ديسلوراتادين

شكل جرعات: لوح
فئة الدواء: مضادات الهيستامين




تمت مراجعته طبيابواسطة Drugs.com. تم التحديث الأخير في 1 فبراير 2020.

على هذه الصفحة
وسعت

مؤشرات واستخدام ديسلوراتادين

التهاب الأنف التحسسي الموسمي

توصف أقراص ديسلوراتادين للتخفيف من الأعراض الأنفية وغير الأنفية لالتهاب الأنف التحسسي الموسمي في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 12 سنة وما فوق.







التهاب الأنف التحسسي الدائم

توصف أقراص ديسلوراتادين Desloratadine للتخفيف من الأعراض الأنفية وغير الأنفية لالتهاب الأنف التحسسي الدائم في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 12 سنة وما فوق.

جرعة ديسلوراتادين وإدارتها

يمكن تناول أقراص ديسلوراتادين Desloratadine دون اعتبار للوجبات.





البالغون والمراهقون 12 عامًا فأكثر

الجرعة الموصى بها من أقراص ديسلوراتادين هي قرص واحد بحجم 5 مجم مرة واحدة يوميًا.

البالغون المصابون بقصور كبدي أو كلوي

في المرضى البالغين الذين يعانون من اختلال في الكبد أو الفشل الكلوي ، يوصى بجرعة ابتدائية من قرص واحد 5 مجم كل يومين بناءً على بيانات الحرائك الدوائية. لا يمكن تقديم توصيات الجرعات للأطفال الذين يعانون من قصور في الكبد أو الكلى بسبب نقص البيانات[انظر الصيدلة السريرية ( 12.3 )].





أشكال الجرعات ونقاط القوة

أقراص ديسلوراتادين Desloratadine USP ، 5 مجم هي أقراص زرقاء فاتحة ، دائرية ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم ، منقوش عليها 'LU' على جانب واحد و 'S71' على الجانب الآخر.

موانع

يمنع استخدام أقراص ديسلوراتادين للمرضى الذين لديهم حساسية تجاه هذا الدواء أو أي من مكوناته أو لوراتادين.[انظر التحذيرات والاحتياطات ( 5.1 ) وردود الفعل العكسية ( 6.2 )].





المحاذير والإحتياطات

تفاعلات فرط الحساسية

تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الطفح الجلدي ، الحكة ، الشرى ، الوذمة ، ضيق التنفس ، والتأق بعد تناول ديسلوراتادين. في حالة حدوث مثل هذا التفاعل ، يجب إيقاف العلاج بـ Desloratadine وينبغي النظر في العلاج البديل.[انظر التفاعلات العكسية ( 6.2 ).]

ردود الفعل السلبية

تمت مناقشة التفاعلات السلبية التالية بمزيد من التفصيل في أقسام أخرى من الملصق:





  • تفاعلات فرط الحساسية.[انظر التحذيرات والاحتياطات ( 5.1 ).]

تجربة التجارب السريرية

نظرًا لأن التجارب السريرية تُجرى في ظل ظروف متفاوتة على نطاق واسع ، فإن معدلات التفاعل الضار التي لوحظت في التجارب السريرية لدواء ما لا يمكن مقارنتها مباشرة بالمعدلات في التجارب السريرية لدواء آخر وقد لا تعكس المعدلات الملاحظة في الممارسة السريرية.

الكبار والمراهقون

التهاب الأنف التحسسي:

في التجارب ذات الجرعات المتعددة المضبوطة بالدواء الوهمي ، تلقى 2834 مريضًا بعمر 12 عامًا أو أكثر أقراص ديسلوراتادين بجرعات 2.5 مجم إلى 20 مجم يوميًا ، منهم 1655 مريضًا تلقوا الجرعة اليومية الموصى بها من 5 ملغ. في المرضى الذين يتلقون 5 ملغ يوميا ، كان معدل الأحداث الضائرة متماثلا بين ديسلوراتادين والمرضى المعالجين بالغفل. كانت النسبة المئوية للمرضى الذين انسحبوا قبل الأوان بسبب الأحداث الضائرة 2.4٪ في مجموعة ديسلوراتادين و 2.6٪ في مجموعة الدواء الوهمي. لم تكن هناك أحداث سلبية خطيرة في هذه التجارب في المرضى الذين يتلقون ديسلوراتادين. جميع الأحداث الضائرة التي تم الإبلاغ عنها بواسطة أكبر من أو تساوي 2 ٪ من المرضى الذين تلقوا الجرعة اليومية الموصى بها من أقراص ديسلوراتادين (5 مجم مرة واحدة يوميًا) ، والتي كانت أكثر شيوعًا مع أقراص ديسلوراتادين من الدواء الوهمي ، مذكورة في الجدول 1.

الجدول 1 حدوث الأحداث الضائرة المبلغ عنها من قبل ≧ 2٪ من مرضى التهاب الأنف التحسسي لدى البالغين والمراهقين الذين يتلقون أقراص ديسلوراتادين
سلبيحدث
ديسلوراتادينأجهزة لوحيةو5ملغ
(ن=1655)
الوهمي
(ن=1652)
الالتهاباتوتفشي
التهاب البلعوم
4.1٪
2.0٪
متوترنظامالاضطرابات
نعاس
2.1٪
1.8٪
الجهاز الهضميالاضطرابات
فم جاف
3.0٪
1.9٪
الجهاز العضلي الهيكليوالضامةمنديلالاضطرابات
ألم عضلي
2.1٪
1.8٪
الإنجابيةنظاموصدرالاضطرابات
عسر الطمث
2.1٪
1.6٪
عامالاضطراباتوإدارةموقعالظروف
إعياء
2.1٪
1.2٪

كان تواتر وحجم التشوهات المختبرية وتخطيط القلب متشابهة في ديسلوراتادين والمرضى المعالجين بالغفل.

لم تكن هناك فروق في الأحداث الضائرة لمجموعات فرعية من المرضى حسب الجنس أو العمر أو العرق.

طب الأطفال

تلقى مائتان وستة وأربعون من الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و 11 عامًا محلول ديسلوراتادين عن طريق الفم لمدة 15 يومًا في ثلاث تجارب سريرية خاضعة للتحكم الوهمي. تلقى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 11 عامًا 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا ، وتلقى الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 5 سنوات 1.25 مجم مرة واحدة يوميًا ، وتلقى الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 11 شهرًا 1.0 مجم مرة واحدة يوميًا.

في المواد التي تتراوح أعمارها بين 6 و 11 عامًا ، لم يتم الإبلاغ عن أي حدث ضار فردي بنسبة 2 في المائة أو أكثر من الأشخاص.

في الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 5 سنوات ، تم الإبلاغ عن الأحداث الضائرة لـ Desloratadine والعلاج الوهمي في 2 في المائة على الأقل من الأشخاص الذين تناولوا محلول Desloratadine عن طريق الفم وبتواتر أكبر من العلاج الوهمي كانت الحمى (5.5٪ ، 5.4٪) ، عدوى المسالك البولية (3.6٪) ، 0٪) والحماق (3.6٪ ، 0٪).

في الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم من 12 شهرًا إلى 23 شهرًا ، تم الإبلاغ عن الأحداث الضائرة لمنتج Desloratadine والعلاج الوهمي في 2 بالمائة على الأقل من الأشخاص الذين تلقوا محلول Desloratadine عن طريق الفم وبتواتر أكبر من الدواء الوهمي ، كانت الحمى (16.9٪ ، 12.9٪) ، الإسهال (15.4) ٪ ، 11.3٪) ، التهابات الجهاز التنفسي العلوي (10.8٪ ، 9.7٪) ، سعال (10.8٪ ، 6.5٪) ، زيادة الشهية (3.1٪ ، 1.6٪) ، ضعف عاطفي (3.1٪ ، 0٪) ، رعاف (3.1٪) ٪ ، 0٪) ، عدوى طفيلية (3.1٪ ، 0٪) ، التهاب بلعوم (3.1٪ ، 0٪) ، طفح بقعي حطاطي (3.1٪ ، 0٪).

في الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و 11 شهرًا ، تم الإبلاغ عن الأحداث الضائرة لـ Desloratadine والعلاج الوهمي في 2 في المائة على الأقل من الأشخاص الذين تناولوا محلول Desloratadine عن طريق الفم وبتواتر أكبر من الدواء الوهمي كانت التهابات الجهاز التنفسي العلوي (21.2٪ ، 12.9٪) ، الإسهال ( 19.7٪ ، 8.1٪ ، حمى (12.1٪ ، 1.6٪) ، تهيج (12.1٪ ، 11.3٪) ، سعال (10.6٪ ، 9.7٪) ، نعاس (9.1٪ ، 8.1٪) ، التهاب الشعب الهوائية (6.1٪ ، 0٪) ) ، التهاب الأذن الوسطى (6.1٪ ، 1.6٪) ، القيء (6.1٪ ، 3.2٪) ، فقدان الشهية (4.5٪ ، 1.6٪) ، التهاب البلعوم (4.5٪ ، 1.6٪) ، الأرق (4.5٪ ، 0٪) ، سيلان الأنف ( 4.5٪ ، 3.2٪ ، حمامي (3.0٪ ، 1.6٪) ، غثيان (3.0٪ ، 0٪).

لم تكن هناك تغييرات ذات مغزى سريريًا في أي معلمة لتخطيط القلب ، بما في ذلك فترة QTc. توقف واحد فقط من 246 شخصًا من الأطفال الذين تلقوا محلول ديسلوراتادين عن طريق الفم في التجارب السريرية عن العلاج بسبب حدث ضار.

خبرة ما بعد التسويق

نظرًا لأنه يتم الإبلاغ عن الأحداث الضائرة طواعية من مجموعة ذات حجم غير مؤكد ، فليس من الممكن دائمًا تقدير تواترها بشكل موثوق أو إنشاء علاقة سببية مع التعرض للعقاقير. تم الإبلاغ عن الأحداث العكسية التالية أثناء تسويق ديسلوراتادين:

اضطرابات القلب:عدم انتظام دقات القلب والخفقان

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف:ضيق التنفس

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:طفح جلدي ، حكة

اضطرابات الجهاز العصبي:فرط النشاط الحركي النفسي ، واضطرابات الحركة (بما في ذلك خلل التوتر العضلي ، والتشنجات اللاإرادية ، وأعراض خارج الهرمية) ، والنوبات (المبلغ عنها في المرضى الذين يعانون من اضطراب نوبات معروف وبدون اضطراب)

اضطرابات الجهاز المناعي:تفاعلات فرط الحساسية (مثل الشرى والوذمة والتأق)

التحقيقات:ارتفاع إنزيمات الكبد بما في ذلك البيليروبين

الاضطرابات الكبدية الصفراوية:التهاب الكبد

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية:زيادة الشهية

تفاعل الأدوية

مثبطات السيتوكروم P450 3A4

في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة ، أدى الاستخدام المشترك لـ Desloratadine مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين أو الأزيثروميسين إلى زيادة تركيزات البلازما من ديسلوراتادين و 3 هيدروكسي ديسلوراتادين ، ولكن لم تكن هناك تغييرات ذات صلة سريريًا في ملف أمان ديسلوراتادين.[انظر الصيدلة السريرية ( 12.3 )].

فلوكستين

في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة ، أدى التناول المشترك لـ Desloratadine مع فلوكستين ، وهو مثبط انتقائي لاسترداد السيروتونين (SSRI) ، إلى زيادة تركيزات البلازما من Desloratadine و 3 hydroxyDesloratadine ، ولكن لم تكن هناك تغييرات ذات صلة سريريًا في ملف أمان Desloratadine.[انظر الصيدلة السريرية ( 12.3 )].

سيميتيدين

في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة ، أدى الاستخدام المشترك لـ Desloratadine مع السيميتيدين ، وهو مضاد لمستقبلات الهيستامين H2 ، إلى زيادة تركيزات البلازما من Desloratadine و 3 hydroxyDesloratadine ، ولكن لم تكن هناك تغييرات ذات صلة سريريًا في ملف أمان Desloratadine.[انظر الصيدلة السريرية ( 12.3 )].

تستخدم في مجموعات سكانية محددة

حمل

ملخص المخاطر

إن البيانات المحدودة المتوفرة مع ديسلوراتادين في النساء الحوامل ليست كافية لإبلاغ المخاطر المرتبطة بالعقاقير للتشوهات الخلقية الرئيسية والإجهاض. لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. لم يكن ديسلوراتادين الذي تم إعطاؤه أثناء تكوين الأعضاء للجرذان الحوامل ماسخًا في المنطقة التي تم جمعها تحت منحنى زمن التركيز (AUC) والتعرضات القائمة على ديسلوراتادين ومستقلبه بحوالي 320 مرة من الجرعة اليومية الموصى بها عن طريق الفم للإنسان (RHD) البالغة 5 ملغ / يوم . لم يكن ديسلوراتادين الذي تم إعطاؤه أثناء تكوين الأعضاء للأرانب الحوامل ماسخًا عند التعرض القائم على الجامعة الأمريكية بالقاهرة من ديسلوراتادين تقريبًا 230 مرة مقارنةً بـ RHD. أدى إعطاء ديسلوراتادين للفئران الحوامل أثناء تكوين الأعضاء من خلال الرضاعة إلى انخفاض وزن الجسم وردود الفعل البطيئة لتصويب الجراء F1 عند التعرض القائم على الجامعة الأمريكية بالقاهرة لـ Desloratadine ومستقلبه حوالي 70 مرة أو أكبر من ذلك في RHD[انظر البيانات].

المخاطر الخلفية المقدرة للعيوب الخلقية الرئيسية والإجهاض للسكان المشار إليها غير معروفة. في عموم السكان في الولايات المتحدة ، تبلغ المخاطر الخلفية المقدرة للعيوب الخلقية الرئيسية والإجهاض في حالات الحمل المعترف بها سريريًا 2 إلى 4 ٪ و 15 إلى 20 ٪ على التوالي.

البيانات

بيانات الحيوان:

تم إعطاء ديسلوراتادين عن طريق الفم أثناء تكوين الأعضاء للجرذان الحوامل بجرعات 6 و 24 و 48 ملغم / كغم / يوم (حوالي 50 و 200 و 320 مرة من التعرض المبني على أساس AUC لـ Desloratadine ومستقلبه في RHD). لم تكن هناك تشوهات جنينية. من المحتمل أن يكون انخفاض أوزان الجنين والتغيرات الهيكلية التي لوحظت بجرعات 24 و 48 ملغم / كغم / يوم ثانويًا لسمية الأمهات المتمثلة في انخفاض زيادة وزن الجسم واستهلاك الطعام الملحوظ في نفس الجرعات. تم إعطاء ديسلوراتادين أيضًا عن طريق الفم أثناء تكوين الأعضاء للأرانب الحوامل بجرعات 15 و 30 و 60 ملغم / كغم / يوم (حوالي 30 و 70 و 230 مرة من التعرض القائم على الجامعة الأمريكية بالقاهرة من ديسلوراتادين في RHD). لم يلاحظ أي آثار سلبية على الجنين. لوحظ انخفاض زيادة وزن جسم الأم في الأرانب عند 60 مجم / كجم / يوم. في دراسة تطور ما قبل الولادة وبعدها ، تم إعطاء ديسلوراتادين للفئران عن طريق الفم خلال الفترة المحيطة بالولادة (يوم الحمل 6) خلال فترات الرضاعة (اليوم 21 بعد الولادة) بجرعات 3 و 9 و 18 مجم / كجم / يوم. تم الإبلاغ عن انخفاض وزن الجسم وردود الفعل البطيئة في الجراء F1 بجرعات 9 مجم / كجم / يوم أو أكثر (حوالي 70 مرة أو أكبر من التعرض المبني على أساس AUC لـ Desloratadine ومستقلبه في RHD). لم يكن لـ Desloratadine أي تأثير على تطور الجرو F1 عند 3 ملغم / كغم / يوم (حوالي 10 أضعاف التعرض المستند إلى الجامعة الأمريكية بالقاهرة من Desloratadine ومستقلبه في RHD). لوحظت سمية الأمهات بما في ذلك انخفاض وزن الجسم واستهلاك الغذاء عند 18 ملغم / كغم / يوم للسدود F0. تم تزاوج نسل F1 لاحقًا ولم يلاحظ أي سمية تطورية لصغار F2.

الرضاعة

ملخص المخاطر

ينتقل ديسلوراتادين إلى حليب الثدي. لا توجد بيانات كافية عن تأثيرات ديسلوراتادين على الرضاعة الطبيعية أو تأثيرات ديسلوراتادين على إنتاج الحليب. يجب اتخاذ القرار بشأن التوقف عن الرضاعة أو التوقف عن تناول ديسلوراتادين ، مع الأخذ في الاعتبار الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية ، والحاجة السريرية للأم المرضعة ، وأي آثار ضارة محتملة على الرضيع الذي يرضع من ديسلوراتادين أو من حالة الأم الأساسية.

الإناث والذكور من القدرة الإنجابية

العقم

لا توجد بيانات متاحة عن العقم البشري المرتبط بديسلوراتادين.

لم تكن هناك آثار ذات صلة سريريًا لـ Desloratadine على خصوبة الإناث في الجرذان. حدث انخفاض خاص بالذكور في الخصوبة عند تناول جرعة ديسلوراتادين عن طريق الفم تبلغ 12 مجم / كجم أو أكثر في الجرذان (حوالي 65 مرة من التعرض القائم على الجامعة الأمريكية بالقاهرة من ديسلوراتادين ومستقلبه في RHD). لم تتأثر خصوبة الذكور بجرعة ديسلوراتادين 3 مغ / كغ (حوالي 10 أضعاف التعرض القائم على الجامعة الأمريكية بالقاهرة من ديسلوراتادين ومستقلبه في RHD).[انظر علم السموم غير السريرية ( 13.1 ).]

استخدام الأطفال

تعتمد الجرعة الموصى بها من محلول ديسلوراتادين عن طريق الفم لدى الأطفال على مقارنة دراسات متقاطعة لتركيز ديسلوراتادين في البلازما عند البالغين والأطفال. تم إثبات سلامة محلول Desloratadine الفموي في 246 شخصًا من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و 11 عامًا في ثلاث دراسات سريرية خاضعة للتحكم الوهمي. نظرًا لأن مسار التهاب الأنف التحسسي الموسمي والدائم وتأثيرات ديسلوراتادين متشابهة بدرجة كافية في الأطفال والبالغين ، فإنه يسمح بالاستقراء من بيانات فعالية البالغين إلى مرضى الأطفال. يتم دعم فعالية محلول Desloratadine عن طريق الفم في هذه الفئات العمرية من خلال أدلة من دراسات كافية ومضبوطة جيدًا لأقراص Desloratadine عند البالغين. لم يتم إثبات سلامة وفعالية أقراص ديسلوراتادين أو محلول ديسلوراتادين الفموي في مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 أشهر.[انظر الصيدلة السريرية ( 12.3 )].

استخدام الشيخوخة

لم تتضمن الدراسات السريرية لـ Desloratadine أعدادًا كافية من الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكثر لتحديد ما إذا كانوا يستجيبون بشكل مختلف عن الموضوعات الأصغر سنًا. لم تحدد التجارب السريرية الأخرى التي تم الإبلاغ عنها الاختلافات بين كبار السن والمرضى الأصغر سنًا. بشكل عام ، يجب أن يكون اختيار الجرعة للمريض المسن حذرًا ، مما يعكس التكرار الأكبر لانخفاض وظائف الكبد أو الكلى أو القلب ، وما يصاحب ذلك من أمراض أو علاج دوائي آخر.[انظر الصيدلة السريرية ( 12.3 )].

القصور الكلوي

يوصى بتعديل الجرعة لمرضى القصور الكلوي[انظر الجرعة والادارة ( 2.5 ) والصيدلة السريرية ( 12.3 )].

اختلال كبدي

يوصى بتعديل الجرعة لمرضى القصور الكبدي[انظر الجرعة والادارة ( 2.5 ) والصيدلة السريرية ( 12.3 )].

تعاطي المخدرات والاعتماد عليها

لا توجد معلومات تشير إلى أن سوء المعاملة أو الاعتماد يحدث مع أقراص ديسلوراتادين.

جرعة زائدة

في حالة الجرعة الزائدة ، ضع في اعتبارك التدابير القياسية لإزالة أي دواء غير ممتص. يوصى بالعلاج العرضي والداعم. لا يتم التخلص من ديسلوراتادين و 3 هيدروكسي ديسلوراتادين عن طريق غسيل الكلى.

تقتصر المعلومات المتعلقة بالجرعة الزائدة الحادة على الخبرة المكتسبة من تقارير الأحداث الضائرة بعد التسويق ومن التجارب السريرية التي أجريت أثناء تطوير منتج ديسلوراتادين. في تجربة نطاق الجرعة ، تم الإبلاغ عن نعاس بجرعات 10 ملغ و 20 ملغ / يوم.

في دراسة أخرى ، لم يتم الإبلاغ عن أي أحداث سلبية ذات صلة سريريًا لدى المتطوعين العاديين من الذكور والإناث الذين تم إعطاؤهم جرعات يومية واحدة من ديسلوراتادين 45 مجم لمدة 10 أيام.[انظر الصيدلة السريرية ( 12.2 )].

وصف ديسلوراتادين

أقراص ديسلوراتادين Desloratadine USP ، 5 مجم هي أقراص زرقاء فاتحة ، دائرية ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم منقوش عليها 'LU' على جانب واحد و 'S71' على الجانب الآخر ، تحتوي على 5 مجم ديسلوراتادين ، مضاد للهستامين ، يتم تناوله عن طريق الفم. تحتوي أقراص Desloratadine USP أيضًا على السواغات التالية: اللاكتوز اللامائي ، وثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، و FD & C Blue # 2 / Indigo Carmine Aluminium Lake ، والزيوت النباتية المهدرجة ، و hypromellose ، والسليلوز الجريزوفولفين ، والبولي إيثيلين جليكول ، والنشا المُخلَص مسبقًا وثاني أكسيد التيتانيوم.

ديسلوراتادين هو مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مصفر قابل للذوبان بحرية في ثنائي كلورو ميثان والميثانول. لها صيغة تجريبية: C19ح19ClNاثنينووزن جزيئي قدره 310.8. الاسم الكيميائي هو 8-chloro-6،11-dihydro-11- (4-piperdinylidene) -5ح-بنزو [5،6] سيكلوهبتا [1،2-ب] بيريدين ولها الهيكل التالي:

ديسلوراتادين - الصيدلة السريرية

آلية العمل

ديسلوراتادين هو مضاد هيستامين ثلاثي الحلقات طويل المفعول مع H انتقائيواحد- نشاط مستقبلات الهيستامين المناهض للهيستامين. تشير بيانات ارتباط المستقبلات إلى أنه عند تركيز من 2 إلى 3 نانوغرام / مل (7 نانومولار) ، يُظهر ديسلوراتادين تفاعلًا كبيرًا مع الهيستامين البشري Hواحد-مستقبل. يمنع ديسلوراتادين إطلاق الهيستامين من الخلايا البدينة البشريةفي المختبر. نتائج دراسة توزيع الأنسجة ذات العلامات الإشعاعية في الفئران و Radioligand H.واحدأظهرت دراسة ارتباط المستقبلات في خنازير غينيا أن ديسلوراتادين لا يعبر بسهولة الحاجز الدموي الدماغي. الأهمية السريرية لهذه النتيجة غير معروفة.

الديناميكا الدوائية

الانتفاخ والتوهج

أظهرت دراسات إنبات جلد الهيستامين البشري بعد جرعات مفردة ومتكررة من ديسلوراتادين 5 ملغ أن العقار يُظهر تأثيرًا مضادًا للهستامين لمدة ساعة واحدة ؛ قد يستمر هذا النشاط لمدة تصل إلى 24 ساعة. لم يكن هناك أي دليل على تسرع الجلد الناجم عن الهستامين داخل مجموعة Desloratadine 5 mg خلال فترة العلاج التي استمرت 28 يومًا. الأهمية السريرية لاختبار الجلد الهستامين wheal غير معروفة.

التأثيرات على كيو تيج

أعطيت جرعات يومية واحدة من 45 ملغ لمتطوعين عاديين من الذكور والإناث لمدة 10 أيام. تمت قراءة جميع مخططات تخطيط القلب التي تم الحصول عليها في هذه الدراسة يدويًا بطريقة أعمى بواسطة طبيب قلب. في الأشخاص الذين عولجوا بـ ديسلوراتادين ، كانت هناك زيادة في متوسط ​​معدل ضربات القلب بمقدار 9.2 نبضة في الدقيقة مقارنة بالدواء الوهمي. تم تصحيح الفاصل الزمني QT لمعدل ضربات القلب (QTc) من خلال كل من طريقتي Bazett و Fridericia. باستخدام QTc (Bazett) ، كان هناك زيادة متوسطة قدرها 8.1 ميللي ثانية في المواد المعالجة بـ Desloratadine مقارنة بالدواء الوهمي. باستخدام QTc (Fridericia) كان هناك زيادة متوسطة قدرها 0.4 مللي ثانية في المواد المعالجة بـ Desloratadine مقارنة بالدواء الوهمي. تم الإبلاغ عن أي أحداث سلبية ذات الصلة سريريا.

الدوائية

استيعاب

بعد تناول قرص Desloratadine 5 mg عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا لمدة 10 أيام للمتطوعين الأصحاء العاديين ، يكون متوسط ​​الوقت لتركيزات البلازما القصوى (Tالأعلى) حدث في حوالي 3 ساعات بعد الجرعة ويعني تركيزات البلازما في ذروة الحالة المستقرة (Cالأعلى) و AUC من 4 نانوغرام / مل و 56.9 نانوغرام / ساعة / مل ، على التوالي. لم يكن للطعام ولا عصير الجريب فروت تأثير على التوافر البيولوجي (Cالأعلىوالجامعة الأمريكية بالقاهرة) من ديسلوراتادين.

تم تقييم ملف الحرائك الدوائية لمحلول Desloratadine الفموي في دراسة كروس ثلاثية الاتجاهات في 30 متطوعًا بالغًا. جرعة واحدة من 10 مل من محلول Desloratadine عن طريق الفم تحتوي على 5 ملغ من Desloratadine كانت مكافئة بيولوجيا لجرعة واحدة من 5 ملغ قرص ديسلوراتادين. لم يكن للأغذية أي تأثير على التوافر البيولوجي (AUC و Cالأعلى) من محلول Desloratadine عن طريق الفم.

توزيع

يرتبط ديسلوراتادين و 3-هيدروكسي ديسلوراتادين بحوالي 82٪ إلى 87٪ و 85٪ إلى 89٪ ببروتينات البلازما ، على التوالي. لم يتغير ارتباط البروتين بـ Desloratadine و 3-hydroxyDesloratadine في الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب ديسلوراتادين (مستقلب رئيسي للوراتادين) على نطاق واسع إلى 3-هيدروكسي ديسلوراتادين ، وهو مستقلب نشط ، والذي يتم بعد ذلك معالجة الجلوكورونيد. لم يتم تحديد الإنزيم (الإنزيمات) المسؤولة عن تكوين 3-هيدروكسي ديسلوراتادين. تشير البيانات المستمدة من التجارب السريرية إلى أن مجموعة فرعية من عامة السكان لديها قدرة منخفضة على تكوين 3-هيدروكسي ديسلوراتادين ، كما أنها ضعيفة التمثيل الغذائي لديسلوراتادين. في دراسات الحرائك الدوائية (العدد = 3748) ، كان ما يقرب من 6٪ من الأشخاص يعانون من ضعف التمثيل الغذائي لديسلوراتادين (يُعرَّف على أنه مادة تحتوي على نسبة AUC من 3-هيدروكسي ديسلوراتادين إلى ديسلوراتادين أقل من 0.1 ، أو موضوع بعمر نصف ديسلوراتادين يتجاوز 50 ساعة ). شملت دراسات الحرائك الدوائية موضوعات تتراوح أعمارهم بين 2 و 70 عامًا ، بما في ذلك 977 شخصًا تتراوح أعمارهم بين 2 و 5 سنوات ، و 1575 شخصًا تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 11 عامًا ، و 1196 شخصًا تتراوح أعمارهم بين 12 و 70 عامًا. لم يكن هناك فرق في انتشار ضعف التمثيل الغذائي عبر الفئات العمرية. كان تواتر المستقلبات الضعيفة أعلى في السود (17 ٪ ، ن = 988) مقارنة بالقوقازيين (2 ٪ ، ن = 1462) والأسبان (2 ٪ ، ن = 1،063). كان متوسط ​​التعرض (AUC) لـ Desloratadine في المستقلبات الضعيفة حوالي 6 أضعاف أكثر من الأشخاص الذين لا يعانون من ضعف التمثيل الغذائي. لا يمكن تحديد الأشخاص الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي لديسلوراتادين مستقبليًا وسوف يتعرضون لمستويات أعلى من ديسلوراتادين بعد الجرعات بالجرعة الموصى بها من ديسلوراتادين. في دراسات السلامة السريرية متعددة الجرعات ، حيث تم تحديد حالة المستقلب ، تم تسجيل ما مجموعه 94 عامل أيض ضعيف و 123 عامل أيض طبيعي ومعالجتهم بمحلول ديسلوراتادين عن طريق الفم لمدة 15 إلى 35 يومًا. في هذه الدراسات ، لم يلاحظ أي فروق إجمالية في السلامة بين الأيض الضعيف والمستقلبات الطبيعية. على الرغم من عدم رؤيته في هذه الدراسات ، لا يمكن استبعاد زيادة مخاطر الأحداث الضائرة المرتبطة بالتعرض لدى المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي.

إزالة

كان متوسط ​​عمر النصف للتخلص من البلازما من ديسلوراتادين حوالي 27 ساعة. جالأعلىوزادت قيم AUC بطريقة تناسبية الجرعة بعد تناول جرعات فموية واحدة بين 5 و 20 مجم. كانت درجة التراكم بعد 14 يومًا من الجرعات متوافقة مع فترة نصف العمر وتكرار الجرعات. وثقت دراسة توازن الكتلة البشرية استرداد ما يقرب من 87 ٪ من14جرعة سي ديسلوراتادين C-Desloratadine ، والتي كانت موزعة بالتساوي في البول والبراز كمنتجات أيضية. أظهر تحليل البلازما 3-هيدروكسي ديسلوراتادين T مماثلالأعلىوقيم نصف العمر مقارنة بـ Desloratadine.

السكان الخاصون

موضوعات الشيخوخة:

في المواد الأكبر سنًا (65 عامًا ؛ n = 17) بعد تناول جرعات متعددة من أقراص Desloratadine ، يعني Cالأعلىوكانت قيم الجامعة الأمريكية بالقاهرة لـ Desloratadine أكبر بنسبة 20٪ من المواد الأصغر سنًا (<65 years old). The oral total body clearance (CL/F) when normalized for body weight was similar between the two age groups. The mean plasma elimination half-life of Desloratadine was 33.7 hr in subjects ≧65 years old. The pharmacokinetics for 3-hydroxyDesloratadine appeared unchanged in older versus younger subjects. These age-related differences are unlikely to be clinically relevant and no dosage adjustment is recommended in elderly subjects.

موضوعات طب الأطفال:

في الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم من 6 إلى 11 عامًا ، أدت جرعة واحدة من 5 مل من محلول Desloratadine عن طريق الفم تحتوي على 2.5 ملغ من ديسلوراتادين ، إلى تركيزات ديسلوراتادين في البلازما مماثلة لتلك التي تحققت عند البالغين الذين تناولوا قرصًا واحدًا من ديسلوراتادين 5 ملغ. في الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 5 سنوات ، أدت جرعة واحدة من 2.5 مل من محلول Desloratadine عن طريق الفم تحتوي على 1.25 مجم من Desloratadine إلى تركيزات ديسلوراتادين في البلازما مماثلة لتلك التي تم الحصول عليها عند البالغين الذين تناولوا قرصًا واحدًا من ديسلوراتادين 5 ملغ. ومع ذلك ، فإن C.الأعلىوالجامعة الأمريكية بالقاهرة من المستقلب (3-هيدروكسي ديسلوراتادين) كانت 1.27 و 1.61 مرة أعلى لجرعة 5 ملغ من المحلول الفموي المعطى للبالغين مقارنة بـ Cالأعلىوالجامعة الأمريكية بالقاهرة التي تم الحصول عليها في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 11 عامًا الذين يتلقون 1.25 إلى 2.5 ملغ من محلول ديسلوراتادين عن طريق الفم.

تم إعطاء جرعة واحدة من 2.5 مل أو 1.25 مل من محلول ديسلوراتادين الفموي المحتوي على 1.25 مجم أو 0.625 مجم ، على التوالي ، من ديسلوراتادين للأشخاص الذين تتراوح أعمارهم من 6 إلى 11 شهرًا و 12 إلى 23 شهرًا من العمر. أشارت نتائج تحليل الحرائك الدوائية للسكان إلى أن جرعة من 1 مجم للأشخاص الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 11 شهرًا و 1.25 مجم للأشخاص الذين تتراوح أعمارهم من 12 إلى 23 شهرًا مطلوبة للحصول على تركيزات بلازما ديسلوراتادين مماثلة لتلك التي تم الحصول عليها عند البالغين الذين تم إعطاؤهم جرعة واحدة 5 مجم. جرعة من محلول ديسلوراتادين عن طريق الفم.

ضعف كلوي:

تم تمييز الحرائك الدوائية ديسلوراتادين بعد جرعة واحدة 7.5 ملغ في المرضى الذين يعانون من معتدل (ن = 7 ؛ تصفية الكرياتينين 51 إلى 69 مل / دقيقة / 1.73 م.اثنين) ، معتدل (ن = 6 ؛ تصفية الكرياتينين 34 إلى 43 مل / دقيقة / 1.73 ماثنين) ، وحاد (ن = 6 ؛ تصفية الكرياتينين من 5 إلى 29 مل / دقيقة / 1.73 ماثنين) مرضى القصور الكلوي أو الغسيل الكلوي المعتمدين (ن = 6) مرضى. في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي خفيف ومتوسط ​​، متوسط ​​Cالأعلىزادت قيم AUC بنحو 1.2 و 1.9 ضعفًا ، على التوالي ، بالنسبة إلى الأشخاص الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد أو الذين يعتمدون على غسيل الكلى ، سيالأعلىوزادت قيم AUC بنحو 1.7 و 2.5 ضعف ، على التوالي. لوحظت تغييرات طفيفة في تركيزات 3-هيدروكسي ديسلوراتادين. تمت إزالة ديسلوراتادين و 3 هيدروكسي ديسلوراتادين بشكل سيئ عن طريق غسيل الكلى. لم يتغير ارتباط بروتين البلازما بـ Desloratadine و 3-hydroxyDesloratadine بسبب القصور الكلوي. يوصى بتعديل الجرعة لمرضى القصور الكلوي[انظر الجرعة والادارة ( 2.5 )].

ضعف كبدي:

تم تمييز الحرائك الدوائية ديسلوراتادين بعد جرعة فموية واحدة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (ن = 4) ، معتدل (ن = 4) ، واختلال كبدي شديد (ن = 4) على النحو المحدد في تصنيف تشايلد-بو للوظيفة الكبدية و 8 أشخاص مصابين بضعف كبدي. وظيفة الكبد الطبيعية. المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، بغض النظر عن شدته ، لديهم ما يقرب من 2.4 ضعف زيادة في المساحة تحت المنحنى بالمقارنة مع الأشخاص العاديين. كانت التصفية الفموية الواضحة لـ Desloratadine في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف ومتوسط ​​وحاد 37٪ و 36٪ و 28٪ من تلك في الأشخاص الطبيعيين ، على التوالي. لوحظ زيادة في متوسط ​​عمر النصف للتخلص من ديسلوراتادين في مرضى القصور الكبدي. بالنسبة لـ 3-هيدروكسي ديسلوراتادين ، فإن المتوسط ​​سيالأعلىلم تكن قيم AUC للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي مختلفة بشكل كبير إحصائيًا عن الأشخاص الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية. يوصى بتعديل الجرعة لمرضى القصور الكبدي[انظر الجرعة والادارة ( 2.5 )].

جنس:

كان لدى النساء اللائي عولجن لمدة 14 يومًا بأقراص ديسلوراتادين 10 ٪ و 3 ٪ أعلى من ديسلوراتادين سيالأعلىوقيم الجامعة الأمريكية بالقاهرة ، على التوالي ، مقارنة بالمواضيع الذكور. 3-هيدروكسي ديسلوراتادين سيالأعلىكما زادت قيم الجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 45٪ و 48٪ على التوالي في الإناث مقارنة بالذكور. ومع ذلك ، من غير المحتمل أن تكون هذه الاختلافات الواضحة ذات صلة سريريًا وبالتالي لا يوصى بتعديل الجرعة.

سباق:

بعد 14 يومًا من العلاج بأقراص ديسلوراتادين ، سيالأعلىوكانت قيم الجامعة الأمريكية بالقاهرة لـ Desloratadine أعلى بنسبة 18٪ و 32٪ على التوالي عند السود مقارنة مع القوقازيين. بالنسبة لـ 3-hydroxyDesloratadine ، كان هناك انخفاض مقابل 10٪ في Cالأعلىوقيم الجامعة الأمريكية بالقاهرة بالسود مقارنة بالقوقازيين. من غير المحتمل أن تكون هذه الاختلافات ذات صلة سريريًا وبالتالي لا يوصى بتعديل الجرعة.

تفاعل الأدوية:

في دراستين في علم الصيدلة الإكلينيكي الخاضع للرقابة على متطوعين يتمتعون بصحة جيدة (ن = 12 في كل دراسة) وأنثى (ن = 12 في كل دراسة) ، تم تناول ديسلوراتادين 7.5 مجم (1.5 مرة من الجرعة اليومية) مرة واحدة يوميًا مع الإريثروميسين 500 مجم كل 8 ساعات أو كيتوكونازول 200 مجم كل 12 ساعة لمدة 10 أيام. في ثلاث دراسات صيدلانية إكلينيكية جماعية متوازية ومضبوطة منفصلة ، تمت إضافة ديسلوراتادين بجرعة إكلينيكية 5 مجم مع أزيثروميسين 500 مجم تليها 250 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 4 أيام (ن = 18) أو مع فلوكستين 20 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 7 أيام بعد فترة معالجة مدتها 23 يومًا باستخدام فلوكستين (ن = 18) أو سيميتيدين 600 مجم كل 12 ساعة لمدة 14 يومًا (ن = 18) في ظل ظروف مستقرة للمتطوعين الأصحاء من الذكور والإناث. على الرغم من زيادة تركيزات البلازما (Cالأعلىوالجامعة الأمريكية بالقاهرة0 إلى 24 ساعة) من Desloratadine و 3-hydroxyDesloratadine لوحظ (انظر الجدول 2) ، لم تكن هناك تغييرات ذات صلة سريريًا في ملف تعريف السلامة لـ Desloratadine ، كما تم تقييمه بواسطة معلمات تخطيط القلب (بما في ذلك فترة QT المصححة) ، والاختبارات المعملية السريرية ، والعلامات الحيوية ، والعكس الأحداث.

الجدول 2 التغييرات في الحرائك الدوائية لـ Desloratadine و 3-HydroxyDesloratadine في المتطوعين الأصحاء من الذكور والإناث
ديسلوراتادين
3-هيدروكسي ديسلوراتادين
جالأعلى
الجامعة الأمريكية بالقاهرة
0 إلى 24 ساعة
جالأعلى
الجامعة الأمريكية بالقاهرة
0 إلى 24 ساعة
الاريثروميسين
(500 مجم كل 8 ساعات)
+ 24٪
+ 14٪
+ 43٪
+ 40٪
كيتوكونازول
(200 مجم كل 12 ساعة)
+ 45٪
+ 39٪
+ 43٪
+ 72٪
أزيثروميسين
(500 مجم يوم 1 ، 250 مجم
QD x 4 أيام)
+ 15٪
+ 5٪
+ 15٪
+ 4٪
فلوكستين
(20 مجم كل مرة)
+ 15٪
+ 0٪
+ 17٪
+ 13٪
سيميتيدين
(600 مجم كل 12 ساعة)
+ 12٪
+ 19٪
- أحد عشر٪
- 3٪

علم السموم غير الإكلينيكي

التسرطن ، الطفرات ، ضعف الخصوبة

دراسات السرطنة

تم تقييم إمكانات ديسلوراتادين المسرطنة باستخدام دراسة لوراتادين في الفئران ودراسة ديسلوراتادين على الفئران. في دراسة لمدة عامين على الفئران ، تم إعطاء لوراتادين في النظام الغذائي بجرعات تصل إلى 25 مجم / كجم / يوم (حوالي 45 مرة من إجمالي التعرض المستند إلى الجامعة الأمريكية بالقاهرة من Desloratadine ومستقلبه في RHD). لوحظ ارتفاع ملحوظ في حدوث أورام الخلايا الكبدية (الأورام الغدية والسرطانية المشتركة) في الذكور الذين تم إعطاؤهم 10 مجم / كجم / يوم من اللوراتادين (حوالي 10 أضعاف التعرض المستند إلى الجامعة الأمريكية بالقاهرة لـ Desloratadine ومستقلبه في RHD) وفي الذكور والإناث تعطى 25 مجم / كجم / يوم من لوراتادين. لا تُعرف الأهمية السريرية لهذه النتائج أثناء استخدام ديسلوراتادين على المدى الطويل. في دراسة غذائية لمدة عامين على الفئران ، تم إعطاء الذكور والإناث ما يصل إلى 16 مجم / كجم / يوم و 32 مجم / كجم / يوم ديسلوراتادين ، على التوالي (حوالي 30 و 70 مرة من إجمالي التعرض المستند إلى الجامعة الأمريكية بالقاهرة من ديسلوراتادين ومستقلبه في RHD ، على التوالي) ، لم تظهر زيادات كبيرة في حدوث أي أورام.

دراسات السمية الجينية

في دراسات السمية الجينية مع ديسلوراتادين ، لم يكن هناك دليل على وجود سمية جينية محتملة في مقايسة الطفرة العكسية (السالمونيلا / E. القولونيةمقايسة الطفرات الجرثومية للثدييات المجهرية) أو في 2 فحوصات للزيغ الكروموسومي (مقايسة التكاثر اللمفاوي في الدم المحيطي البشري وفحص نقي عظم الفأر).

ضعف الخصوبة

في دراسة عن خصوبة الإناث ، تم إعطاء ديسلوراتادين Desloratadine للإناث عن طريق الفم قبل 14 يومًا من التزاوج وخلاله حتى يوم الحمل 7 بجرعات 6 و 12 و 24 ملغم / كغم / يوم. من المحتمل أن تكون الزيادة في فقدان ما قبل الانغراس وانخفاض في عدد عمليات الزرع والأجنة عند 24 ملغم / كغم (حوالي 200 ضعف التعرض القائم على الجامعة الأمريكية لـ Desloratadine ومستقلبه في RHD) بسبب السمية الأمومية بما في ذلك انخفاض زيادة وزن الجسم واستهلاك الغذاء. في دراسة خصوبة الذكور في الجرذان ، تم إعطاء ديسلوراتادين عن طريق الفم لذكور الجرذان لمدة 70 يومًا قبل التزاوج وطوال فترة التزاوج (إجمالي فترة الجرعات 106 إلى 108 أيام) بجرعات 3 و 12 و 40 مجم / كجم / يوم. لوحظ انخفاض في زيادة وزن الجسم واستهلاك الغذاء وأوزان الأعضاء المطلقة للخصيتين والبربخ والذنب عند 40 مجم / كجم / يوم. حدث انخفاض في الخصوبة خاص بالذكور ، والذي يظهر من خلال انخفاض معدلات الحمل عند الإناث ، وانخفاض عدد الحيوانات المنوية وحركتها ، والتغيرات النسيجية المرضية في الخصيتين والبربخ ، بجرعة 12 مجم / كجم أو أكثر (حوالي 65 مرة أو أكبر من المساحة تحت المنحنى المجمعة) - التعرض القائم على ديسلوراتادين ومستقلبه في RHD). لم يكن لـ Desloratadine أي تأثير على خصوبة الذكور في الجرذان عند 3 مجم / كجم / يوم (حوالي 10 أضعاف التعرض المستند إلى الجامعة الأمريكية بالقاهرة من Desloratadine ومستقلبه في RHD).

الدراسات السريرية

التهاب الأنف التحسسي الموسمي

تم تقييم الفعالية السريرية والأمان لأقراص ديسلوراتادين في أكثر من 2300 مريض تتراوح أعمارهم بين 12 و 75 عامًا يعانون من التهاب الأنف التحسسي الموسمي. تلقى ما مجموعه 1838 مريضًا 2.5 إلى 20 ملغ / يوم من ديسلوراتادين في 4 تجارب سريرية مزدوجة التعمية وعشوائية خاضعة للتحكم الوهمي لمدة 2 إلى 4 أسابيع أجريت في الولايات المتحدة. أظهرت نتائج هذه الدراسات فعالية وسلامة أقراص ديسلوراتادين 5 ملغ في علاج المرضى البالغين والمراهقين المصابين بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي. في تجربة نطاق الجرعة ، تمت دراسة Desloratadine 2.5 إلى 20 ملغ / يوم. كانت الجرعات 5 و 7.5 و 10 و 20 ملغ / يوم أفضل من الدواء الوهمي. ولم تظهر أي فائدة إضافية عند تناول جرعات أعلى من 5.0 ملغ. في نفس الدراسة ، لوحظت زيادة في حدوث النعاس بجرعات 10 ملغ / يوم و 20 ملغ / يوم (5.2٪ و 7.6٪ على التوالي) ، مقارنة مع الدواء الوهمي (2.3٪).

في دراستين لمدة 4 أسابيع على 924 مريضًا (تتراوح أعمارهم بين 15 إلى 75 عامًا) يعانون من التهاب الأنف التحسسي الموسمي والربو المصاحب ، أدت أقراص ديسلوراتادين ، 5 ملغ مرة واحدة يوميًا إلى تحسين أعراض التهاب الأنف ، مع عدم وجود انخفاض في وظائف الرئة. هذا يدعم سلامة إعطاء أقراص ديسلوراتادين للمرضى البالغين المصابين بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي مع الربو الخفيف إلى المتوسط.

أقراص ديسلوراتادين Desloratadine ، 5 مجم مرة واحدة يوميًا ، قللت بشكل ملحوظ من مجموع نقاط الأعراض (مجموع الدرجات الفردية لأعراض الأنف وغير الأنفية) في مرضى التهاب الأنف التحسسي الموسمي. انظر الجدول 3.

الجدول 3 التغييرات الكلية للأعراض (TSS) في تجربة سريرية لمدة أسبوعين في المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الموسمي
علاج او معاملةمجموعة
(ن)
تعنيحدود*
(SEM)
يتغيرونمن عند
حدود**
(SEM)
الوهمي
مقارنة
(ص-القيمة)
ديسلوراتادينأجهزة لوحية
5.0 مجم (171)
14.2 (0.3)
-4.3 (0.3)
ص<0.01
الوهمي(173)
13.7 (0.3)
-2.5 (0.3)

SEM = الخطأ المعياري للمتوسط
* في الأساس ، مجموع نقاط أعراض الأنف (مجموع 4 أعراض فردية) لا يقل عن 6 ودرجة إجمالي أعراض غير الأنف (مجموع 4 أعراض فردية) لا تقل عن 5
(سجل كل عرض من 0 إلى 3 حيث 0 = لا توجد أعراض و 3 = أعراض شديدة) كان مطلوبًا لأهلية التجربة. تتراوح TSS من 0 = لا توجد أعراض إلى 24 = أعراض قصوى.
** متوسط ​​انخفاض في TSS متوسط ​​خلال فترة العلاج لمدة أسبوعين.

لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في فعالية أقراص ديسلوراتادين ، 5 ملغ عبر مجموعات فرعية من المرضى المحددة حسب الجنس أو العمر أو العرق.

التهاب الأنف التحسسي الدائم

تم تقييم الفعالية والأمان السريري لأقراص ديسلوراتادين ، 5 ملغ في أكثر من 1300 مريض تتراوح أعمارهم بين 12 و 80 عامًا يعانون من التهاب الأنف التحسسي الدائم. تلقى ما مجموعه 685 مريضًا 5 ملغ / يوم من أقراص ديسلوراتادين في تجربتين سريريتين مزدوجتين التعمية وعشوائية خاضعة للتحكم الوهمي لمدة 4 أسابيع أجريت في الولايات المتحدة ودوليًا. في واحدة من هذه الدراسات ، تبين أن أقراص ديسلوراتادين ، 5 ملغ مرة واحدة يوميًا تقلل بشكل كبير من مجموع نقاط الأعراض في المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الدائم (الجدول 4).

الجدول 4 التغييرات الكلية في درجات الأعراض (TSS) في تجربة سريرية لمدة 4 أسابيع في المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الدائم
علاج او معاملةمجموعة
(ن)
تعنيحدود*
(SEM)
يتغيرونمن عند
حدود**
(SEM)
الوهمي
مقارنة
(ص-القيمة)
ديسلوراتادينأجهزة لوحية
5.0 مجم (337)
12.37 (0.18)
-4.06 (0.21)
ص= 0.01
الوهمي(337)
12.30 (0.18)
-3.27 (0.21)

SEM = الخطأ المعياري للمتوسط
* في الأساس ، متوسط ​​مجموع نقاط الأعراض (مجموع 5 أعراض أنفية فردية و 3 أعراض غير أنفية ، سجل كل عرض من 0 إلى 3 حيث 0 = لا توجد أعراض و 3 = أعراض شديدة)
ما لا يقل عن 10 كان مطلوباً لأهلية المحاكمة. تتراوح TSS من 0 = لا توجد أعراض إلى 24 = أعراض قصوى.
** متوسط ​​الانخفاض في TSS متوسط ​​خلال فترة العلاج التي تبلغ 4 أسابيع.

كيف يتم التزويد / التخزين والمناولة

أقراص ديسلوراتادين Desloratadine USP ، 5 مجم هي أقراص زرقاء فاتحة ، دائرية ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم ، منقوش عليها 'LU' على جانب واحد و 'S71' على الجانب الآخر. يتم توفيرها على النحو التالي:

NDC 68180-153-06 زجاجات من 30

NDC 68180-153-01 زجاجات 100

NDC 68180-153-02 زجاجات من 500

NDC 68180-153-03 زجاجات من 1000

NDC 68180-153-12 3x10 بثور جرعة وحدة

NDC 68180-153-13 10x10 بثور جرعة وحدة

تخزين:

هل يمكنك أن تشرب أثناء تناول بريدنيزون

تخزينها عند 25 درجة مئوية (77 درجة فهرنهايت) ؛ يُسمح بالرحلات إلى 15 درجة إلى 30 درجة مئوية (59 درجة إلى 86 درجة فهرنهايت) [انظر درجة حرارة الغرفة المتحكم فيها USP].

تحسس الحرارة.

تجنب التعرض عند أو أعلى من 30 درجة مئوية (86 درجة فهرنهايت).

الاستغناء عن حاوية محكمة ومقاومة للضوء كما هو محدد في USP باستخدام إغلاق مقاوم للأطفال.

معلومات إرشاد المريض

اطلب من المريض قراءة وصف المريض المعتمد من قِبل إدارة الأغذية والعقاقير (معلومات المريض).

معلومات للمرضى

  • يجب توجيه المرضى لاستخدام أقراص ديسلوراتادين Desloratadine حسب التوجيهات.
  • نظرًا لعدم وجود تأثيرات غذائية على التوافر البيولوجي ، يمكن توجيه المرضى إلى أنه يمكن تناول أقراص ديسلوراتادين دون اعتبار للوجبات.
  • يجب نصح المرضى بعدم زيادة الجرعة أو تكرار الجرعات حيث لم تظهر الدراسات زيادة الفعالية عند الجرعات العالية وقد يحدث نعاس.

العلامات التجارية المدرجة هي علامات تجارية مملوكة لأصحابها وليست علامات تجارية لشركة Lupine Pharmaceuticals، Inc. ولا ينتمي صانعو هذه العلامات التجارية إلى شركة Lupine Pharmaceuticals، Inc. أو منتجاتها ولا يؤيدونها.

المصنعة لل:

لوبين فارماسيوتيكالز ، إنك.

بالتيمور ، ماريلاند 21202

الولايات المتحدة

صنع بواسطة:

لوبين المحدودة

غوا 403 722

الهند

منقح: فبراير 2020 ID #: 263035

نشرة معلومات المريض

ديسلوراتادين (DES-lor-A-ta-deen)

أقراص USP

Rx فقط

اقرأ معلومات المريض التي تأتي مع أقراص Desloratadine قبل البدء في تناولها وفي كل مرة تحصل على عبوة. قد تكون هناك معلومات جديدة. هذه النشرة هي ملخص للمعلومات للمرضى. يمكن لطبيبك أو الصيدلي إعطائك معلومات إضافية. لا تحل هذه النشرة محل التحدث مع طبيبك حول حالتك الطبية أو علاجك.

ما هي أقراص ديسلوراتادين Desloratadine؟

أقراص ديسلوراتادين هي أدوية موصوفة طبيًا تحتوي على دواء ديسلوراتادين (أحد مضادات الهيستامين).

تستخدم أقراص ديسلوراتادين Desloratadine للمساعدة في السيطرة على أعراض:

  • التهاب الأنف التحسسي الموسمي (العطس وانسداد الأنف وسيلان الأنف وحكة في الأنف) لدى الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق.
  • التهاب الأنف التحسسي الدائم (العطس وانسداد الأنف وسيلان الأنف وحكة في الأنف) لدى الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق.

أقراص ديسلوراتادين ليست للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 سنة.

من الذي لا يجب أن يأخذ أقراص ديسلوراتادين Desloratadine؟

لا تأخذ أقراص ديسلوراتادين Desloratadine إذا كنت:

  • لديك حساسية من ديسلوراتادين أو أي من مكونات أقراص ديسلوراتادين. انظر نهاية هذه النشرة للحصول على قائمة كاملة بالمكونات.
  • لديهم حساسية من لوراتادين (ألافيرت ، كلاريتين).

تحدث إلى طبيبك قبل تناول هذا الدواء إذا كان لديك أي أسئلة حول ما إذا كنت ستأخذ هذا الدواء أم لا.

ماذا يجب أن أخبر طبيبي قبل تناول أقراص ديسلوراتادين؟

قبل تناول أقراص ديسلوراتادين ، أخبر طبيبك إذا كنت:

  • لديك مشاكل في الكبد أو الكلى.
  • لديك أي حالات طبية أخرى.
  • حامل أو تخطط للحمل. من غير المعروف ما إذا كانت أقراص ديسلوراتادين ستؤذي الجنين. تحدث إلى طبيبك إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل.
  • ترضعين طفلك رضاعة طبيعية أو تخططين للإرضاع. ديسلوراتادينيمكن أن تنتقل إلى حليب الثدي. تحدث إلى طبيبك حول أفضل طريقة لإطعام طفلك إذا كنت تتناول أقراص ديسلوراتادين.

أخبر طبيبك عن جميع الأدوية التي تتناولها ،بما في ذلك الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة والفيتامينات والمكملات العشبية. قد تؤثر أقراص ديسلوراتادين على طريقة عمل الأدوية الأخرى ، وقد تؤثر الأدوية الأخرى على طريقة عمل ديسلوراتادين. أخبر طبيبك بشكل خاص إذا كنت تتناول:

  • كيتوكونازول (نيزورال)
  • الإريثروميسين (Ery-tab ، Eryc ، PCE)
  • أزيثروميسين (زيثروماكس ، زماكس)
  • مضادات الهيستامين
  • فلوكستين (بروزاك)
  • سيميتيدين (تاجامت)

تعرف على الأدوية التي تتناولها. احتفظ بقائمة الأدوية الخاصة بك وأظهرها لطبيبك والصيدلي عندما تحصل على دواء جديد.

كيف يجب أن أتناول أقراص Desloratadine؟

  • خذ أقراص Desloratadine تمامًا كما يخبرك طبيبك أن تأخذها.
  • لا تغير جرعتك من أقراص ديسلوراتادين أو تأخذ أكثر من الموصوفة.
  • يمكن تناول أقراص ديسلوراتادين مع الطعام أو بدونه.
  • إذا كنت تأخذ الكثير من أقراص ديسلوراتادين ، فاتصل بطبيبك أو احصل على رعاية طبية على الفور.

ما هي الآثار الجانبية المحتملة لأقراص ديسلوراتادين؟

قد تسبب أقراص ديسلوراتادين آثارًا جانبية خطيرة ، بما في ذلك:

• ردود الفعل التحسسية. توقف عن تناول أقراص Desloratadine واتصل بطبيبك على الفور أو احصل على مساعدة طارئة إذا كان لديك أي من هذه الأعراض:

  • متسرع
  • متلهف، متشوق
  • قشعريرة
  • انتفاخ الشفتين واللسان والوجه والحلق
  • ضيق في التنفس أو صعوبة في التنفس

تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لأقراص ديسلوراتادين لدى البالغين والأطفال بعمر 12 عامًا فما فوق المصابين بالتهاب الأنف التحسسي ما يلي:

  • إلتهاب الحلق
  • فم جاف
  • ألم عضلي
  • تعب
  • النعاس
  • آلام الدورة الشهرية

يمكن أن يحدث زيادة في النعاس أو التعب إذا تناولت أقراص ديسلوراتادين أكثر مما وصفه لك الطبيب.

أخبر طبيبك إذا كان لديك أي آثار جانبية تزعجك أو لا تختفي.

هذه ليست كل الآثار الجانبية المحتملة لأقراص ديسلوراتادين. لمزيد من المعلومات، إسأل طبيبك أو الصيدلي.

استدعاء الطبيب للحصول على المشورة الطبية حول الآثار الجانبية.يمكنك الإبلاغ عن الآثار الجانبية ل Lupine Pharmaceuticals ، Inc في 1-800-399-2561 أو FDA في 1-800-FDA-1088 أو www.fda.gov/medwatch

كيف يمكنني تخزين أقراص ديسلوراتادين Desloratadine؟

• التخزين عند 25 درجة مئوية (77 درجة فهرنهايت) ؛ يسمح بالرحلات إلى 15 درجة إلى 30 درجة مئوية (59 درجة إلى 86 درجة فهرنهايت).

أقراص ديسلوراتادينحساسة للحرارة. لا تخزن فوق 30 درجة مئوية (86 درجة فهرنهايت).

• يحميأقراص ديسلوراتادينمن الرطوبة.

يحفظأقراص ديسلوراتادينوجميع الأدوية بعيدًا عن متناول الأطفال.

معلومات عامة عن أقراص Desloratadine

توصف الأدوية أحيانًا لأغراض أخرى غير تلك المذكورة في نشرة معلومات المريض. لا تستخدم أقراص ديسلوراتادين Desloratadine لحالة غير موصوفة لها. لا تعطي أقراص ديسلوراتادين لأشخاص آخرين ، حتى لو كان لديهم نفس الحالة التي لديك. قد يضرهم.

تلخص نشرة معلومات المريض هذه أهم المعلومات حول أقراص ديسلوراتادين. إذا كنت ترغب في مزيد من المعلومات ، تحدث مع طبيبك. يمكنك أن تطلب من الصيدلي أو الطبيب الحصول على معلومات حول أقراص Desloratadine المكتوبة للمهنيين الصحيين.

ما هي مكونات أقراص ديسلوراتادين Desloratadine؟

المادة الفعالة: ديسلوراتادين

المواد غير الفعالة في أقراص ديسلوراتادين:اللاكتوز اللامائي ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، FD & C Blue # 2 / بحيرة الألومنيوم القرمزية النيلي ، الزيت النباتي المهدرج ، هيدروكسي بروبيل ، السليلوز الجريزوفولفين ، البولي إيثيلين جلايكول ، النشا المعالج مسبقًا وثاني أكسيد التيتانيوم.

العلامات التجارية المدرجة هي علامات تجارية مملوكة لأصحابها وليست علامات تجارية لشركة Lupine Pharmaceuticals، Inc. ولا ينتمي صانعو هذه العلامات التجارية إلى شركة Lupine Pharmaceuticals، Inc. أو منتجاتها ولا يؤيدونها.

المصنعة لل:

لوبين فارماسيوتيكالز ، إنك.

بالتيمور ، ماريلاند 21202

الولايات المتحدة

صنع بواسطة:

لوبين المحدودة

غوا 403 722

الهند

منقح: ديسمبر 2019 الرقم التعريفي: 263068

أقراص ديسلوراتادين

Rx فقط

5 مجم

NDC 68180-153-11

نفطة فويل التسمية

10 أقراص حزمة واحدة

أقراص ديسلوراتادين

Rx فقط

5 مجم

NDC 68180-153-01

زجاجة التسمية

100 قرص

أقراص ديسلوراتادين

Rx فقط

5 مجم

NDC 68180-153-12

ملصق الكرتون

30 (3 × 10) أقراص وحدة جرعة

ديسلوراتادين
قرص ديسلوراتادين ، مغلف بالفيلم
معلومات المنتج
نوع المنتج وصف الأدوية البشرية التسمية رمز العنصر (المصدر) NDC: 68180-153
مسار الإدارة عن طريق الفم جدول DEA
العنصر النشط / الرطوبة النشطة
اسم المكون أساس القوة قوة
ديسلوراتادين (ديسلوراتادين) ديسلوراتادين 5 مجم
خصائص المنتج
اللون أزرق (أزرق فاتح) نتيجة لا توجد نقاط
شكل جولة (محدبة من الجانبين) مقاس 6 مم
نكهة كود البصمة LU;S71
يتضمن
التعبئة والتغليف
# رمز الصنف حزمة الوصف
واحد NDC: 68180-153-02 500 قرص ، مغلف بغشاء واحد في زجاجة واحدة
اثنين NDC: 68180-153-06 30 قرص ، مغلف بغشاء واحد في زجاجة واحدة
3 NDC: 68180-153-03 1000 قرص ، مغلف بغشاء واحد في زجاجة واحدة
4 NDC: 68180-153-12 3 عبوات في كرتون واحد
4 NDC: 68180-153-11 10 أقراص ، مغلفة بالفيلم في عبوة واحدة
5 NDC: 68180-153-01 100 قرص ، مغلف بغشاء واحد في زجاجة واحدة
6 NDC: 68180-153-13 10 عبوات عبوات في كرتون واحد
6 NDC: 68180-153-11 10 أقراص ، مغلفة بالفيلم في عبوة واحدة
المعلومات التسويقية
فئة التسويق رقم الطلب أو الاقتباس الكتابي تاريخ بدء التسويق تاريخ انتهاء التسويق
أنت ANDA078352 02/25/2013
الملصق -شركة لوبين للادوية (089153071)
المسجل -LUPINE LIMITED (675923163)
مؤسسة
اسم عنوان المعرف / FEI عمليات
لوبين المحدودة 677600414 التصنيع (68180-153) ، العبوة (68180-153)
لوبين فارماسيوتيكالز ، إنك.