هذا يكفي

اسم عام: سترات سوفنتانيل
شكل جرعات: حقنة
فئة الدواء: المسكنات المخدرة




تمت مراجعته طبيابواسطة Drugs.com. تم التحديث الأخير في 21 يونيو 2021.

CII







50 ميكروغرام / مل قاعدة سوفنتانيل

Rx فقط





على هذه الصفحة
وسعت

تم إيقاف اسم العلامة التجارية Sufenta في الولايات المتحدة إذا تمت الموافقة على الإصدارات العامة من هذا المنتج من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ، فقد يكون هناكالمكافئات العامة المتاحة.

وصف Sufenta

هذا يكفي®(Sufentanil citrate) هو مسكن أفيوني قوي مُصنَّف كيميائيًا على أنه N- [4- (ميثوكسي ميثيل] -1- [2- (2-ثينيل) إيثيل] -4-بيبريدينيل] -N- فينيل بروباناميد: 2-هيدروكسي -1،2 ، 3-propanetricarboxylate (1: 1) بوزن جزيئي 578.68. الصيغة البنائية لـ Sufenta هي:





Sufenta عبارة عن محلول مائي معقم وخالي من المواد الحافظة يحتوي على سترات Sufentanil تعادل 50 ميكروغرام لكل مل من قاعدة Sufentanil للحقن في الوريد وفوق الجافية. الحل له نطاق pH من 3.5 إلى 6.0.

Sufenta - علم الأدوية السريري

علم العقاقير

سوفنتا هو مسكن أفيوني. عند استخدامه في التخدير العام المتوازن ، تم الإبلاغ عن أن Sufenta أقوى بعشر مرات من الفنتانيل. عندما يُعطى عن طريق الوريد كعامل مخدر أولي مع أكسجين 100٪ ، تكون قوة Sufenta تقريبًا من 5 إلى 7 أضعاف قوة الفنتانيل.





لم تظهر فحوصات الهيستامين في المرضى الذين تناولوا Sufenta أي ارتفاع في مستويات الهيستامين في البلازما ولا يوجد مؤشر على إطلاق الهيستامين.

(يرى مخطط الجرعات لمزيد من المعلومات الكاملة حول استخدام Sufenta في الوريد.)





الديناميكا الدوائية

استخدام في الوريد

في الجرعات الوريدية التي تصل إلى 8 ميكروغرام / كجم ، يعتبر Sufenta مكونًا مسكنًا للتخدير العام. عند الجرعات الوريدية 8 ميكروغرام / كجم ، ينتج Sufenta مستوى عميق من التخدير. ينتج Sufenta توهينًا مرتبطًا بالجرعة لإطلاق الكاتيكولامين ، وخاصة النوربينفرين.

عند الجرعات الوريدية التي تبلغ 8 ميكروغرام / كجم ، ينتج Sufenta التنويم المغناطيسي والتخدير دون استخدام عوامل التخدير الإضافية. يتم الحفاظ على مستوى عميق من التخدير في هذه الجرعات ، كما يتضح من أنماط EEG. جرعات تصل إلى 25 ميكروغرام / كغ تخفف من الاستجابة الودية للإجهاد الجراحي. يتم تخفيف استجابة الكاتيكولامين ، وخاصة النوربينفرين ، عند تناول جرعات من Sufenta من 25 إلى 30 ميكروغرام / كجم ، مع استقرار الدورة الدموية والحفاظ على توازن أكسجين عضلة القلب المناسب.

Sufenta لديه بداية فورية للعمل ، مع تراكم محدود نسبيًا. يسمح الإزالة السريعة من مواقع تخزين الأنسجة باستعادة أسرع نسبيًا مقارنة بجرعات متساوية الفعالية من الفنتانيل. بجرعات من 1 إلى 2 ميكروغرام / كغ ، تكون أوقات الاسترداد مماثلة لتلك التي لوحظت مع الفنتانيل ؛ بجرعات أكبر من 2 إلى 6 ميكروجرام / كجم ، تكون أوقات الاسترداد مماثلة للإنفلوران والأيزوفلورين والفنتانيل. ضمن نطاق جرعة التخدير من 8 إلى 30 ميكروغرام / كغ من Sufenta ، تكون أوقات الشفاء أسرع مقارنة بجرعات الفنتانيل المتكافئة.

قد تؤدي تأثيرات انحلال المبهم للبانكورونيوم إلى ارتفاع يعتمد على الجرعة في معدل ضربات القلب أثناء تخدير Sufenta-Oxygen. يمكن استخدام جرعات معتدلة من البانكورونيوم أو عامل تثبيط عصبي عضلي أقل تحللًا للحفاظ على معدل ضربات قلب وضغط دم منخفضين أثناء تخدير Sufenta-Oxygen. يمكن تقليل تأثيرات انحلال المبهم للبانكورونيوم في المرضى الذين يتناولون أكسيد النيتروز مع Sufenta.

تشير البيانات الأولية إلى أنه في المرضى الذين تناولوا جرعات عالية من Sufenta ، تكون متطلبات الجرعة الأولية لعوامل الحجب العصبي العضلي أقل عمومًا مقارنة بالمرضى الذين تناولوا الفنتانيل أو الهالوثان ، ويمكن مقارنتها بالمرضى الذين تناولوا enflurane.

نادرا ما يظهر بطء القلب في المرضى الذين يخضعون لتخدير Sufenta-Oxygen. قد يؤدي استخدام أكسيد النيتروز بجرعات عالية من Sufenta إلى تقليل الضغط الشرياني ومعدل ضربات القلب والناتج القلبي.

لقد ثبت أن Sufenta عند 20 ميكروغرام / كجم توفر انخفاضًا أكثر ملاءمة في الحجم داخل الجمجمة مقارنة بالجرعات المكافئة من الفنتانيل ، بناءً على متطلبات الفوروسيميد ومكملات التخدير في دراسة واحدة للمرضى الذين يخضعون لحجر القحف. أثناء استئصال باطنة الشريان السباتي ، أدى أكسيد النيتروز / الأكسجين إلى انخفاض في تدفق الدم الدماغي مقارنة بتلك الموجودة في أكسيد النيتروز / الأكسجين. أثناء جراحة القلب والأوعية الدموية ، أنتج Sufenta-الأكسجين أنماط EEG مماثلة لأكسجين الفنتانيل. تم الحكم على هذه التغييرات في مخطط كهربية الدماغ لتكون متوافقة مع التخدير العام المناسب.

يحافظ استخدام Sufenta أثناء العملية بجرعات التخدير على النتاج القلبي ، مع انخفاض طفيف في مقاومة الأوعية الدموية الجهازية خلال فترة ما بعد الجراحة الأولية. يتم تقليل حدوث ارتفاع ضغط الدم بعد العملية الجراحية والحاجة إلى عوامل فعالة في الأوعية ومتطلبات المسكنات بعد العملية الجراحية بشكل عام في المرضى الذين يتناولون جرعات معتدلة أو عالية من Sufenta مقارنة بالمرضى الذين أعطوا عوامل الاستنشاق.

ترتبط صلابة العضلات الهيكلية بجرعة وسرعة إعطاء Sufenta. قد تحدث هذه الصلابة العضلية ما لم يتم اتخاذ تدابير وقائية (انظر تحذيرات ).

يحدث انخفاض في الدافع التنفسي وزيادة مقاومة مجرى الهواء مع Sufenta. ترتبط مدة ودرجة تثبيط الجهاز التنفسي بالجرعة عند استخدام Sufenta بجرعات تحت التخدير. عند الجرعات العالية ، قد يحدث انخفاض واضح في التبادل الرئوي وانقطاع النفس.

استخدام فوق الجافية في المخاض والولادة

يحدث ظهور التأثير المسكن في غضون 10 دقائق تقريبًا من إعطاء جرعات فوق الجافية من Sufenta و bupivacaine. مدة التسكين بعد حقنة واحدة فوق الجافية من 10 إلى 15 ميكروغرام Sufenta و bupivacaine 0.125 ٪ بمتوسط ​​1.7 ساعة.

أثناء المخاض والولادة المهبلية ، فإن إضافة 10 إلى 15 ميكروغرام من Sufenta إلى 10 مل 0.125 ٪ بوبيفاكائين توفر زيادة في مدة التسكين مقارنة بوبيفاكائين بدون مادة أفيونية. التسكين من 15 ميكروغرام Sufenta plus 10 ml 0.125٪ bupivacaine يمكن مقارنته بالتسكين من 10 مل من 0.25٪ بوبيفاكين وحده. كانت عشرات أبغار من الولدان بعد إعطاء كل من المخدرات فوق الجافية للنساء في المخاض قابلة للمقارنة مع حديثي الولادة الذين تلقت أمهاتهم بوبيفاكائين بدون مادة أفيونية فوق الجافية.

الدوائية

استخدام في الوريد

يمكن وصف الحرائك الدوائية لـ Sufenta عن طريق الوريد كنموذج مكون من ثلاث حجرات ، مع وقت توزيع يبلغ 1.4 دقيقة ، وإعادة توزيع 17.1 دقيقة ونصف عمر للتخلص من 164 دقيقة عند البالغين. يكون عمر النصف للتخلص من Sufenta أقصر (على سبيل المثال 97 +/- 42 دقيقة) عند الرضع والأطفال ، وأطول عند حديثي الولادة (على سبيل المثال 434 +/- 160 دقيقة) مقارنةً بالمراهقين والبالغين. الكبد والأمعاء الدقيقة هما الموقعان الرئيسيان للتحول الأحيائي. يتم إخراج حوالي 80٪ من الجرعة المعطاة خلال 24 ساعة ويتم التخلص من 2٪ فقط من الجرعة كعقار غير متغير. كان ارتباط Sufentanil ببروتين البلازما ، المرتبط بتركيز البروتين السكري لحمض ألفا ، ما يقرب من 93 ٪ في الذكور الأصحاء ، و 91 ٪ في الأمهات و 79 ٪ عند الولدان.

استخدام فوق الجافية في المخاض والولادة

بعد الإعطاء فوق الجافية للجرعات الإضافية التي يبلغ مجموعها 5 إلى 40 ميكروغرام من Sufenta أثناء المخاض والولادة ، كانت تركيزات Sufentanil في البلازما للأمهات والأطفال حديثي الولادة عند أو بالقرب من 0.05 إلى 0.1 نانوغرام / مل من حد الكشف ، وكانت أعلى قليلاً في الأمهات منها عند الرضع.

الدراسات السريرية

استخدام فوق الجافية في المخاض والولادة

تم اختبار فوق الجافية Sufentanil في 340 مريضا في دراستين (واحد في مركز واحد وآخر متعدد المراكز) مزدوجة التعمية ، متوازية. تراوحت الجرعات من 10 إلى 15 ميكروغرام من Sufentanil وتم تسليمها بحجم 10 مل من 0.125 ٪ بوبيفاكين مع وبدون إيبينيفرين 1: 200000. في جميع الحالات ، تم إعطاء سوفنتانيل بعد جرعة مخدر موضعي لاختبار وضع القسطرة المناسب. نظرًا لأن المواد الأفيونية فوق الجافية والمخدرات الموضعية تحفز بعضهما البعض ، فقد لا تعكس هذه النتائج جرعة أو فعالية فوق الجافية Sufentanil في حد ذاته.

الجرعات الفردية من 10 إلى 15 ميكروغرام Sufenta بالإضافة إلى bupivacaine 0.125 ٪ مع الإبينفرين قدمت مسكنًا أثناء المرحلة الأولى من المخاض لمدة ساعة إلى ساعتين. كانت البداية سريعة (خلال 10 دقائق). تميل الجرعات اللاحقة (جرعة متساوية) إلى أن تكون أقصر مدة. كان التسكين عميقًا (مسكنًا كاملاً للألم) في 80٪ إلى 100٪ من المرضى ولوحظ حدوث حكة بنسبة 25٪. مدة الجرعات الأولية من Sufenta plus bupivacaine مع الإبينفرين حوالي 95 دقيقة ، والجرعات اللاحقة 70 دقيقة.

لا توجد بيانات كافية لتقييم نقدي للمواليد العصبية والقدرة على التكيف بعد الجرعات الموصى بها من الأم فوق الجافية Sufentanil مع بوبيفاكايين. ومع ذلك ، إذا تم استخدام جرعات أكبر من الموصى بها للتسكين الموضعي والجهازي المشترك ، على سبيل المثال بعد إعطاء جرعة واحدة من 50 ميكروغرام فوق الجافية من Sufentanil أثناء الولادة ، يمكن اكتشاف ضعف تكيف حديثي الولادة مع الصوت والضوء لمدة 1 إلى 4 ساعات وإذا تم استخدام جرعة 80 ميكروغرام يمكن اكتشاف ضعف التنسيق العصبي العضلي لأكثر من 4 ساعات .

مؤشرات واستخدام ل Sufenta

يشار Sufenta (سوفنتانيل سترات) للإعطاء عن طريق الوريدعند المرضى البالغين والأطفال:

كمساعد مسكن في الحفاظ على التخدير العام المتوازن في المرضى الذين يتم التنبيب والتهوية.

كعامل تخدير أولي لتحريض التخدير والحفاظ عليه بأكسجين 100٪ في المرضى الذين يخضعون لإجراءات جراحية كبرى ، في المرضى الذين يتم تنبيبهم وتهويتهم ، مثل جراحة القلب والأوعية الدموية أو إجراءات جراحة الأعصاب في وضع الجلوس ، لتوفير الأكسجين المناسب لعضلة القلب والدماغ التوازن أو عند توقع التهوية الممتدة بعد الجراحة.

يشار إلى Sufenta (Sufentanil citrate) للإعطاء فوق الجافية كمسكن مع جرعة منخفضة من بوبيفاكين ، عادة 12.5 مجم لكل إدارة ، أثناء المخاض والولادة المهبلية.

يرى الجرعة وطريقة الاستعمال قسم لمزيد من المعلومات الكاملة حول استخدام Sufenta.

موانع

Sufenta هو بطلان في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للدواء أو عدم تحمل المعروف لمنبهات الأفيون الأخرى.

تحذيرات

يجب أن تتم إدارة Sufenta فقط من قبل أشخاص تلقوا تدريبًا محددًا على استخدام التخدير داخل الجرح والتخدير وإدارة الآثار التنفسية للأوبيدات المحتملة.

يجب أن تكون المعدات المضادة للالتهاب ، والإنعاش والتنبيب والأكسجين متاحة بسهولة.

قبل إدخال القسطرة ، يجب أن يكون الطبيب على دراية بظروف المريض (مثل العدوى في موقع الحقن ، والتشوهات النزفية ، والعلاج المضاد للتخثر ، وما إلى ذلك) والتي تتطلب تقييمًا خاصًا للمصالح.

استخدام في الوريد

قد يسبب الإعطاء في الوريد أو الحقن داخل الأوعية الدموية غير المتعمد أثناء الإعطاء فوق الجافية لـ Sufenta تصلب العضلات الهيكلية ، وخاصة العضلات الجذعية. يرتبط حدوث وشدة تصلب العضلات بالجرعة. قد ينتج عن إدارة Sufenta صلابة عضلية مع بداية أسرع للعمل من تلك التي تظهر مع الفنتانيل. قد ينتج Sufenta صلابة عضلية تشمل عضلات الهيكل العظمي للرقبة والأطراف. كما هو الحال مع الفنتانيل ، تم الإبلاغ عن حدوث تصلب عضلي أو يتكرر بشكل غير متكرر في فترة ما بعد الجراحة الممتدة. يمكن تقليل حدوث تصلب العضلات المرتبط بـ Sufenta في الوريد عن طريق: 1) إعطاء ما يصل إلى 1/4 من جرعة الشلل الكاملة لعامل الحصر العصبي العضلي غير المزيل للاستقطاب قبل إعطاء Sufenta بجرعات تصل إلى 8 ميكروغرام / كجم ، 2) إعطاء جرعة كاملة من عامل الحجب العصبي العضلي بعد فقدان الوعي عند استخدام Sufenta في جرعات مخدرة (أعلى من 8 ميكروغرام / كغ) معايرة بالتسريب البطئ في الوريد ، أو ، 3) إعطاء متزامن من Sufenta وكامل جرعة شلل من عامل الحجب العصبي العضلي عند استخدام Sufenta في جرعات مخدرة تدار بسرعة (أعلى من 8 ميكروغرام / كغ).

يجب أن تكون عوامل الحجب العصبي العضلي متوافقة مع حالة القلب والأوعية الدموية للمريض. يجب أن تكون المرافق الكافية متاحة للمراقبة والتهوية بعد الجراحة للمرضى الذين تم إعطاؤهم Sufenta. من الضروري أن تكون هذه المرافق مجهزة تجهيزًا كاملاً للتعامل مع جميع درجات الاكتئاب التنفسي.

احتياطات

عام

يجب تقليل الجرعة الأولية من Sufenta بشكل مناسب في المرضى المسنين والضعفاء. يجب مراعاة تأثير الجرعة الأولية عند تحديد الجرعات التكميلية.

يجب مراقبة العلامات الحيوية بشكل روتيني.

قد ينتج عن أكسيد النيتروز اكتئاب قلبي وعائي عند إعطائه بجرعات عالية من Sufenta (انظر الصيدلة السريرية ).

تم الإبلاغ عن بطء القلب بشكل غير متكرر باستخدام التخدير Sufenta-Oxygen واستجاب للأتروبين.

يمكن عكس تثبيط الجهاز التنفسي الناجم عن المسكنات الأفيونية عن طريق مضادات الأفيون مثل النالوكسون. نظرًا لأن مدة تثبيط الجهاز التنفسي التي ينتجها Sufenta قد تستمر لفترة أطول من مدة تأثير مضادات الأفيون ، يجب الحفاظ على المراقبة المناسبة. كما هو الحال مع جميع المواد الأفيونية القوية ، يصاحب التسكين العميق خمود تنفسي وتضاؤل ​​الحساسية تجاه ثاني أكسيد الكربوناثنينالتحفيز الذي قد يستمر أو يتكرر في فترة ما بعد الجراحة. يمكن تحسين تثبيط الجهاز التنفسي عند إعطاء Sufenta بالاشتراك مع عوامل استنشاق متطايرة و / أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي مثل الباربيتورات والمهدئات والمواد الأفيونية الأخرى. يجب استخدام المراقبة المناسبة بعد العملية الجراحية لضمان إنشاء التنفس التلقائي الكافي والمحافظة عليه قبل خروج المريض من منطقة الشفاء. يجب مراقبة التنفس عن كثب بعد كل إدارة للحقن فوق الجافية من Sufenta.

يجب التحقق من الوضع الصحيح للإبرة أو القسطرة في الفضاء فوق الجافية قبل حقن Sufenta للتأكد من عدم حدوث الإعطاء غير المقصود داخل الأوعية الدموية أو داخل القراب. الحقن غير المتعمد داخل الأوعية الدموية لـ Sufenta يمكن أن يؤدي إلى جرعة زائدة خطيرة ، بما في ذلك تصلب عضلي جذعي حاد وانقطاع النفس. يمكن أن يؤدي الحقن داخل القراب غير المقصود لجرعات وحجم فوق الجافية من Sufentanil / bupivacaine إلى تأثيرات التخدير النخاعي بما في ذلك الشلل لفترات طويلة وتأخر الشفاء. إذا كان التسكين غير كافٍ ، فيجب التحقق من موضع وسلامة القسطرة قبل إعطاء أي أدوية إضافية فوق الجافية. يجب إعطاء Sufenta فوق الجافية عن طريق الحقن البطيء.

عوامل الحجب العصبي العضلي

يجب مراعاة التأثيرات الديناميكية الدموية ودرجة استرخاء العضلات الهيكلية المطلوبة عند اختيار عامل الحجب العصبي العضلي. قد تؤدي الجرعات العالية من البانكورونيوم إلى زيادة معدل ضربات القلب أثناء تخدير Sufenta-الأكسجين. تم الإبلاغ عن بطء القلب وانخفاض ضغط الدم مع مرخيات العضلات الأخرى أثناء التخدير Sufenta-الأكسجين ؛ قد يكون هذا التأثير أكثر وضوحًا في وجود قناة الكالسيوم و / أو حاصرات بيتا. مرخيات العضلات التي ليس لها تأثير مهم سريريًا على معدل ضربات القلب (بالجرعات الموصى بها) لن تتعارض مع التأثير المبهم للعضلات لـ Sufenta ، لذلك من المتوقع انخفاض معدل ضربات القلب. تم الإبلاغ عن تقارير نادرة عن بطء القلب المرتبط بالاستخدام المتزامن مع succinylcholine و Sufenta.

التفاعل مع قناة الكالسيوم وحاصرات بيتا

قد يكون حدوث ودرجة بطء القلب وانخفاض ضغط الدم أثناء التحريض مع Sufenta أكبر في المرضى الذين يعانون من قناة الكالسيوم المزمنة وعلاج حاصرات بيتا. (يرى عوامل الحجب العصبي العضلي .)

التفاعل مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى

يمكن تعزيز كل من حجم ومدة الجهاز العصبي المركزي وتأثيرات القلب والأوعية الدموية عند إعطاء Sufenta للمرضى الذين يتلقون الباربيتورات أو المهدئات أو المواد الأفيونية الأخرى أو التخدير العام أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي. في مثل هذه الحالات من العلاج المشترك ، يجب تقليل جرعة Sufenta و / أو هذه العوامل.

قد يؤدي استخدام البنزوديازيبينات مع Sufenta أثناء الحث إلى انخفاض متوسط ​​الضغط الشرياني ومقاومة الأوعية الدموية الجهازية.

إصابات الرأس

قد يحجب Sufenta المسار السريري للمرضى الذين يعانون من إصابات في الرأس.

ضعف التنفس

يجب استخدام Sufenta بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الرئة أو انخفاض احتياطي الجهاز التنفسي أو التنفس المحتمل للخطر. في مثل هؤلاء المرضى ، قد تقلل المواد الأفيونية أيضًا من الدافع التنفسي وتزيد من مقاومة مجرى الهواء. أثناء التخدير ، يمكن التحكم في ذلك عن طريق التنفس المساعد أو المتحكم فيه.

اختلال وظائف الكبد أو الكلى

في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد أو الكلى ، يجب إعطاء Sufenta بحذر نظرًا لأهمية هذه الأعضاء في التمثيل الغذائي وإفراز Sufenta.

التسرطن والطفرات وضعف الخصوبة

لم يتم إجراء دراسات طويلة الأجل على الحيوانات عن Sufenta لتقييم إمكانية الإصابة بالسرطان. أظهر اختبار النواة الدقيقة في إناث الجرذان أن الجرعات المفردة في الوريد من Sufenta تصل إلى 80 ميكروغرام / كغ (حوالي 2.5 ضعف الجرعة الوريدية البشرية العليا) لم تنتج أي طفرات هيكلية في الكروموسوم. أميسالسالمونيلا تيفيموريومكشف اختبار تنشيط التمثيل الغذائي أيضًا عن عدم وجود نشاط مطفر. يرى علم السموم الحيوانية لدراسات التكاثر في الجرذان والأرانب.

الحمل: فئة ج

لقد ثبت أن Sufenta لها تأثير مبيد للجنين في الجرذان والأرانب عندما تعطى بجرعات 2.5 مرة أعلى جرعة وريدية للإنسان لمدة 10 أيام إلى أكثر من 30 يومًا. كانت هذه التأثيرات على الأرجح بسبب تسمم الأمهات (انخفاض استهلاك الطعام مع زيادة معدل الوفيات) بعد تناول الدواء لفترات طويلة.

لم يلاحظ أي دليل على تأثيرات ماسخة بعد إعطاء Sufenta في الجرذان أو الأرانب.

العمل و الانجاز

يشار إلى استخدام Sufenta المعطى فوق الجافية مع بوبيفاكين 0.125٪ مع أو بدون الإبينفرين من أجل المخاض والولادة. (يرى الاستطبابات والاستخدام و الجرعة وطريقة الاستعمال المقاطع.) لا ينصح Sufenta للاستخدام في الوريد أو لاستخدام جرعات أكبر فوق الجافية أثناء المخاض والولادة بسبب المخاطر المحتملة على المولود الجديد بعد الولادة. في التجارب السريرية ، تم الإبلاغ عن حالة واحدة من بطء القلب الجنيني الوخيم المرتبط بانخفاض ضغط الدم الأمومي خلال 8 دقائق من إعطاء الأم لـ Sufentanil 15 mcg plus bupivacaine 0.125٪ (الحجم الإجمالي 10 مل).

الأمهات المرضعات

من غير المعروف ما إذا كان سوفنتانيل يُفرز في لبن الأم. نظرًا لأنه يتم إفراز نظائر الفنتانيل في لبن الأم ، يجب توخي الحذر عند إعطاء Sufenta إلى امرأة تمرض.

استخدام الأطفال

تم توثيق سلامة وفعالية Sufenta عن طريق الوريد في مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن يوم واحد والذين يخضعون لجراحة القلب والأوعية الدموية في عدد محدود من الحالات. يبلغ التخلص من Sufenta في الولدان الأصحاء حوالي نصف ذلك عند البالغين والأطفال. يمكن خفض معدل تصفية Sufenta بنسبة تصل إلى الثلث عند الولدان المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى زيادة نصف عمر الإطراح للدواء.

علم السموم الحيوانية

LD عن طريق الوريدخمسونمن Sufenta هو 16.8 إلى 18.0 مجم / كجم في الفئران ، و 11.8 إلى 13.0 مجم / كجم في خنازير غينيا و 10.1 إلى 19.5 مجم / كجم في الكلاب. أظهرت دراسات التكاثر التي أجريت على الجرذان والأرانب جرعات تصل إلى 2.5 ضعف الجرعة الوريدية البشرية العليا لمدة 10 إلى أكثر من 30 يومًا معدلات عالية لوفيات الأمهات بسبب انخفاض استهلاك الغذاء ونقص الأكسجين ، مما يحول دون أي تفسير ذي مغزى للنتائج. لم تترافق الحقن فوق الجافية وداخل القراب من Sufentanil في الكلاب وحقن الفئران فوق الجافية مع السمية العصبية.

ردود الفعل السلبية

التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا للمواد الأفيونية هي تثبيط الجهاز التنفسي وتيبس العضلات الهيكلية ، وخاصة العضلات الجذعية. قد ينتج Sufenta صلابة عضلية تشمل عضلات الهيكل العظمي للرقبة والأطراف. يرى الصيدلة السريرية و تحذيرات و احتياطات في علاج الاكتئاب التنفسي وتصلب العضلات والهيكل العظمي. ارتبط احتباس البول باستخدام المواد الأفيونية فوق الجافية ولكن لم يتم الإبلاغ عنه في التجارب السريرية التي أجريت على Sufentanil الذي يتم إعطاؤه فوق الجافية بسبب استخدام القسطرة الساكنة. إن نسبة حدوث احتباس البول لدى المرضى الذين لا يستخدمون القسطرة البولية الذين يتلقون فوق الجافية Sufentanil غير معروفة. قد تتأخر عودة نشاط المثانة الطبيعي.

معلومات التفاعل الضار التالية مستمدة من التجارب السريرية الخاضعة للرقابة في 320 مريضًا الذين تلقوا Sufentanil في الوريد أثناء التخدير الجراحي وفي 340 مريضًا تلقوا فوق الجافية Sufentanil plus bupivacaine 0.125 ٪ لتسكين الألم أثناء المخاض ويرد أدناه. بناءً على التكرار الملحوظ ، لم يتم ملاحظة أي من التفاعلات التي تحدث بنسبة أقل من 1 ٪ أثناء التجارب السريرية فوق الجافية Sufentanil المستخدم أثناء المخاض والولادة (N = 340).

بشكل عام ، لم يتم ملاحظة التجارب السلبية القلبية الوعائية والعضلية الهيكلية في التجارب السريرية فوق الجافية Sufentanil. لوحظ انخفاض ضغط الدم 7 مرات أكثر في التجارب الوريدية من التجارب فوق الجافية. كان معدل حدوث الجهاز العصبي المركزي والتجارب الضائرة الجلدية والجهاز الهضمي أعلى بحوالي 4 إلى 25 مرة في دراسات الاستخدام فوق الجافية في المخاض والولادة.

ربما تكون ذات صلة سببية: الإصابة أكبر من 1٪ - مشتقة من التجارب السريرية (انظر الفقرة السابقة)

هل تجعلك عشبة العنزة مشتهية

القلب والأوعية الدموية: بطء القلب واحد ارتفاع ضغط الدم واحد انخفاض ضغط الدم واحد .

الجهاز العضلي الهيكلي: صلابة جدار الصدر واحد .

الجهاز العصبي المركزي: نعاس واحد .

الجلدية: حكة (25٪).

الجهاز الهضمي: غثيان واحد القيء واحد .

ربما يكون مرتبطًا بشكل سببي: نسبة الحدوث أقل من 1٪ - مشتقة من التجارب السريرية(الأحداث الضائرة المبلغ عنها في مراقبة ما بعد التسويق ، والتي لم تظهر في التجارب السريرية ، هيمائل.)

الجسم ككل: الحساسية المفرطة.

القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام ضربات القلب اثنين ، عدم انتظام دقات القلب اثنين وتوقف القلب.

الجهاز العصبي المركزي: قشعريرة اثنين .

الجلدية: حمامي اثنين .

الجهاز العضلي الهيكلي: تصلب العضلات والهيكل العظمي للرقبة والأطراف.

الجهاز التنفسي: انقطاع النفس اثنين ، تشنج قصبي اثنين ، تثبيط الجهاز التنفسي بعد الجراحة اثنين .

متفرقات: حركة العضلات أثناء العملية اثنين .

واحد
حدوث 3٪ إلى 9٪
اثنين
حدوث 0.3٪ إلى 1٪

تعاطي المخدرات والاعتماد عليها

Sufenta (Sufentanil citrate) هو منتج دوائي خاضع للرقابة من الجدول الثاني يمكن أن ينتج عنه إدمان على المخدرات من نوع المورفين ، وبالتالي لديه احتمال التعرض لسوء المعاملة.

جرعة زائدة

تتجلى الجرعة الزائدة من خلال امتداد الإجراءات الدوائية من Sufenta (انظر الصيدلة السريرية ) كما هو الحال مع المسكنات الأفيونية القوية الأخرى. التأثير الأكثر خطورة والأهمية للجرعة الزائدة لكل من الحقن الوريدي وفوق الجافية من Sufenta هو تثبيط الجهاز التنفسي. يجب استخدام الحقن في الوريد لمضاد أفيوني مثل النالوكسون كمضاد محدد للسيطرة على تثبيط الجهاز التنفسي. قد تكون مدة تثبيط الجهاز التنفسي بعد جرعة زائدة من Sufenta أطول من مدة عمل مضادات الأفيون. لا ينبغي أن يمنع إعطاء مضادات أفيونية المفعول المزيد من الإجراءات المضادة الفورية. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إعطاء الأكسجين والمساعدة في التهوية أو التحكم فيها كما هو محدد لنقص التهوية أو انقطاع النفس. يجب الحفاظ على مجرى الهواء البراءة ، ويمكن الإشارة إلى مجرى الهواء البلعومي أو الأنبوب الرغامي. إذا كان التنفس المكتئب مرتبطًا بصلابة العضلات ، فقد تكون هناك حاجة لعامل عصبي عضلي لتسهيل التنفس المساعد أو المتحكم فيه. يمكن استخدام السوائل الوريدية وقابضات الأوعية لعلاج انخفاض ضغط الدم والتدابير الداعمة الأخرى.

جرعة Sufenta والإدارة

يجب أن تكون جرعة Sufenta فردية في كل حالة وفقًا لوزن الجسم ، والحالة الجسدية ، والحالة المرضية الأساسية ، واستخدام الأدوية الأخرى ، ونوع العملية الجراحية والتخدير. في المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة (أكثر من 20 ٪ من الوزن الإجمالي المثالي للجسم) ، يجب تحديد جرعة Sufenta على أساس وزن الجسم النحيل. يجب تقليل الجرعة عند المرضى المسنين والضعفاء (انظر احتياطات ).

يجب مراقبة العلامات الحيوية بشكل روتيني.

يجب فحص منتجات الأدوية بالحقن بصريًا بحثًا عن الجسيمات وتغير اللون قبل الإعطاء ، كلما سمح المحلول والحاوية بذلك.

نظرًا لتقليل تصفية Sufenta عند الولدان ، خاصةً المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية ، يجب تقليل جرعة Sufenta وفقًا لذلك (انظر احتياطات ).

استخدام في الوريد

يمكن إعطاء Sufenta عن طريق الوريد عن طريق الحقن البطيء أو التسريب 1) بجرعات تصل إلى 8 ميكروغرام / كغ كمساعد مسكن للتخدير العام ، و 2) بجرعات 8 ميكروغرام / كغ كعامل مخدر أولي لتحريض التخدير والحفاظ عليه (يرى مخطط نطاق الجرعة ). إذا تم استخدام البنزوديازيبينات أو الباربيتورات أو عوامل الاستنشاق أو المواد الأفيونية الأخرى أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي بشكل متزامن ، فيجب تقليل جرعة Sufenta و / أو هذه العوامل (انظر احتياطات ). في جميع الحالات ، يجب معايرة الجرعة حسب استجابة المريض الفردية.

الاستخدام في الأطفال

لتحريض التخدير والحفاظ عليه عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا والذين يخضعون لجراحة القلب والأوعية الدموية ، يوصى عمومًا بجرعة مخدرة من 10 إلى 25 ميكروغرام / كغ مع أكسجين بنسبة 100٪. يوصى بجرعات تكميلية تصل إلى 25 إلى 50 ميكروغرام للصيانة ، بناءً على الاستجابة للجرعة الأولية وعلى النحو الذي تحدده التغيرات في العلامات الحيوية التي تشير إلى الإجهاد الجراحي أو تفتيح التخدير.

تخدير

يجب أن يعتمد اختيار الأدوية الأولية على احتياجات المريض الفردية.

عوامل الحجب العصبي العضلي

يجب أن يكون عامل الحجب العصبي العضلي المختار متوافقًا مع حالة المريض ، مع مراعاة التأثيرات الديناميكية الدموية لمرخي عضلي معين ودرجة استرخاء العضلات الهيكلية المطلوبة (انظر الصيدلة السريرية و تحذيرات و احتياطات ).

مخطط نطاق جرعة البالغين للاستخدام في الوريد
عنصر مسكن للتخدير العام
• يوصى بمتطلبات الجرعة الإجمالية البالغة 1 ميكروجرام / كجم / ساعة أو أقل
الجرعة الكلية جرعة الصيانة
جرعات مسكنة
زيادة أو تسريب: 1 إلى 2 ميكروجرام / كجم(المدة المتوقعة للتخدير 1 - 2 ساعة). يمكن إعطاء ما يقرب من 75 ٪ أو أكثر من إجمالي جرعة Sufenta قبل التنبيب عن طريق الحقن البطيء أو التسريب المعاير لاستجابة المريض الفردية. يتم إعطاء الجرعات في هذا النطاق بشكل عام مع أكسيد النيتروز / الأكسجين في المرضى الذين يخضعون لجراحة عامة تتطلب التنبيب الرغامي والتهوية الميكانيكية. تزايدي: 10 إلى 25 ميكروغرام (0.2 إلى 0.5 مل)يمكن إعطاؤه بزيادات حسب الحاجة عندما تشير الحركة و / أو التغيرات في العلامات الحيوية إلى إجهاد جراحي أو تفتيح التسكين. يجب أن تكون الجرعات التكميلية فردية وتعديلها مع الوقت المتبقي للعمل المتوقع.
التسريب:يمكن إعطاء Sufenta على شكل تسريب متقطع أو مستمر حسب الحاجة استجابةً لعلامات تفتيح التسكين. في حالة عدم وجود علامات تفتيح التسكين ، يجب دائمًا تعديل معدلات التسريب إلى أسفل حتى يكون هناك بعض الاستجابة للتحفيز الجراحي. يجب تعديل معدلات ضخ الصيانة بناءً على جرعة التحريض من Sufenta بحيث لا تتجاوز الجرعة الإجمالية 1 ميكروغرام / كجم / ساعة من وقت الجراحة المتوقع. يجب تحديد الجرعة بشكل فردي وتعديلها مع الوقت المتبقي للعمل المتوقع.
جرعات مسكنة
زيادة أو تسريب: من 2 إلى 8 ميكروجرام / كجم(المدة المتوقعة للتخدير من 2 إلى 8 ساعات). يمكن إعطاء ما يقرب من 75 ٪ أو أقل من إجمالي جرعة Sufenta المحسوبة عن طريق الحقن البطيء أو التسريب قبل التنبيب ، مع معايرتها لاستجابة المريض الفردية. يتم إعطاء الجرعات في هذا النطاق بشكل عام مع أكسيد النيتروز / الأكسجين في المرضى الذين يخضعون لإجراءات جراحية كبرى أكثر تعقيدًا والتي تتطلب التنبيب الرغامي والتهوية الميكانيكية. عند الجرعات في هذا النطاق ، فقد ثبت أن Sufenta توفر بعض التخفيف من نشاط المنعكس الودي استجابةً للمحفزات الجراحية ، وتوفر استقرارًا في الدورة الدموية ، وتوفر تعافيًا سريعًا نسبيًا. تزايدي: 10 إلى 50 ميكروغرام (0.2 إلى 1 مل)يمكن إعطاؤه بزيادات حسب الحاجة عندما تشير الحركة و / أو التغيرات في العلامات الحيوية إلى إجهاد جراحي أو تفتيح التسكين. يجب أن تكون الجرعات التكميلية فردية وتعديلها مع الوقت المتوقع للتشغيل المتبقي.
التسريب:يمكن إعطاء Sufenta على شكل تسريب متقطع أو مستمر حسب الحاجة استجابةً لعلامات تفتيح التسكين. في حالة عدم وجود علامات تفتيح التسكين ، يجب دائمًا تعديل معدلات التسريب إلى أسفل حتى يكون هناك بعض الاستجابة للتحفيز الجراحي. يجب تعديل معدلات ضخ الصيانة بناءً على جرعة التحريض من Sufenta بحيث لا تتجاوز الجرعة الإجمالية 1 ميكروغرام / كجم / ساعة من وقت الجراحة المتوقع. يجب تحديد الجرعة بشكل فردي وتعديلها مع الوقت المتبقي للعمل المتوقع.
جرعات التخدير
زيادة أو تسريب: 8 إلى 30 ميكروجرام / كجم(جرعات مخدرة). في نطاق جرعة التخدير هذا ، يتم إعطاء Sufenta بشكل عام كحقنة بطيئة ، أو تسريب ، أو كحقنة متبوعة بالتسريب. تم العثور على Sufenta مع 100 ٪ من الأكسجين ومرخيات العضلات لإنتاج النوم بجرعات ≧ 8 ميكروغرام / كغ وللحفاظ على مستوى عميق من التخدير دون استخدام عوامل التخدير الإضافية. إضافة N.اثنينهذه الجرعات سوف تقلل من ضغط الدم الانقباضي. عند جرعات في هذا النطاق تصل إلى 25 ميكروغرام / كغ ، يتم تخفيف إطلاق الكاتيكولامين. ثبت أن الجرعات من 25 إلى 30 ميكروغرام / كجم تمنع الاستجابة الودية بما في ذلك إطلاق الكاتيكولامين. يشار إلى الجرعات العالية في المرضى الذين يخضعون لعمليات جراحية كبرى ، والتي تتطلب التنبيب الرغامي والتهوية الميكانيكية ، مثل جراحة القلب والأوعية الدموية وجراحة الأعصاب في وضع الجلوس مع الحفاظ على توازن مناسب في عضلة القلب والأكسجين في المخ. المراقبة بعد العملية الجراحية ضرورية وقد تكون هناك حاجة إلى تهوية ميكانيكية بعد الجراحة في نطاق الجرعات الأعلى بسبب تثبيط الجهاز التنفسي الممتد بعد الجراحة. يجب معايرة الجرعة حسب استجابة المريض الفردية. تدريجي:اعتمادًا على الجرعة الأولية ، يمكن إعطاء جرعات المداومة من 0.5 إلى 10 ميكروغرام / كغ عن طريق الحقن البطيء تحسباً للإجهاد الجراحي مثل الشق أو بضع القص أو المجازة القلبية الرئوية.
التسريب:يمكن إعطاء Sufenta عن طريق التسريب المستمر أو المتقطع حسب الحاجة استجابةً لعلامات تفتيح التخدير. في حالة عدم وجود البرق للتخدير ، يجب دائمًا تعديل معدلات التسريب إلى أسفل حتى يكون هناك بعض الاستجابة للتحفيز الجراحي. يجب أن يعتمد معدل ضخ الصيانة لـ Sufenta على جرعة التحريض بحيث لا تتجاوز الجرعة الإجمالية للإجراء 30 ميكروغرام / كجم.

في المرضى الذين يتناولون جرعات عالية من Sufenta ، من الضروري توفير موظفين مؤهلين ومرافق كافية لإدارة الاكتئاب التنفسي بعد الجراحة.

انظر أيضا تحذيرات و احتياطات أقسام.

لأغراض إعطاء كميات صغيرة من Sufenta بدقة ، يوصى باستخدام حقنة tuberculin أو ما يعادلها.

استخدام فوق الجافية في المخاض والولادة
يجب التحقق من الوضع الصحيح للإبرة أو القسطرة في الفضاء فوق الجافية قبل حقن Sufenta للتأكد من عدم حدوث الإعطاء غير المقصود داخل الأوعية الدموية أو داخل القراب. الحقن غير المتعمد داخل الأوعية الدموية لـ Sufenta يمكن أن يؤدي إلى جرعة زائدة خطيرة ، بما في ذلك تصلب عضلي جذعي حاد وانقطاع النفس. يمكن أن يؤدي الحقن داخل القراب غير المتعمد لجرعات وحجم Sufentanil الكامل ، بوبيفاكايين فوق الجافية ، إلى تأثيرات التخدير النخاعي العالي بما في ذلك الشلل لفترات طويلة وتأخر الشفاء. إذا كان التسكين غير كافٍ ، فيجب التحقق من موضع وسلامة القسطرة قبل إعطاء أي أدوية إضافية فوق الجافية. يجب إعطاء Sufenta عن طريق الحقن البطيء. يجب مراقبة التنفس عن كثب بعد كل إدارة للحقن فوق الجافية من Sufenta.
جرعة المخاض والولادة:الجرعة الموصى بها هي Sufenta 10 إلى 15 ميكروغرام تدار مع 10 مل بوبيفاكين 0.125٪ مع أو بدون إبينفرين. يجب خلط Sufenta و bupivacaine معًا قبل الإعطاء. يمكن تكرار الجرعات مرتين (ما مجموعه ثلاث جرعات) على فترات لا تقل عن ساعة واحدة حتى التسليم.

كيف يتم توفير Sufenta

يتم توفير Sufenta (Sufentanil Citrate Injection ، USP) كمحلول معقم مائي خالي من المواد الحافظة للاستخدام في الوريد وفوق الجافية على النحو التالي:

NDC 11098-050-01 50 ميكروغرام / مل قاعدة Sufentanil ، 1 مل أمبولات في عبوات من 10
NDC 11098-050-02 50 ميكروغرام / مل قاعدة Sufentanil ، 2 مل أمبولات في عبوات من 10
NDC 11098-050-05 50 ميكروغرام / مل قاعدة Sufentanil ، 5 مل أمبولات في عبوات من 10

تخزين

تخزين في درجة حرارة 20 إلى 25 درجة مئوية (68 درجة إلى 77 درجة فهرنهايت). [انظر درجة حرارة الغرفة التي تسيطر عليها USP]. احم من الضوء.

براءة الاختراع الأمريكية رقم 3،998،834

مايو 1995 ، سبتمبر 1995

تايلور للادوية
شركة AKORN
ديكاتور ، ايل 62522

SFA0N

القس 07/07

هذا يكفي
محلول سترات سوفنتانيل
معلومات المنتج
نوع المنتج وصف الأدوية البشرية التسمية رمز العنصر (المصدر) NDC: 11098-050
مسار الإدارة مقدمة جدول DEA CII
العنصر النشط / الرطوبة النشطة
اسم المكون أساس القوة قوة
سترات سوفنتانيل (سوفنتانيل) سوفنتانيل 50 و 1 مل
مكونات غير فعالة
اسم المكون قوة
ماء
التعبئة والتغليف
# رمز الصنف حزمة الوصف
واحد NDC: 11098-050-01 10 أمبولات (10 أمبولات) في 1 كرتون
واحد 1 مل (1 ميلليتر) في 1 أمبولة
اثنين NDC: 11098-050-02 10 أمبولات (10 أمبولات) في 1 كرتون
اثنين 2 مل (2 ملي لتر) في 1 أمبولة
3 NDC: 11098-050-05 10 أمبولات (10 أمبولات) في 1 كرتون
3 5 مل (5 مللتر) في 1 أمبولة
الملصق -شركة تايلور للادوية
شركة تايلور للادوية