حتى يتم التحكم في العدوى بشكل مناسب.

معلومات للمرضى

تهدف هذه المعلومات إلى المساعدة في الاستخدام الآمن والفعال لهذا الدواء. إنه ليس إفصاحًا عن جميع الآثار السلبية أو المقصودة المحتملة.

يجب أن يتلقى المرضى الذين يستخدمون الكورتيكوستيرويدات الموضعية المعلومات والإرشادات التالية:

1. يستخدم هذا الدواء حسب توجيهات الطبيب. للاستخدام الخارجي فقط. تجنب ملامسة العينين.

2. يجب نصح المرضى بعدم استخدام هذا الدواء لأي اضطراب غير المرض الموصوف من أجله.

3. لا ينبغي ضم منطقة الجلد المعالجة أو تغطيتها أو لفها بطريقة أخرى حتى تكون مسدودة. (يرى الجرعة وطريقة الاستعمال .)

4. يجب على المرضى الإبلاغ عن أي علامات لردود فعل سلبية محلية.

5. لا ينبغي استخدام المنتجات الأخرى المحتوية على كورتيكوستيرويد مع غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ وزن / وزن دون التحدث مع طبيبك أولاً.

اختبارات المعمل

قد تكون الاختبارات التالية مفيدة في تقييم قمع محور HPA:

اختبار الكورتيزول الخالي من البول

اختبار التحفيز ACTH

التسرطن ، الطفرات ، ضعف الخصوبة

لم يتم إجراء دراسات على الحيوانات على المدى الطويل لتقييم القدرة المسببة للسرطان للبيتاميثازون ديبروبيونات.

كان بيتاميثازون سالبًا في اختبار الطفرات البكتيرية (السالمونيلا تيفيموريوموالإشريكية القولونية) ، وفي مقايسة الطفرات الخلوية لخلايا الثدييات (CHO / HGPRT). كان إيجابيا فيفي المختبرمقايسة انحراف الكروموسومات اللمفاوية البشرية ، وملتبس فيفي الجسم الحيفحص نقي عظم الفأر. يشبه هذا النمط من الاستجابة نمط الديكساميثازون والهيدروكورتيزون.

أشارت الدراسات الإنجابية مع بيتاميثازون ديبروبيونات التي أجريت في الأرانب بجرعات 1.0 مجم / كجم عن طريق الحقن العضلي وفي الفئران حتى 33 مجم / كجم بالطريق العضلي إلى عدم وجود ضعف في الخصوبة باستثناء الزيادات المرتبطة بالجرعة في معدلات ارتشاف الجنين في كليهما محيط. تبلغ هذه الجرعات حوالي 0.5 و 4 أضعاف الجرعة القصوى المقدرة للإنسان بناءً على mg / mاثنينالمقارنة ، على التوالي.

الحمل: تأثيرات مشوهة: الحمل من الفئة ج

تكون الكورتيكوستيرويدات بشكل عام مسخية في حيوانات المختبر عندما تُعطى بشكل جهازي بمستويات جرعات منخفضة نسبيًا.

ثبت أن بيتاميثازون ديبروبيونات ماسخ في الأرانب عندما يعطى عن طريق الحقن العضلي بجرعات 0.05 مجم / كجم. تبلغ هذه الجرعة حوالي 0.03 ضعف الحد الأقصى للجرعة البشرية المقدرة بناءً على mg / mاثنينمقارنة. وشملت العيوب التي لوحظت الفتق السري والقيلة الرأسية والحنك المشقوق.

لقد ثبت أن بعض الستيرويدات القشرية لها تأثير ماسخ بعد تطبيقها عن طريق الجلد في حيوانات المختبر. لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل حول التأثيرات المسخية للكورتيكوستيرويدات الموضعية. لذلك ، يجب استخدام الكورتيكوستيرويدات الموضعية أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين. لا ينبغي استخدام عقاقير من هذه الفئة على نطاق واسع في المرضى الحوامل ، بكميات كبيرة ، أو لفترات طويلة من الزمن.

الأمهات المرضعات

من غير المعروف ما إذا كان الإعطاء الموضعي للكورتيكوستيرويدات يمكن أن يؤدي إلى امتصاص جهازي كافٍ لإنتاج كميات يمكن اكتشافها في حليب الثدي. يتم إفراز الكورتيكوستيرويدات التي يتم تناولها بشكل نظامي في حليب الثدي بكميات لا يحتمل أن يكون لها تأثير ضار على الرضيع. ومع ذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء الكورتيكوستيرويدات الموضعية للمرأة المرضعة.

الكرات الزرقاء إلى متى تستمر

استخدام الأطفال

لا ينصح باستخدام غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ وزن / وزن في مرضى الأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا أو أقل. (يرى الصيدلة السريرية و التفاعلات العكسية الأقسام.) في دراسة مفتوحة التسمية ، 11 من 15 (73٪) من مرضى الأطفال القابلين للتقييم (الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات و 12 عامًا) باستخدام غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ وزن / وزن لعلاج التهاب الجلد التأتبي لمدة 2-3 أسابيع أظهر قمع الغدة الكظرية. (يرى الصيدلة السريرية - حركية الدواء .)

قد يُظهر مرضى الأطفال قابلية أكبر لتثبيط محور HPA الموضعي الناجم عن الكورتيكوستيرويد ومتلازمة كوشينغ من المرضى الناضجين بسبب مساحة سطح الجلد الأكبر إلى نسبة وزن الجسم.

تم الإبلاغ عن قمع محور الغدة النخامية - الغدة الكظرية (HPA) ، ومتلازمة كوشينغ ، وارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة لدى مرضى الأطفال الذين يتلقون الكورتيكوستيرويدات الموضعية. تشمل مظاهر تثبيط الغدة الكظرية لدى مرضى الأطفال تأخر النمو الخطي وتأخر زيادة الوزن وانخفاض مستويات الكورتيزول في البلازما وغياب الاستجابة لتحفيز ACTH. تشمل مظاهر ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة انتفاخ اليافوخ والصداع والوذمة الحليمية الثنائية.

يجب أن يقتصر إعطاء الكورتيكوستيرويدات الموضعية لمرضى الأطفال على أقل كمية متوافقة مع نظام علاجي فعال. قد يتداخل العلاج بالكورتيكوستيرويد المزمن مع نمو وتطور مرضى الأطفال.

ردود الفعل السلبية

يتم الإبلاغ عن التفاعلات الضائرة المحلية التالية بشكل غير متكرر عند استخدام غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ وزن / وزن على النحو الموصى به في الجرعة وطريقة الاستعمال الجزء. هذه التفاعلات مدرجة في ترتيب تنازلي تقريبي للحدوث: حرقان ، حكة ، تهيج ، جفاف ، التهاب الجريبات ، فرط الشعر ، اندفاعات حب الشباب ، نقص التصبغ ، التهاب الجلد حول الفم ، التهاب الجلد التماسي التحسسي ، نقع الجلد ، الالتهابات الثانوية ، ضمور الجلد ، السطور والدخنيات .

تم الإبلاغ عن التفاعلات العكسية التي قد تكون مرتبطة بالعلاج باستخدام غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ وزن / وزن أثناء دراسة طب الأطفال: تنمل (حرق) ، حمامي ، طفح جلدي حمامي ، وجفاف الجلد. حدثت هذه التفاعلات الضائرة في كل مريض مختلف ؛ 4٪ من مجموع المرضى البالغ عددهم 25 مريضًا ، على التوالي. تم الإبلاغ عن رد فعل سلبي على الأرجح أو على الأرجح متعلق بالعلاج في مريضين مختلفين ، 8 ٪ ، من 25 مريضًا هو التهاب البوريت.

أدى الامتصاص الجهازي للكورتيكوستيرويدات الموضعية إلى تثبيط محور ما تحت المهاد والغدة النخامية والكظرية (HPA) ، ومظاهر متلازمة كوشينغ ، وارتفاع السكر في الدم والبيلة السكرية في بعض المرضى.

فرط الجرعة

يمكن امتصاص الكورتيكوستيرويدات الموضعية بكميات كافية لإنتاج تأثيرات جهازية. (يرى احتياطات .)

الجرعة وطريقة الاستعمال

ضع بضع قطرات من غسول بيتاميثازون ديبروبيونات على المناطق المصابة وقم بالتدليك برفق حتى يختفي. يوضع مرتين يوميًا صباحًا ومساءً. للاستخدام الأكثر فاعلية واقتصادية ، ضع فوهة قريبة جدًا من المنطقة المصابة واضغط على الزجاجة برفق.

لا يستخدم غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ وزن / وزن مع الضمادات الإطباقية.

ماذا يحدث عندما تعطي الفياجرا فتاة

كيف زودت

يتم توفير غسول بيتاميثازون ديبروبيونات ، USP 0.05٪ وزن / وزن على النحو التالي:

زجاجات سعة 60 مل (NDC 61748-475-60)

يخزن في درجة حرارة 25 درجة مئوية ، ويسمح بالرحلات بين 15 درجة و 30 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الضوء والتجميد. تخزينها في الكرتون حتى يتم استخدام المحتويات.


تسويقها:

شركة VersaPharm Inc. - إحدى شركات Akorn

ليك فورست ، إلينوي 60045

صنع بواسطة:

شركة هاي تك فارماكال المحدودة - إحدى شركات أكورن

أميتيفيل ، نيويورك 11701

BDL00N
القس 02/2018

PACKAGE / LABEL لوحة العرض الرئيسية - ملصق الحاوية

أكورن

NDC 61748-475-60

بيتاميثازون

ديبروبيوناتي

غسول ، USP0.05٪

هل تجعلك الفياجرا أكبر أم صعبًا فقط

(يتم التعبير عن الفاعلية كـ

بيتاميثازون)

للاستخدام الموضعي فقط

ليس للاستخدام في طب العيون

Rx فقط

60 مل

BDLAAL Rev.2 / 2018

PACKAGE / LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL - ملصق الكرتون

أكورن

NDC 61748-475-60

بيتاميثازون

ديبروبيوناتي

غسول ، USP

0.05٪

(يتم التعبير عن الفاعلية كـ

بيتاميثازون)

للاستخدام الموضعي فقط

ليس للاستخدام في طب العيون

Rx فقط

60 مل

بيتاميثازون ديبروبيونات
غسول بيتاميثازون ديبروبيونات
معلومات المنتج
نوع المنتج وصف الأدوية البشرية التسمية رمز العنصر (المصدر) NDC: 61748-475
مسار الإدارة موضعي جدول DEA
العنصر النشط / الرطوبة النشطة
اسم المكون أساس القوة قوة
بيتاميثازون ديبروبيونات (بيتاميثازون) بيتاميثازون 0.5 مجم في 1 مل
مكونات غير فعالة
اسم المكون قوة
ايزوبروبيل
ماء
كاربومير هوموبوليمر من النوع B (ALLYL SUCROSE CROSSLINKED)
هيدروكسيد الصوديوم
التعبئة والتغليف
# رمز الصنف حزمة الوصف
واحد NDC: 61748-475-60 1 زجاجة في 1 كرتون
واحد 60 مل في زجاجة واحدة
المعلومات التسويقية
فئة التسويق رقم الطلب أو الاقتباس الكتابي تاريخ بدء التسويق تاريخ انتهاء التسويق
أنت ANDA209896 05/01/2018
الملصق -شركة Versapharm Incorporated (117696953)
المسجل -شركة أكورن للتشغيل ذ م م (117693100)
مؤسسة
اسم عنوان المعرف / FEI عمليات
شركة Hi-Tech Pharmacal Co.، Inc. 117696873 التصنيع (61748-475) ، الحزمة (61748-475) ، التحليل (61748-475)
شركة Versapharm إنكوربوريتد