محلول لاكوساميد الفموي

شكل جرعات: حل شفهي
فئة الدواء: مضادات الاختلاج المتنوعة




تمت مراجعته طبيابواسطة Drugs.com. تم التحديث الأخير في 22 مارس 2021.

على هذه الصفحة
وسعت

الاستطبابات والاستخدام

يشار إلى محلول لاكوساميد الفموي للمرضى الذين تبلغ أعمارهم 17 عامًا فما فوق والذين يعانون من نوبات جزئية كعلاج مساعد.







الجرعة وطريقة الاستعمال

يمكن تناول محلول لاكوساميد الفموي مع الطعام أو بدونه.

عند استخدام محلول لاكوساميد الفموي ، يوصى بالحصول على جهاز قياس معاير واستخدامه. الملعقة الصغيرة المنزلية أو الملعقة الكبيرة ليست أداة قياس مناسبة. يجب أن يوصي مقدمو الرعاية الصحية بجهاز يمكنه قياس الجرعة الموصوفة بدقة وتقديمها ، وتقديم تعليمات لقياس الجرعة.





2.1 جرعة محلول لاكوساميد الفموي

كعلاج مساعد

الجرعة الأولية الموصى بها هي 50 مجم مرتين يوميًا (100 مجم يوميًا). بناءً على استجابة المريض الفردية وتحمله ، يمكن زيادة الجرعة على فترات أسبوعية بمقدار 50 مجم مرتين يوميًا (100 مجم يوميًا). جرعة المداومة الموصى بها هي 100 مجم مرتين يوميًا حتى 200 مجم مرتين يوميًا (200 مجم إلى 400 مجم يوميًا). في التجارب السريرية ، لم تكن جرعة 300 مجم مرتين يوميًا (600 مجم يوميًا) أكثر فعالية من جرعة 200 مجم مرتين يوميًا (400 مجم يوميًا) ، ولكنها ارتبطت بمعدل أعلى بكثير من التفاعلات الضائرة.





عند التوقف عن تناول محلول لاكوساميد الفموي ، يوصى بالانسحاب التدريجي لمدة أسبوع على الأقل [يرى التحذيرات والاحتياطات (5.5) ].

2.3 معلومات الجرعات في مرضى القصور الكلوي

ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط. يوصى بجرعة قصوى تبلغ 300 ملغ يوميًا من محلول لاكوساميد الفموي للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد [تصفية الكرياتينين (CLسجل تجاري) أقل من أو يساوي 30 مل / دقيقة] وفي المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة. تتم إزالة محلول لاكوساميد الفموي بشكل فعال من البلازما عن طريق غسيل الكلى. بعد علاج غسيل الكلى لمدة 4 ساعات ، يجب أخذ جرعة مكملات تصل إلى 50٪ في الاعتبار. في جميع مرضى القصور الكلوي ، يجب إجراء معايرة الجرعة بحذر. المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الذين يتناولون مثبطات قوية لـ CYP3A4 و CYP2C9 قد يكون لديهم زيادة كبيرة في التعرض لمحلول لاكوساميد الفموي. قد يكون تخفيض الجرعة ضروريًا في هؤلاء المرضىهه الاستخدام في فئات محددة (8.6) ، علم الأدوية السريري (12.3) ].





2.4 معلومات الجرعات عند مرضى القصور الكبدي

يجب إجراء معايرة الجرعة بحذر عند مرضى القصور الكبدي. ينصح بجرعة قصوى تبلغ 300 ملغ في اليوم للمرضى الذين يعانون من ضعف كبدي خفيف أو معتدل. لا ينصح باستخدام محلول لاكوساميد الفموي للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد. المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي والذين يتناولون مثبطات قوية لـ CYP3A4 و CYP2C9 قد يكون لديهم زيادة كبيرة في التعرض لمحلول لاكوساميد الفموي. قد يكون تخفيض الجرعة ضروريًا عند هؤلاء المرضى [يرى الاستخدام في فئات محددة (8.7) ، علم الأدوية السريري (12.3) ].

2.5 تعليمات الإدارة

يمكن تناول محلول لاكوساميد الفموي مع الطعام أو بدونه.





محلول لاكوساميد الفموي

يوصى باستخدام جهاز قياس معاير لقياس وتقديم الجرعة الموصوفة بدقة. الملعقة الصغيرة المنزلية أو الملعقة الكبيرة ليست أداة قياس مناسبة.

أشكال الجرعة ونقاط القوة

  • 10 مجم / مل محلول عن طريق الفم

موانع

لا أحد.

المحاذير والإحتياطات

5.1 السلوك والأفكار الانتحارية

تزيد الأدوية المضادة للصرع ، بما في ذلك اللاكوساميد ، من خطر الأفكار أو السلوك الانتحاري لدى المرضى الذين يتناولون هذه الأدوية لأي استطباب. يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا بأي درهم إماراتي لأي مؤشر لظهور أو تفاقم الاكتئاب والأفكار أو السلوك الانتحاري و / أو أي تغييرات غير عادية في المزاج أو السلوك.

أظهرت التحليلات المجمعة لـ 199 تجربة سريرية خاضعة للتحكم الوهمي (علاج أحادي ومساعد) لـ 11 درهمًا مختلفًا أن المرضى الذين تم اختيارهم عشوائيًا لواحد من الصرع لديهم ما يقرب من ضعف خطر (المخاطر النسبية المعدلة 1.8 ، 95٪ CI: 1.2 ، 2.7) من الانتحار التفكير أو السلوك مقارنة بالمرضى الذين تم اختيارهم بصورة عشوائية للعلاج الوهمي. في هذه التجارب ، التي كان متوسط ​​مدة العلاج فيها 12 أسبوعًا ، كان معدل حدوث السلوك الانتحاري أو التفكير الانتحاري بين 27863 مريضًا تم علاجهم بالدرهم الإماراتي 0.43٪ ، مقارنة بـ 0.24٪ بين 16029 مريضًا عولجوا بدواء وهمي ، وهو ما يمثل زيادة تقارب حالة واحدة. التفكير أو السلوك الانتحاري لكل 530 مريضاً تم علاجهم. كانت هناك أربع حالات انتحار في المرضى الذين عولجوا بالعقاقير في التجارب ولم يحدث أي منها في المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي ، لكن عدد الأحداث صغير جدًا بحيث لا يسمح بأي استنتاج حول تأثير الدواء على الانتحار.

لوحظ زيادة خطر الأفكار أو السلوك الانتحاري مع الصرع في وقت مبكر بعد أسبوع واحد من بدء العلاج باستخدام الصرع واستمر طوال مدة العلاج التي تم تقييمها. نظرًا لأن معظم التجارب المشمولة في التحليل لم تمتد لأكثر من 24 أسبوعًا ، لا يمكن تقييم خطر الأفكار أو السلوك الانتحاري بعد 24 أسبوعًا.

كان خطر الأفكار أو السلوك الانتحاري متسقًا بشكل عام بين الأدوية في البيانات التي تم تحليلها. تشير اكتشاف زيادة المخاطر مع الصرع من آليات العمل المختلفة وعبر مجموعة من المؤشرات إلى أن الخطر ينطبق على جميع الصرع المستخدمة لأي مؤشر. لم تختلف المخاطر بشكل كبير حسب العمر (5 إلى 100 سنة) في التجارب السريرية التي تم تحليلها.

يوضح الجدول 1 المخاطر المطلقة والنسبية من خلال الإشارة إلى جميع الصرع المقيَّم.

الجدول 1 المخاطر عن طريق الإشارة إلى الأدوية المضادة للصرع في التحليل المجمع

دلالة

الوهمي

المرضى الذين يعانون

الأحداث

لكل 1000

مرضى

مرضى المخدرات

مع الأحداث

لكل 1000

مرضى

الخطر النسبي: حدوث

الأحداث في مرضى المخدرات / الوقوع في الدواء الوهمي

مرضى

مخاطرة

الفرق: إضافي

مرضى المخدرات

مع الأحداث

لكل 1000

مرضى

الصرع

واحد

3.4

3.5

2.4

نفسية

5.7

8.5

1.5

2.9

آخر

واحد

جلد جاف وحكة على جذع القضيب

1.8

1.9

0.9

المجموع

2.4

4.3

1.8

1.9

كان الخطر النسبي للأفكار أو السلوك الانتحاري أعلى في التجارب السريرية للصرع منه في التجارب السريرية للحالات النفسية أو غيرها من الحالات ، لكن الاختلافات المطلقة في المخاطر كانت متشابهة.

يجب على أي شخص يفكر في وصف عقار لاكوساميد أو أي جهاز AED آخر أن يوازن بين هذا الخطر وخطر الإصابة بمرض غير معالج. يرتبط الصرع والعديد من الأمراض الأخرى التي يتم وصف مضادات الصرع لها بحد ذاتها بالمراضة والوفيات وزيادة خطر الأفكار والسلوك الانتحاري. في حالة ظهور أفكار وسلوكيات انتحارية أثناء العلاج ، يحتاج الواصف إلى التفكير فيما إذا كان ظهور هذه الأعراض في أي مريض قد يكون مرتبطًا بالمرض الذي يتم علاجه.

يجب إبلاغ المرضى ومقدمي الرعاية لهم وأسرهم أن مضادات الصرع تزيد من خطر الأفكار والسلوك الانتحاري ويجب إخطارهم بضرورة توخي الحذر لظهور أو تفاقم علامات وأعراض الاكتئاب ، وأي تغيرات غير عادية في المزاج أو السلوك ، أو ظهور أفكار أو سلوك أو أفكار انتحارية حول إيذاء الذات. يجب الإبلاغ عن السلوكيات المثيرة للقلق على الفور لمقدمي الرعاية الصحية.

5.2 الدوخة والرنح

قد يسبب لاكوساميد الدوخة والرنح.

في المرضى الذين يعانون من نوبات الصرع الجزئية الذين يأخذون من 1 إلى 3 درهم مصاحبًا ، شعر 25٪ من المرضى بالدوار بالجرعات الموصى بها (200 إلى 400 مجم يوميًا) من لاكوساميد (مقارنة بـ 8٪ من مرضى الدواء الوهمي) وكان ذلك سلبيًا. في أغلب الأحيان يؤدي إلى التوقف (3٪). تم اختبار الرنح بنسبة 6٪ من المرضى الذين تم اختيارهم عشوائيًا للجرعات الموصى بها (200 إلى 400 مجم يوميًا) من لاكوساميد (مقارنة بـ 2٪ من مرضى الدواء الوهمي). لوحظ ظهور الدوخة والرنح بشكل أكثر شيوعًا أثناء المعايرة. كانت هناك زيادة كبيرة في هذه الأحداث الضائرة بجرعات أعلى من 400 ملغ في اليوم [يرى التفاعلات العكسية (6.1) ].

5.3 نظم القلب واضطرابات التوصيل

إطالة فترة العلاقات العامة

تمت ملاحظة إطالات تعتمد على الجرعة في فترة العلاقات العامة مع اللاكوساميد في الدراسات السريرية على المرضى والمتطوعين الأصحاء [يرى علم الأدوية السريري (12.2) ]. في التجارب السريرية المساعدة في المرضى الذين يعانون من الصرع الجزئي ، لوحظ أن الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى بدون أعراض كان رد فعل سلبي في 0.4٪ (4/944) من المرضى الذين تم اختيارهم عشوائياً لتلقي لاكوساميد و 0٪ (0/364) من المرضى الذين تم اختيارهم بصورة عشوائية لتلقي العلاج الوهمي. في التجارب السريرية على مرضى الاعتلال العصبي السكري ، لوحظ أن إحصار AV من الدرجة الأولى بدون أعراض كان رد فعل سلبي في 0.5٪ (5/1023) من المرضى الذين يتلقون لاكوساميد و 0٪ (0/291) من المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي. تم الإبلاغ عن إحصار AV من الدرجة الثانية وكامل في المرضى في دراسات الألم والمرضى الذين يعانون من نوبات. عندما يتم إعطاء لاكوساميد مع أدوية أخرى تطيل فترة العلاقات العامة ، فمن الممكن إطالة العلاقات العامة.

يجب استخدام لاكوساميد بحذر في المرضى الذين يعانون من مشاكل التوصيل المعروفة (على سبيل المثال ، كتلة AV من الدرجة الأولى ، إحصار AV من الدرجة الثانية أو أعلى ، ومتلازمة الجيوب الأنفية المريضة بدون جهاز تنظيم ضربات القلب) ، اعتلال قناة الصوديوم (على سبيل المثال ، متلازمة بروغادا) ، على الأدوية المصاحبة التي إطالة فترة العلاقات العامة ، أو مع أمراض القلب الشديدة مثل نقص تروية عضلة القلب أو قصور القلب أو أمراض القلب الهيكلية. في مثل هؤلاء المرضى ، يوصى بالحصول على مخطط كهربية القلب قبل البدء في تناول عقار لاكوساميد وبعد معايرة اللاكوساميد إلى جرعة صيانة ثابتة.

الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية

في التجارب الاستقصائية قصيرة المدى لعقار اللاكوساميد في مرضى الصرع ، لم تكن هناك حالات للرجفان الأذيني أو الرفرفة. تم الإبلاغ عن كل من الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية في تجارب الصرع المفتوحة التسمية وفي تجربة ما بعد التسويق. في المرضى الذين يعانون من اعتلال الأعصاب السكري ، عانى 0.5٪ من المرضى الذين عولجوا باللاكوساميد من رد فعل سلبي للرجفان الأذيني أو الرفرفة الأذينية ، مقارنة بـ 0٪ من المرضى المعالجين بالغفل. قد يؤهب إعطاء لاكوساميد لاضطراب النظم الأذيني (الرجفان الأذيني أو الرفرفة) ، خاصة في المرضى الذين يعانون من اعتلال الأعصاب السكري و / أو أمراض القلب والأوعية الدموية.

5.4 إغماء

في التجارب قصيرة المدى التي أجريت على لاكوساميد في مرضى الصرع الذين لا يعانون من أمراض جسيمة ، لم تكن هناك زيادة في الإغماء مقارنةً بالدواء الوهمي. في التجارب قصيرة المدى المضبوطة لاكوساميد في المرضى الذين يعانون من اعتلال الأعصاب السكري ، أفاد 1.2٪ من المرضى الذين عولجوا باللاكوساميد برد فعل سلبي للإغماء أو فقدان الوعي ، مقارنة بـ 0٪ من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي مع اعتلال الأعصاب السكري. لوحظت معظم حالات الإغماء في المرضى الذين يتلقون جرعات أعلى من 400 ملغ في اليوم. لم يتم تحديد سبب الإغماء في معظم الحالات. ومع ذلك ، ارتبط العديد منها إما بالتغيرات في ضغط الدم الانتصابي ، والرفرفة الأذينية / الرجفان (وما يرتبط بها من عدم انتظام دقات القلب) ، أو بطء القلب. كما لوحظت حالات إغماء في دراسات الصرع السريرية المفتوحة. ارتبطت هذه الحالات بتاريخ من عوامل الخطر لأمراض القلب واستخدام الأدوية التي تبطئ التوصيل AV.

5.5 سحب الأدوية المضادة للصرع (درهم)

كما هو الحال مع جميع مضادات الصرع ، يجب سحب لاكوساميد تدريجيًا (على مدار أسبوع على الأقل) لتقليل احتمالية زيادة تكرار النوبات لدى المرضى الذين يعانون من اضطرابات النوبات.

5.6 تفاعلات فرط الحساسية متعددة الأعضاء

لوحظت حالة واحدة من التهاب الكبد والتهاب الكلية المصحوبين بأعراض بين 4011 شخصًا تعرضوا لللاكوساميد أثناء التطور السريري. وقع الحدث في متطوع سليم ، بعد 10 أيام من التوقف عن العلاج باللاكوساميد. لم يكن الموضوع يتناول أي دواء مصاحب وتم استبعاد المسببات الفيروسية المعروفة لالتهاب الكبد. تعافى الموضوع تمامًا في غضون شهر ، دون علاج محدد. تتفق الحالة مع تفاعل فرط الحساسية المتأخر متعدد الأعضاء. تضمنت الحالات الإضافية المحتملة حالتان مصابتان بالطفح الجلدي وارتفاع إنزيمات الكبد وحالة أخرى مصابة بالتهاب عضلة القلب والتهاب الكبد لأسباب غير مؤكدة.

تفاعلات فرط الحساسية متعددة الأعضاء (المعروفة أيضًا باسمدبساطصمع انفصاموosinophilia وسystemicستم الإبلاغ عن أعراض ، أو DRESS) مع مضادات الصرع الأخرى وعادةً ، وإن لم يكن حصريًا ، مصحوبة بالحمى والطفح الجلدي المرتبطين بتورط جهاز عضو آخر ، والتي قد تشمل أو لا تشمل فرط الحمضات ، والتهاب الكبد ، والتهاب الكلية ، واعتلال العقد اللمفية ، و / أو التهاب عضلة القلب. نظرًا لأن هذا الاضطراب متغير في تعبيره ، فقد تحدث علامات وأعراض أخرى لم يتم ملاحظتها هنا. في حالة الاشتباه في حدوث هذا التفاعل ، يجب التوقف عن تناول اللاكوساميد والبدء في العلاج البديل.

التفاعلات العكسية

تم وصف التفاعلات الضائرة الخطيرة التالية أدناه وفي أي مكان آخر في وضع العلامات:

6.1 تجربة التجارب السريرية

نظرًا لأن التجارب السريرية تُجرى في ظل ظروف متفاوتة على نطاق واسع ، فإن معدلات التفاعل الضار التي لوحظت في التجارب السريرية لدواء ما لا يمكن مقارنتها مباشرة بالمعدلات في التجارب السريرية لدواء آخر وقد لا تعكس المعدلات الملاحظة في الممارسة.

في تطوير التسويق الأولي للعلاج المساعد لنوبات الصرع الجزئية ، تلقى 1327 مريضًا لاكوساميد في تجارب خاضعة للرقابة وغير خاضعة للرقابة ، تم علاج 1000 منهم لمدة تزيد عن 6 أشهر ، و 852 لمدة تزيد عن 12 شهرًا.

محلول لاكوساميد الفموي

التجارب ذات التحكم في العلاج المساعد (الدراسات 2 و 3 و 4)

في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة في العلاج المساعد ، كان معدل التوقف كنتيجة للتفاعل الضار 8٪ و 17٪ في المرضى الذين تم اختيارهم عشوائياً لتلقي لاكوساميد بالجرعات الموصى بها 200 و 400 مجم في اليوم ، على التوالي ، 29٪ بمعدل 600 مجم لكل يوم. اليوم ، و 5 ٪ في المرضى الذين تم اختيارهم عشوائيا لتلقي العلاج الوهمي. كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا (> 1٪ على لاكوساميد وأكبر من الدواء الوهمي) التي أدت إلى التوقف عن تناول الدواء هي الدوخة ، والرنح ، والقيء ، والشفع ، والغثيان ، والدوار ، وعدم وضوح الرؤية.

يوضح الجدول 2 حدوث التفاعلات الضائرة التي حدثت في 2٪ من المرضى البالغين الذين يعانون من نوبات بداية جزئية في مجموعة لاكوساميد الكلية والتي كانت نسبة حدوثها أكبر من العلاج الوهمي.

الجدول 2: حدوث التفاعلات العكسية في العلاج المساعد ، التجارب المجمعة ذات التحكم الوهمي في المرضى الذين يعانون من نوبات الصرع الجزئية (الدراسات 2 و 3 و 4)

فئة جهاز النظام / المدة المفضلة

الوهمي

العدد = 364

٪

لاكوساميد

200 مجم / يوم ن = 270

٪

لاكوساميد

400 مجم / يوم ن = 471

٪

لاكوساميد

600 مجم / يوم N = 203

٪

لاكوساميد

المجموع

العدد = 944

٪

اضطراب الأذن والمتاهة

دوار

واحد

5

3

4

4

اضطرابات العين

شفع

كيف يمكنني أن أصبح صعبًا بشكل أسرع

اثنين

6

10

16

أحد عشر

رؤية مشوشة

3

اثنين

9

16

8

اضطرابات الجهاز الهضمي

غثيان

4

7

أحد عشر

17

أحد عشر

التقيؤ

3

6

9

16

9

إسهال

3

3

5

4

4

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

إعياء

6

7

7

خمسة عشر

9

اضطراب المشي

اثنين

4

اثنين

فقد القوة

واحد

اثنين

اثنين

4

اثنين

الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية

كدمة

3

3

4

اثنين

3

تهتك الجلد

اثنين

اثنين

هل يعمل روجين لتراجع خط الشعر

3

3

3

اضطرابات الجهاز العصبي

دوخة

8

16

30

53

31

صداع

9

أحد عشر

14

12

13

اختلاج الحركة

اثنين

4

7

خمسة عشر

8

نعاس

5

5

8

8

7

رعشه

4

4

6

12

7

رأرأة

4

اثنين

5

10

5

اضطراب التوازن

0

واحد

5

6

4

ضعف الذاكرة

اثنين

واحد

اثنين

6

اثنين

اضطرابات نفسية

كآبة

واحد

اثنين

اثنين

اثنين

اثنين

اضطرابات الجلد وتحت الجلد

حكة

واحد

3

اثنين

3

اثنين

كان معدل التفاعل الضار الكلي متشابهًا في المرضى الذكور والإناث. على الرغم من وجود عدد قليل من المرضى غير القوقازيين ، لم يلاحظ أي اختلافات في حوادث الأحداث الضائرة مقارنة بالمرضى القوقازيين.

تشوهات المختبر

حدثت شذوذات في اختبارات وظائف الكبد في التجارب الخاضعة للرقابة مع اللاكوساميد في المرضى البالغين الذين يعانون من نوبات الصرع الجزئي الذين كانوا يتناولون 1 إلى 3 أدوية مصاحبة للصرع. حدثت ارتفاعات ALT إلى ≧ 3 × ULN في 0.7٪ (7/935) من مرضى اللاكوساميد و 0٪ (0/356) من مرضى الدواء الوهمي. حدثت حالة واحدة من التهاب الكبد مع الترانساميناسات> 20x لأقصى حد عادي في موضوع صحي واحد بعد 10 أيام من اكتمال العلاج باللاكوساميد ، جنبًا إلى جنب مع التهاب الكلية (البيلة البروتينية والبول). كانت الدراسات المصلية سلبية بالنسبة لالتهاب الكبد الفيروسي. عادت Transaminases إلى وضعها الطبيعي في غضون شهر واحد دون علاج محدد. في وقت هذا الحدث ، كان البيليروبين طبيعيًا. تم تفسير التهاب الكبد / التهاب الكلية على أنه رد فعل متأخر لفرط الحساسية تجاه لاكوساميد.

التفاعلات العكسية الأخرى

فيما يلي قائمة بالتفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها من قبل المرضى الذين عولجوا باللاكوساميد في جميع التجارب السريرية في المرضى الذين يعانون من نوبات الصرع الجزئية ، بما في ذلك التجارب المضبوطة والتجارب طويلة المدى ذات العلامات المفتوحة. ردود الفعل السلبية التي تم تناولها في الجداول أو الأقسام الأخرى غير مدرجة هنا.

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: قلة العدلات ، فقر الدم

اضطرابات القلب: خفقان

اضطرابات الأذن والمتاهة: طنين الأذن

اضطرابات الجهاز الهضمي: إمساك ، عسر هضم ، جفاف الفم ، نقص الحس الفموي

الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: التهيج ، الحمى ، الشعور بالسكر

الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية: السقوط

اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام: تشنجات عضلية

اضطرابات الجهاز العصبي: تنمل ، اضطراب معرفي ، نقص الحس ، عسر التلفظ ، اضطراب

في الانتباه ، متلازمة المخيخ

الاضطرابات النفسية: حالة ارتباك ، تغير المزاج ، مزاج مكتئب

6.2 تجربة ما بعد التسويق

تم تحديد التفاعلات الضائرة التالية أثناء استخدام لاكوساميد بعد الموافقة. نظرًا لأن هذه التفاعلات يتم الإبلاغ عنها طواعية من مجموعة ذات حجم غير مؤكد ، فليس من الممكن دائمًا تقدير تواترها بشكل موثوق أو إنشاء علاقة سببية مع التعرض للعقاقير.

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: ندرة المحببات

الاضطرابات النفسية: عدوانية ، هياج ، هلوسة ، أرق ، اضطراب ذهاني

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: وذمة وعائية ، طفح جلدي ، شرى ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي.

تفاعل الأدوية

7.1 مثبطات CYP3A4 أو CYP2C9 القوية

المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو كبدي والذين يتناولون مثبطات قوية لـ CYP3A4 و CYP2C9 قد يكون لديهم زيادة كبيرة في التعرض لاكوساميد. قد يكون تخفيض الجرعة ضروريًا عند هؤلاء المرضى.

7.2 الأدوية المصاحبة التي تطيل فترة العلاقات العامة

يجب استخدام لاكوساميد بحذر عند المرضى الذين يتناولون الأدوية المصاحبة التي تطيل فترة العلاقات العامة ، بسبب خطر الإصابة بحجب AV أو بطء القلب ، على سبيل المثال ، حاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم. في مثل هؤلاء المرضى ، يوصى بالحصول على مخطط كهربية القلب قبل البدء في تناول عقار لاكوساميد وبعد معايرة اللاكوساميد إلى الحالة المستقرة.

تستخدم في مجموعات سكانية محددة

8.1 الحمل

الحمل: فئة ج

أنتج لاكوساميد سمية تطورية (زيادة وفيات الجنين وفي الفترة المحيطة بالولادة ، وعجز في النمو) في الجرذان بعد الإعطاء أثناء الحمل. لوحظت السمية العصبية التنموية في الفئران بعد الإعطاء خلال فترة تطور ما بعد الولادة المقابلة للثلث الثالث من الحمل البشري. وقد لوحظت هذه التأثيرات عند الجرعات المرتبطة بالتعرض للبلازما ذات الصلة سريريًا.

تم عرض لاكوساميدفي المختبرللتدخل في نشاط وسيط استجابة الانقلاب 2 (CRMP-2) ، وهو بروتين يشارك في تمايز الخلايا العصبية والتحكم في نمو المحاور. لا يمكن استبعاد الآثار الضارة المحتملة ذات الصلة على تطور الجهاز العصبي المركزي.

لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. يجب استخدام لاكوساميد أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين.

لم ينتج عن إعطاء لاكوساميد عن طريق الفم للفئران الحوامل (20 أو 75 أو 200 ملغم / كغم / يوم) والأرانب (6.25 أو 12.5 أو 25 ملغم / كغم / يوم) خلال فترة تكوين الأعضاء أي آثار ماسخة. ومع ذلك ، فإن الجرعات القصوى التي تم تقييمها كانت محدودة بسبب سمية الأمهات في كلا النوعين وموت الأجنة في الفئران. ارتبطت هذه الجرعات بتعرض الأمهات لاكوساميد في البلازما [المنطقة الواقعة تحت منحنى تركيز زمن البلازما ؛ (AUC)] 2 و 1 مرة (الجرذان والأرانب ، على التوالي) في البشر عند الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها (MRHD) البالغة 400 مجم في اليوم.

عندما تم إعطاء لاكوساميد (25 ، 70 ، أو 200 ملغم / كغم / يوم) عن طريق الفم للجرذان طوال فترة الحمل والولادة والرضاعة ، لوحظ زيادة معدل وفيات الفترة المحيطة بالولادة وانخفاض أوزان الجسم في النسل بأعلى جرعة. ارتبطت جرعة عدم التأثير للسمية النمائية قبل وبعد الولادة في الجرذان (70 مجم / كجم / يوم) ببلازما لاكوساميد للأمهات مساوية تقريبًا لتلك الموجودة في البشر في MRHD.

أدى تناول لاكوساميد عن طريق الفم (30 أو 90 أو 180 ملغم / كغم / يوم) إلى الجرذان خلال فترات نمو ما بعد الولادة وحديثي الولادة إلى انخفاض أوزان المخ وتغيرات سلوكية عصبية طويلة المدى (تغير أداء المجال المفتوح ، وعجز في التعلم والذاكرة ). يُعتقد عمومًا أن فترة ما بعد الولادة المبكرة عند الفئران تتوافق مع الحمل المتأخر عند البشر من حيث نمو الدماغ. ارتبطت جرعة عدم التأثير للسمية العصبية التنموية في الفئران مع لاكوساميد البلازما بالجامعة الأمريكية بالقاهرة بما يقرب من 0.5 مرة من الجرعة عند البشر في MRHD.

سجل الحمل

يُنصح الأطباء بتوصية المرضى الحوامل الذين يتناولون اللاكوساميد بالتسجيل في سجل الحمل بأمريكا الشمالية للأدوية المضادة للصرع (NAAED). يمكن القيام بذلك عن طريق الاتصال بالرقم المجاني 1-888-233-2334 ، ويجب أن يتم ذلك من قبل المرضى أنفسهم. يمكن أيضًا العثور على معلومات حول التسجيل على موقع الويب http://www.aedpregnancyregistry.org/.

8.2 العمل والتسليم

إن تأثيرات لاكوساميد على المخاض والولادة عند النساء الحوامل غير معروفة. في دراسة أجريت على الفئران قبل الولادة وبعدها ، كان هناك ميل للحمل المطول في جميع المجموعات المعالجة باللاكوساميد عند التعرض للبلازما (AUC) عند أو أقل من AUC للبلازما عند الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها وهي 400 مجم في اليوم.

8.3 الأمهات المرضعات

أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران المرضعة أن اللاكوساميد و / أو مستقلباته تُفرز في الحليب. من غير المعروف ما إذا كان اللاكوساميد يُفرز في لبن الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الأم ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة أو التوقف عن تناول اللاكوساميد ، مع مراعاة أهمية الدواء للأم.

8.4 استخدام الأطفال

لم يتم إثبات سلامة وفعالية لاكوساميد في مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 17 عامًا.

تم عرض لاكوساميدفي المختبرللتدخل في نشاط وسيط استجابة الانقلاب 2 (CRMP-2) ، وهو بروتين يشارك في تمايز الخلايا العصبية والتحكم في نمو المحاور. لا يمكن استبعاد الآثار الضارة المحتملة ذات الصلة على تطور الجهاز العصبي المركزي. أدى إعطاء لاكوساميد للجرذان خلال فترات نمو ما بعد الولادة وحديثي الولادة إلى انخفاض أوزان المخ وتغيرات سلوكية عصبية طويلة المدى (تغير أداء المجال المفتوح ، وعجز في التعلم والذاكرة). ارتبطت جرعة عدم التأثير للسمية العصبية التنموية في الفئران بتعرض لاكوساميد البلازما (AUC) ما يقرب من 0.5 مرة من AUC البلازما البشرية عند الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها وهي 400 مجم في اليوم.

8.5 استخدام الشيخوخة

لم تكن هناك أعداد كافية من المرضى المسنين المسجلين في تجارب النوبة الجزئية (ن = 18) لتقييم فعالية اللاكوساميد بشكل كافٍ في هذه الفئة من السكان.

لا يلزم تعديل جرعة اللاكوساميد بناءً على العمر. في المرضى المسنين ، يجب إجراء معايرة الجرعة بحذر [يرى علم الأدوية السريري (12.3) ].

8.6 القصور الكلوي

ينصح بجرعة قصوى تبلغ 300 مجم في اليوم للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (CLسجل تجاري≦ 30 مل / دقيقة) وفي المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة. تتم إزالة لاكوساميد بشكل فعال من البلازما عن طريق غسيل الكلى. ينبغي النظر في جرعة مكملات تصل إلى 50٪ بعد غسيل الكلى. في جميع مرضى القصور الكلوي ، يجب إجراء معايرة الجرعة بحذر [يرى الجرعة والتعاطي (2.3) ، علم الأدوية السريري (12.3) ].

8.7 القصور الكبدي

يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ​​عن كثب أثناء معايرة الجرعة. ينصح بجرعة قصوى تبلغ 300 ملغ في اليوم للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. لم يتم تقييم الحرائك الدوائية لاكوساميد في حالة القصور الكبدي الشديد. لا ينصح باستخدام لاكوساميد في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد [يرى الجرعة والتعاطي (2.4) ، علم الأدوية السريري (12.3) ]. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي وكبدي متعايشين عن كثب أثناء معايرة الجرعة.

تعاطي المخدرات والاعتماد عليها

9.1 مادة خاضعة للرقابة

لاكوساميد مادة خاضعة للرقابة من الجدول الخامس.

9.2 الإساءة

في دراسة محتملة عن إساءة معاملة الإنسان ، أنتجت جرعات مفردة من 200 مجم و 800 مجم لاكوساميد استجابات ذاتية من نوع النشوة والتي تميزت إحصائيًا عن الدواء الوهمي ؛ عند 800 مجم ، لم يكن بالإمكان تمييز هذه الاستجابات من نوع النشوة إحصائيًا عن تلك التي ينتجها alprazolam ، أحد أدوية الجدول الرابع. كانت مدة الاستجابات من نوع النشوة بعد لاكوساميد أقل من تلك التي تلي الألبرازولام. تم الإبلاغ أيضًا عن ارتفاع معدل النشوة كحدث ضار في دراسة احتمالية إساءة معاملة الإنسان بعد تناول جرعات مفردة من 800 مجم لاكوساميد (15٪ [5/34]) مقارنة بالدواء الوهمي (0٪) وفي دراستين عن الحرائك الدوائية بعد واحدة ومتعددة. جرعات من 300 إلى 800 مجم لاكوساميد (تتراوح من 6٪ [2/33] إلى 25٪ [3/12]) مقارنة بالدواء الوهمي (0٪). ومع ذلك ، فإن معدل النشوة التي تم الإبلاغ عنها كحدث عكسي في برنامج تطوير اللاكوساميد عند الجرعات العلاجية كان أقل من 1٪.

9.3 الاعتماد

لم ينتج عن الإنهاء المفاجئ لللاكوساميد في التجارب السريرية مع مرضى الألم العصبي السكري أي علامات أو أعراض مرتبطة بمتلازمة الانسحاب مما يدل على الاعتماد الجسدي. ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد الاعتماد النفسي بسبب قدرة اللاكوساميد على إنتاج أحداث سلبية من نوع النشوة لدى البشر.

فرط الجرعة

هناك خبرة سريرية محدودة مع جرعة زائدة من لاكوساميد لدى البشر. أعلى جرعة زائدة عرضية تم الإبلاغ عنها من لاكوساميد أثناء التطور السريري كانت 1200 ملغ / يوم وهي غير قاتلة. لم تكن أنواع الأحداث الضائرة التي عانى منها المرضى الذين تعرضوا لجرعات لاكوساميد فوق العلاجية أثناء التجارب السريرية مختلفة من الناحية السريرية عن تلك الخاصة بالمرضى الذين تناولوا الجرعات الموصى بها من اللاكوساميد. لم تكن أي منها قاتلة.

كانت هناك حالة واحدة لجرعة زائدة مقصودة في تجربة سريرية من قبل مريض تعاطى بنفسه 12000 مجم لاكوساميد مع جرعات كبيرة من زونيساميد وتوبيراميت وجابابنتين. قدم المريض في غيبوبة مع كتلة AV ، ونوبات التوتر الارتجاجية المعممة وتم نقله إلى المستشفى. كشف مخطط كهربية الدماغ عن أشكال موجية صرع. تعافى المريض بعد يومين.

في تجربة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن سكتة قلبية قاتلة بعد جرعة زائدة حادة قدرها 7000 ملغ من لاكوساميد في مريض يعاني من عوامل خطر تتعلق بأمراض القلب والأوعية الدموية ؛ ومع ذلك ، قد تكون الحالة مربكة بسبب الجرعة الزائدة المحتملة ، ولكن غير المثبتة ، من نيكارديبين. في تقارير ما بعد التسويق بعد تناول جرعات زائدة حادة مفردة من 1000 مجم أو أكثر من اللاكوساميد ، لوحظت اضطرابات في التوصيل القلبي ، والارتباك ، وانخفاض مستوى الوعي ، والنوبات (النوبات التوترية الارتجاجية المعممة وحالة الصرع).

لا يوجد ترياق محدد للجرعة الزائدة من لاكوساميد. يجب اتباع إجراءات التطهير القياسية. يشار إلى الرعاية الداعمة العامة للمريض بما في ذلك مراقبة العلامات الحيوية ومراقبة الحالة السريرية للمريض. يجب الاتصال بمركز مراقبة السموم المعتمد للحصول على معلومات محدثة حول إدارة الجرعة الزائدة من لاكوساميد.

تؤدي إجراءات غسيل الكلى القياسية إلى تخليص كبير من اللاكوساميد (تقليل التعرض الجهازي بنسبة 50٪ في 4 ساعات). لم يتم إجراء غسيل الكلى في الحالات القليلة المعروفة للجرعة الزائدة ، ولكن يمكن الإشارة إليها بناءً على الحالة السريرية للمريض أو في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي كبير.

وصف

الاسم الكيميائي لاكوساميد ، المفرد (R) -enantiomer ، هو (R) -2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropionamide (IUPAC). لاكوساميد هو حمض أميني فعال. صيغته الجزيئية هي C13ح18ناثنينال3ووزنه الجزيئي 250.30. التركيب الكيميائي هو:

لاكوساميد مسحوق أبيض إلى أصفر فاتح. إنه قليل الذوبان في الماء وقابل للذوبان بشكل طفيف في الأسيتونيتريل والإيثانول.

11.3 محلول لاكوساميد الفموي

يحتوي محلول لاكوساميد الفموي على 10 ملغ من لاكوساميد لكل مل. المكونات غير النشطة هي أسيسولفام البوتاسيوم ، حامض الستريك اللامائي ، النكهة ، الجلسرين ، ميثيل بارابين ، البولي إيثيلين جلايكول ، المياه النقية ، كربوكسي ميثيل سلولوز الصوديوم ، كلوريد الصوديوم ومحلول السوربيتول. يمكن إضافة هيدروكسيد الصوديوم أو حمض الهيدروكلوريك لتعديل الرقم الهيدروجيني.

الصيدلة السريرية

12.1 آلية العمل

لا تزال الآلية الدقيقة التي يمارس بها اللاكوساميد آثاره المضادة للصرع في البشر بحاجة إلى توضيح كامل.في المختبرأظهرت الدراسات الفيزيولوجية الكهربية أن اللاكوساميد يعزز بشكل انتقائي التعطيل البطيء لقنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربائي ، مما يؤدي إلى استقرار الأغشية العصبية شديدة الاستثارة وتثبيط إطلاق العصبونات المتكرر.

12.2 الديناميكيات الدوائية

تم إجراء تحليل الحرائك الدوائية-الدوائية (الفعالية) بناءً على البيانات المجمعة من تجارب الفعالية الثلاث للنوبات الجزئية. يرتبط التعرض للاكوساميد بانخفاض وتيرة النوبات. ومع ذلك ، لا يبدو أن الجرعات التي تزيد عن 400 مجم يوميًا تمنح فائدة إضافية في التحليلات الجماعية.

الفيزيولوجيا الكهربية للقلب

تم تحديد تأثيرات تخطيط القلب الكهربائي للاكوساميد في تجربة علم الأدوية السريرية العشوائية مزدوجة التعمية لـ 247 شخصًا أصحاء. تمت مقارنة الجرعات الفموية المزمنة من 400 و 800 ملغ في اليوم مع الدواء الوهمي والسيطرة الإيجابية (400 ملغ موكسيفلوكساسين). لم يطيل لاكوساميد فترة QTc ولم يكن له تأثير مرتبط بالجرعة أو مهم سريريًا على مدة QRS. أنتج لاكوساميد زيادة صغيرة مرتبطة بالجرعة في متوسط ​​فترة العلاقات العامة. في الحالة المستقرة ، يتوافق وقت الحد الأقصى المرصود لمتوسط ​​فاصل PR مع tالأعلى. أقصى زيادة مطروحة من الدواء الوهمي في فترة العلاقات العامة (عند tالأعلى) كان 7.3 مللي ثانية لمجموعة 400 مجم يوميًا و 11.9 مللي ثانية لمجموعة 800 مجم يوميًا. بالنسبة للمرضى الذين شاركوا في التجارب الخاضعة للرقابة ، كان متوسط ​​الحد الأقصى للزيادة في فترة العلاقات العامة لجرعة لاكوساميد 400 مجم يوميًا 3.1 مللي ثانية في المرضى الذين يعانون من نوبات الصرع الجزئي و 9.4 مللي ثانية للمرضى الذين يعانون من اعتلال الأعصاب السكري.

12.3 حركية الدواء

تمت دراسة الحرائك الدوائية لاكوساميد في أشخاص بالغين أصحاء (تتراوح أعمارهم بين 18 و 87 عامًا) ، والبالغين المصابين بنوبات جزئية ، والبالغين المصابين باعتلال الأعصاب السكري ، والأشخاص المصابين بقصور كلوي وكبدي.

يُمتص لاكوساميد تمامًا بعد تناوله عن طريق الفم مع تأثير ضئيل للمرور الأول مع توافر حيوي مطلق مرتفع بنسبة 100٪ تقريبًا. تحدث التركيزات القصوى من اللاكوساميد في البلازما حوالي 1 إلى 4 ساعات بعد الجرعة بعد تناول الجرعات الفموية ، ويبلغ نصف العمر للتخلص 13 ساعة تقريبًا. تتحقق تركيزات بلازما الحالة المستقرة بعد 3 أيام من الإعطاء المتكرر مرتين يوميًا. الحرائك الدوائية للاكوساميد هي جرعات متناسبة (100 إلى 800 مجم) وثابتة زمنياً ، مع تباين منخفض بين المادة وداخلها. بالمقارنة مع لاكوساميد ، فإن المستقلب الرئيسي ، O- ديسميثيل الأيض ، لديه أطول من Tالأعلى(0.5 إلى 12 ساعة) ونصف عمر الإطراح (15 إلى 23 ساعة).

الامتصاص والتوافر البيولوجي

يمتص لاكوساميد بالكامل بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ التوافر الحيوي لأقراص اللاكوساميد عن طريق الفم حوالي 100٪. لا يؤثر الطعام على معدل ومدى الامتصاص.

بعد تناوله في الوريد ، جالأعلىيتم الوصول إليه في نهاية التسريب. الحقن في الوريد لمدة 30 و 60 دقيقة مكافئة بيولوجيًا للأقراص التي تؤخذ عن طريق الفم.

في تجربة قارنت القرص الفموي بمحلول فموي يحتوي على 10 ملغ / مل من لاكوساميد ، ظهر التكافؤ الحيوي بين الصيغتين.

توزيع

يبلغ حجم التوزيع حوالي 0.6 لتر / كجم ، وبالتالي يقترب من حجم الماء الكلي في الجسم. يرتبط أقل من 15٪ من اللاكوساميد ببروتينات البلازما.

التمثيل الغذائي والقضاء

يتم التخلص من لاكوساميد بشكل أساسي من الدوران الجهازي عن طريق الإفراز الكلوي والتحول الأحيائي.

بعد تناول 100 مجم [14 درجة مئوية] - لاكوساميد عن طريق الفم أو في الوريد ، تم استرداد ما يقرب من 95٪ من النشاط الإشعاعي المعطى في البول وأقل من 0.5٪ في البراز. كانت المركبات الرئيسية التي تم إفرازها هي لاكوساميد غير متغير (حوالي 40٪ من الجرعة) ، ومستقلب O-desmethyl (حوالي 30٪) ، وجزء قطبي غير معروف بنيوياً (حوالي 20٪). يبلغ تعرض البلازما للمستقلب البشري الرئيسي ، O-desmethyl-lacosamide ، حوالي 10٪ من تعرض اللاكوساميد. هذا المستقلب ليس له نشاط دوائي معروف.

الأشكال الإسوية CYP المسؤولة بشكل أساسي عن تكوين المستقلب الرئيسي (O-desmethyl) هي CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2C19. يبلغ عمر النصف للتخلص من الدواء غير المتغير حوالي 13 ساعة ولا يتم تغييره بجرعات مختلفة أو جرعات متعددة أو عن طريق الوريد.

لا يوجد تحويل داخلي لاكوساميد.

السكان الخاصون

القصور الكلوي

يتم التخلص من لاكوساميد ومستقلبه الرئيسي من الدورة الدموية الجهازية في المقام الأول عن طريق إفراز الكلى.

تمت زيادة المساحة تحت المنحنى AUC الخاصة باللاكوساميد بنسبة 25٪ بشكل معتدل (CLسجل تجاري50 إلى 80 مل / دقيقة) ومتوسط ​​(CLسجل تجاري30 إلى 50 مل / دقيقة) و 60٪ بشدة (CLسجل تجاري≦ 30 مل / دقيقة) مرضى القصور الكلوي مقارنة بالأشخاص ذوي وظائف الكلى الطبيعية (CLسجل تجاري> 80 مل / دقيقة) ، في حين أن C.الأعلىلم يتأثر. تتم إزالة لاكوساميد بشكل فعال من البلازما عن طريق غسيل الكلى. بعد علاج غسيل الكلى لمدة 4 ساعات ، يتم تقليل المساحة تحت المنحنى لاكوساميد بحوالي 50 [يرى الجرعة والتعاطي (2.3) ].

اختلال كبدي

يخضع لاكوساميد لعملية التمثيل الغذائي. أظهر الأشخاص المصابون بضعف كبدي معتدل (Child-Pugh B) تركيزات أعلى في البلازما من لاكوساميد (حوالي 50٪ إلى 60٪ أعلى من المساحة تحت المنحنى مقارنة بالأشخاص الأصحاء). لم يتم تقييم الحرائك الدوائية لاكوساميد في حالة القصور الكبدي الشديد [يرى الجرعة والتعاطي (2.4) ].

الشيخوخة

في كبار السن (> 65 سنة) ، جرعة ووزن الجسم تطبيع AUC و Cالأعلىحوالي 20٪ زيادة مقارنة بالمواضيع الصغار (من 18 إلى 64 سنة). قد يكون هذا مرتبطًا بوزن الجسم وانخفاض وظائف الكلى عند كبار السن.

جنس

تشير التجارب السريرية لاكوساميد إلى أن الجنس ليس له تأثير سريري مناسب على الحرائك الدوائية لاكوساميد.

سباق

لا توجد فروق ذات صلة سريريًا في الحرائك الدوائية لاكوساميد بين الموضوعات الآسيوية ، والسود ، والقوقازية.

تعدد الأشكال CYP2C19

لا توجد فروق ذات صلة سريريًا في الحرائك الدوائية لاكوساميد بين المستقلبات الضعيفة لـ CYP2C19 والمستقلبات الواسعة النطاق. أظهرت النتائج من تجربة في المستقلبات الضعيفة (PM) (N = 4) والمستقلبات الشاملة (EM) (N = 8) من السيتوكروم P450 (CYP) 2C19 أن تركيزات لاكوساميد في البلازما كانت متشابهة في الجسيمات الكهرومغناطيسية ، ولكن تركيزات البلازما و تم تقليل الكمية التي تفرز في البول من مستقلب O-desmethyl بنسبة 70 ٪ تقريبًا في الجسيمات مقارنةً بالهرمونات الكهرومغناطيسية.

تفاعل الأدوية

التقييم المختبري للتفاعلات الدوائية

ما هي الجرعة العادية من الميتفورمين

في المختبرتشير دراسات التمثيل الغذائي إلى أن اللاكوساميد لا يحفز نشاط إنزيم استقلاب الدواء للأشكال الإسوية للسيتوكروم P450 CYP1A2 ، 2B6 ، 2C9 ، 2C19 و 3A4. لم يمنع لاكوساميد CYP 1A1 ، 1A2 ، 2A6 ، 2B6 ، 2C8 ، 2C9 ، 2D6 ، 2E1 ، 3A4 / 5 بتركيزات البلازما التي لوحظت في الدراسات السريرية.

في المختبرتشير البيانات إلى أن لاكوساميد لديه القدرة على تثبيط CYP2C19 بتركيزات علاجية. ومع ذلك ، فإنيعيشلم تظهر الدراسة باستخدام أوميبرازول تأثيرًا مثبطًا على الحرائك الدوائية لأوميبرازول.

لم يكن لاكوساميد ركيزة أو مثبطًا لبروتين P-glycoprotein.

لاكوساميد عبارة عن ركيزة من CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2C19. المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو كبدي والذين يتناولون مثبطات قوية لـ CYP3A4 و CYP2C9 قد يكونون معرضين بشكل متزايد لاكوساميد.

حيث<15% of lacosamide is bound to plasma proteins, a clinically relevant interaction with other drugs through competition for protein binding sites is unlikely.

تقييم التفاعلات الدوائية في الجسم الحي

  • دراسات التفاعل الدوائي مع الصرع
  • تأثير لاكوساميد على الصرع المصاحب

    لاكوساميد 400 ملغ في اليوم ليس له تأثير على الحرائك الدوائية 600 ملغ يوميا حمض الفالبرويك و 400 ملغ يوميا كاربامازيبين في مواضيع صحية.

    أظهرت الدراسات السريرية التي تم التحكم فيها عن طريق العلاج الوهمي في المرضى الذين يعانون من نوبات الصرع الجزئي أن تركيزات البلازما في الحالة المستقرة من ليفيتيراسيتام ، كاربامازيبين ، كاربامازيبين إيبوكسيد ، لاموتريجين ، توبيرامات ، مشتق أحادي هيدروكسي أوكسكاربازيبين (MHD) ، الفينيتوين ، حمض الفالبروينتال ، الفينوباراميبين. ولم يتأثر زونيساميد بالتناول المصاحب لللاكوساميد بأي جرعة.

  • تأثير الصرع المصاحب على اللاكوساميد

أظهرت دراسات التفاعل بين الأدوية والعقاقير في موضوعات صحية أن 600 مجم من حمض الفالبرويك يوميًا لم يكن لها أي تأثير على الحرائك الدوائية البالغة 400 مجم يوميًا من لاكوساميد. وبالمثل ، لم يكن لـ 400 مجم يوميًا من الكاربامازيبين أي تأثير على الحرائك الدوائية لاكوساميد في دراسة موضوعية صحية. أظهرت نتائج الحرائك الدوائية السكانية في المرضى الذين يعانون من نوبات الصرع الجزئي انخفاضًا طفيفًا (15٪ إلى 20٪ أقل) في تركيزات لاكوساميد في البلازما عند مشاركة لاكوساميد مع كاربامازيبين أو الفينوباربيتال أو الفينيتوين.

  • دراسات التفاعل بين الأدوية والعقاقير مع أدوية أخرى
  • الديجوكسين

لم يكن هناك تأثير لاكوساميد (400 مجم في اليوم) على الحرائك الدوائية للديجوكسين (0.5 مجم مرة واحدة يوميًا) في دراسة أجريت على موضوعات صحية.

  • ميتفورمين

لم تكن هناك تغييرات ذات صلة سريريًا في مستويات الميتفورمين بعد الإعطاء المشترك لللاكوساميد (400 مجم يوميًا).

لم يكن للميتفورمين (500 مجم ثلاث مرات في اليوم) أي تأثير على الحرائك الدوائية لاكوساميد (400 مجم في اليوم).

  • أوميبرازول

    أوميبرازول عبارة عن ركيزة ومثبط لـ CYP2C19.

    لم يكن هناك تأثير لاكوساميد (600 مجم في اليوم) على الحرائك الدوائية للأوميبرازول (40 مجم جرعة وحيدة) في الأشخاص الأصحاء. أشارت البيانات إلى أن لاكوساميد يحتوي على القليليعيشتأثير مثبط أو محفز على CYP2C19.

    لم يكن لأوميبرازول بجرعة 40 مجم مرة واحدة يومياً أي تأثير على الحرائك الدوائية لاكوساميد (300 مجم جرعة واحدة). ومع ذلك ، انخفضت مستويات البلازما من مستقلب O-desmethyl حوالي 60٪ في وجود أوميبرازول.

  • ميدازولام

الميدازولام عبارة عن ركيزة 3A4.

لم يكن هناك تأثير لاكوساميد (200 ملغ جرعة وحيدة أو جرعات متكررة 400 ملغ يوميا تعطى 200 ملغ BID) على الحرائك الدوائية للميدازولام (جرعة واحدة ، 7.5 ملغ) ، مما يشير إلى عدم وجود آثار مثبطة أو محفزة على CYP3A4.

  • موانع الحمل الفموية

    لم يكن هناك تأثير لاكوساميد (400 مجم في اليوم) على الديناميكيات الدوائية والحرائك الدوائية لموانع الحمل الفموية التي تحتوي على 0.03 مجم إيثينيل إستراديول و 0.15 مجم ليفونورجستريل في الأشخاص الأصحاء ، باستثناء زيادة بنسبة 20٪ في إيثينيل إستراديول سي.الأعلىلوحظ.

  • الوارفارين

لم ينتج عن الإعطاء المشترك لاكوساميد (400 مجم يوميًا) مع الوارفارين (25 مجم جرعة وحيدة) تغيير ذي صلة إكلينيكيًا في التأثيرات الحركية الدوائية والديناميكية للوارفارين في دراسة أجريت على ذكور أصحاء.

علم السموم غير السريرية

13.1 التسرطن ، الطفرات ، ضعف الخصوبة

لم يكن هناك دليل على السرطنة المرتبطة بالمخدرات في الفئران أو الجرذان. تلقت الفئران والجرذان اللاكوساميد مرة واحدة يوميًا عن طريق الفم لمدة 104 أسبوعًا بجرعات تنتج تعرضًا للبلازما (AUC) تصل إلى ما يقرب من 1 و 3 مرات ، على التوالي ، البلازما تحت المنحنى عند البشر بأقصى جرعة بشرية موصى بها (MRHD) تبلغ 400 مجم في اليوم .

كان لاكوساميد سلبيًا فيفي المختبراختبار أميس ويعيشفحص الفئران الميكروية. تسبب لاكوساميد في استجابة إيجابية فيفي المختبرفحص سرطان الغدد الليمفاوية الماوس.

لم يلاحظ أي آثار ضارة على الخصوبة أو التكاثر عند الذكور أو الإناث في الجرذان عند الجرعات التي تنتج التعرض للبلازما (AUC) ما يصل إلى ما يقرب من ضعف المساحة تحت المنحنى للبلازما في البشر في MRHD.

الدراسات السريرية

14.2 العلاج المساعد في المرضى الذين يعانون من نوبات الصرع الجزئية

تم إثبات فعالية اللاكوساميد كعلاج مساعد في النوبات الجزئية في ثلاث تجارب عشوائية مزدوجة التعمية مزدوجة التعمية لمدة 12 أسبوعًا ومتعددة المراكز في المرضى البالغين (الدراسة 2 ، الدراسة 3 ، الدراسة 4). كان لدى المرضى المسجلين نوبات بداية جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي ، ولم يتم السيطرة عليهم بشكل كاف باستخدام 1 إلى 3 AEDs المصاحبة. خلال فترة الأساس التي مدتها 8 أسابيع ، كان مطلوبًا من المرضى الحصول على متوسط ​​4 نوبات بداية جزئية لكل 28 يومًا مع عدم وجود فترة خالية من النوبات تتجاوز 21 يومًا. في هذه التجارب الثلاث ، كان لدى المرضى متوسط ​​مدة الصرع 24 عامًا ومتوسط ​​تكرار نوبات الصرع الأساسي يتراوح من 10 إلى 17 لكل 28 يومًا. 84 ٪ من المرضى كانوا يأخذون 2 إلى 3 أدوية مصاحبة أو بدون تحفيز متزامن للعصب المبهم.

قارنت الدراسة 2 جرعات لاكوساميد 200 و 400 و 600 ملغ يوميًا مع الدواء الوهمي. قارنت الدراسة 3 جرعات لاكوساميد 400 و 600 ملغ يوميًا مع الدواء الوهمي. قارنت الدراسة 4 جرعات لاكوساميد 200 و 400 مجم يوميًا مع الدواء الوهمي. في جميع التجارب الثلاث ، بعد مرحلة أساسية مدتها 8 أسابيع لتحديد وتيرة النوبة الأساسية قبل التوزيع العشوائي ، تم اختيار الأشخاص بصورة عشوائية ومعايرتها إلى الجرعة العشوائية (تم السماح بمعايرة خلفية خطوة واحدة من لاكوساميد 100 مجم في اليوم أو العلاج الوهمي في حالة الأحداث الضائرة التي لا تطاق في نهاية مرحلة المعايرة). خلال مرحلة المعايرة ، في جميع تجارب العلاج المساعد الثلاثة ، بدأ العلاج بمعدل 100 مجم يوميًا (50 مجم مرتين يوميًا) ، وزاد بزيادات أسبوعية قدرها 100 مجم يوميًا للجرعة المستهدفة. استغرقت مرحلة المعايرة 6 أسابيع في الدراسة 2 والدراسة 3 ، و 4 أسابيع في الدراسة 4. في جميع التجارب الثلاث ، أعقب مرحلة المعايرة مرحلة صيانة استمرت 12 أسبوعًا ، كان على المرضى خلالها البقاء على جرعة ثابتة من لاكوساميد.

كان الانخفاض في تكرار النوبات لمدة 28 يومًا (خط الأساس لمرحلة الصيانة) ، مقارنةً بمجموعة الدواء الوهمي ، هو المتغير الأساسي في جميع تجارب العلاج المساعد الثلاثة. لوحظ تأثير ذو دلالة إحصائية مع العلاج باللاكوساميد (الشكل 1) بجرعات 200 مجم في اليوم (الدراسة 4) و 400 مجم يوميًا (الدراسات 2 و 3 و 4) و 600 مجم يوميًا (الدراسات 2 و 3) .

تُظهر تقييمات المجموعة الفرعية لاكوساميد عدم وجود فروق مهمة في التحكم في النوبات كدالة للجنس أو العرق ، على الرغم من أن البيانات المتعلقة بالعرق كانت محدودة (حوالي 10٪ من المرضى كانوا من غير القوقازيين).

يعرض الشكل 2 النسبة المئوية للمرضى (المحور السيني) مع انخفاض في نسبة تكرار النوبات الجزئية (معدل المستجيب) من خط الأساس إلى مرحلة الصيانة على الأقل بقدر ما يمثل على المحور ص. تشير القيمة الموجبة على المحور Y إلى تحسن من خط الأساس (أي انخفاض في تكرار النوبات) ، بينما تشير القيمة السلبية إلى تدهور من خط الأساس (أي زيادة في تكرار النوبات). وبالتالي ، في عرض من هذا النوع ، يتم تحويل منحنى العلاج الفعال إلى يسار منحنى العلاج الوهمي. كانت نسبة المرضى الذين حققوا أي مستوى معين من انخفاض وتيرة النوبات أعلى باستمرار بالنسبة لمجموعات اللاكوساميد ، مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي. على سبيل المثال ، شهد 40٪ من المرضى الذين تم اختيارهم عشوائياً لاكوساميد (400 مجم في اليوم) انخفاضًا بنسبة 50٪ أو أكثر في تكرار النوبات ، مقارنةً بـ 23٪ من المرضى الذين تم اختيارهم عشوائيًا للعلاج الوهمي. المرضى الذين يعانون من زيادة في تكرار النوبات بنسبة> 100٪ يتم تمثيلهم على المحور الصادي بما يساوي أو يزيد عن -100٪.

كيف زودت

محلول لاكوساميد الفموي10 مجم / ملسائل صافٍ ، عديم اللون إلى الأصفر أو البني المصفر ، بنكهة الفراولة. يتم توفيره في عبوات بلاستيك بولي إيثيلين تيريفثالات كالتالي:

زجاجات 465 مل (16 أونصة) NDC 65162-912-68

16.1 التخزين

تخزين في 20 درجة إلى 25 درجة مئوية (68 درجة إلى 77 درجة فهرنهايت) ؛ يُسمح بالرحلات بين 15 درجة إلى 30 درجة مئوية (59 درجة إلى 86 درجة فهرنهايت) [انظر درجة حرارة الغرفة المتحكم فيها USP].

لا تجمد محلول لاكوساميد الفموي. تخلص من أي محلول فموي لاكوساميد غير مستخدم متبقي بعد سبعة (7) أسابيع من فتح الزجاجة لأول مرة.

معلومات إرشاد المرضى

اطلب من المريض قراءة وصف المريض المعتمد من قِبل إدارة الأغذية والعقاقير ( دليل الدواء ).

التفكير والسلوك الانتحاري

يجب إخطار المرضى ومقدمي الرعاية لهم وأسرهم بأن مضادات الصرع ، بما في ذلك اللاكوساميد ، قد تزيد من خطر الأفكار والسلوك الانتحاري ويجب إخطارهم بضرورة الانتباه لظهور أو تفاقم أعراض الاكتئاب ، وأي تغيرات غير عادية في المزاج أو السلوك ، أو ظهور أفكار أو سلوك أو أفكار انتحارية حول إيذاء الذات. يجب الإبلاغ عن السلوكيات المثيرة للقلق على الفور لمقدمي الرعاية الصحية.

sildenafil 20 mg كم يجب أن أتناول

الدوخة والرنح

يجب نصح المرضى بأن استخدام لاكوساميد قد يسبب الدوخة ، وازدواج الرؤية ، والتنسيق غير الطبيعي والتوازن ، والنعاس. يجب نصح المرضى الذين يتناولون لاكوساميد بعدم القيادة أو تشغيل آلات معقدة أو الانخراط في أنشطة خطرة أخرى حتى يعتادوا على أي من هذه الآثار المرتبطة باللاكوساميد.

نظم القلب واضطرابات التوصيل

يجب إخطار المرضى بأن لاكوساميد مرتبط بتغيرات تخطيط القلب التي قد تؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب والإغماء ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الكامنة ، أو الذين يعانون من مشاكل في توصيل القلب أو الذين يتناولون أدوية أخرى تؤثر على القلب. يجب على المرضى الذين يصابون بالإغماء أن يستلقوا بأرجل مرتفعة وأن يتصلوا بمقدم الرعاية الصحية الخاص بهم.

تفاعلات فرط الحساسية متعددة الأعضاء

يجب أن يدرك المرضى أن اللاكوساميد قد يسبب تفاعلات فرط حساسية خطيرة تؤثر على أعضاء متعددة مثل الكبد والكلى. يجب التوقف عن تناول لاكوساميد في حالة الاشتباه في حدوث تفاعل خطير لفرط الحساسية. يجب أيضًا توجيه المرضى لإبلاغ أطبائهم على الفور بأي أعراض تسمم الكبد (مثل التعب واليرقان والبول الداكن).

سجل الحمل

اطلب من المرضى إخطار مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم إذا أصبحوا حاملاً أو ينوون الحمل أثناء العلاج باللاكوساميد. شجع المرضى على التسجيل في سجل الحمل لأمريكا الشمالية للأدوية المضادة للصرع (NAAED) إذا أصبحن حوامل. يقوم هذا السجل بجمع معلومات حول سلامة مضادات الصرع أثناء الحمل. للتسجيل ، يمكن للمرضى الاتصال بالرقم المجاني 1-888-233-2334 [يرى استخدامها في فئات محددة (8.1) ].

وزعت من خلال:
امنيل للادوية
بريدجووتر ، نيوجيرسي 08807

القس. 04-2016-00

دليل الدواء

لاكوساميد (لاكوساميد) محلول فموي ، السيرة الذاتية

اقرأ دليل الدواء هذا قبل البدء في تناول محلول لاكوساميد الفموي وفي كل مرة تحصل على عبوة. قد تكون هناك معلومات جديدة. يصف دليل الدواء هذا معلومات أمان مهمة حول محلول لاكوساميد الفموي. لا تحل هذه المعلومات محل التحدث إلى مقدم الرعاية الصحية الخاص بك حول حالتك الطبية أو علاجك.

ما هي أهم المعلومات التي يجب أن أعرفها لاكوساميد محلول فموي؟

لا تتوقف عن تناول محلول لاكوساميد الفموي دون التحدث أولاً إلى مقدم الرعاية الصحية الخاص بك.

قد يتسبب إيقاف محلول لاكوساميد الفموي فجأة في حدوث مشكلات خطيرة.

محلول لاكوساميد الفموي يمكن أن يسبب آثارًا جانبية خطيرة ، بما في ذلك:

  1. مثل الأدوية الأخرى المضادة للصرع ، محلول لاكوساميد الفموي قد تسبب أفكارًا أو أفعالًا انتحارية في عدد قليل جدًا من الأشخاص ، حوالي 1 من كل 500.

    اتصل بمقدم الرعاية الصحية على الفور إذا كان لديك أي من هذه الأعراض ، خاصة إذا كان إنها جديدة أو أسوأ أو تقلقك:

    • أفكار حول الانتحار أو الموت
    • محاولة الانتحار
    • اكتئاب جديد أو أسوأ
    • قلق جديد أو أسوأ
    • الشعور بالاضطراب أو القلق
    • نوبات ذعر
    • مشكلة النوم (الأرق)
    • تهيج جديد أو أسوأ
    • التصرف بشكل عدواني أو غاضب أو عنيف
    • العمل على نبضات خطيرة
    • زيادة شديدة في النشاط والكلام (الهوس).
    • تغييرات أخرى غير عادية في السلوك أو المزاج

      كيف يمكنني مراقبة الأعراض المبكرة للأفكار والأفعال الانتحارية؟

      • انتبه لأية تغييرات ، خاصة التغيرات المفاجئة في المزاج أو السلوكيات أو الأفكار أو المشاعر.
      • احتفظ بجميع زيارات المتابعة مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بك كما هو مقرر.
      • اتصل بمقدم الرعاية الصحية الخاص بك بين الزيارات حسب الحاجة ، خاصة إذا كنت قلقًا بشأن الأعراض.
      • يمكن أن تكون الأفكار أو الأعمال الانتحارية ناجمة عن أشياء أخرى غير الأدوية. إذا كانت لديك أفكار أو أفعال انتحارية ، فقد يبحث مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن أسباب أخرى.
      • لا توقف محلول لاكوساميد الفموي دون التحدث أولاً إلى مقدم الرعاية الصحية.قد يتسبب إيقاف محلول لاكوساميد الفموي فجأة في حدوث مشكلات خطيرة. قد يؤدي إيقاف دواء النوبات فجأة لدى مريض مصاب بالصرع إلى حدوث نوبات لا تتوقف (الحالة الصرعية).
  2. قد يسبب لك محلول لاكوساميد الفموي الشعور بالدوار أو ازدواج الرؤية أو الشعور بالنعاس أو مشاكل في التنسيق والمشي. لا تقود السيارة أو تشغل الآلات الثقيلة أو تقوم بأنشطة خطرة أخرى حتى تعرف كيف يؤثر محلول فموي لاكوساميد عليك.
  3. قد يتسبب محلول لاكوساميد الفموي في عدم انتظام ضربات القلب أو قد يتسبب في الإغماء. اتصل بمقدم الرعاية الصحية الخاص بك إذا كان لديك:
    • ضربات قلب سريعة أو بطيئة أو خاطفة
    • ضيق في التنفس
    • تشعر بالدوار
    • أغمي عليك أو إذا شعرت أنك ستصاب بالإغماء

      إذا أغمي عليك أو شعرت أنك ستصاب بالإغماء ، يجب أن تستلقي مع رفع رجليك.

  4. لاكوساميد محلول فموي مادة خاضعة للرقابة الفيدرالية (C-V) لأنه يمكن أن يساء استخدامها أو تؤدي إلى إدمان المخدرات. احتفظ بمحلول لاكوساميد الفموي في مكان آمن لحمايته من السرقة. لا تعطِ محلول لاكوساميد الفموي أبدًا لأي شخص آخر ، لأنه قد يضرهم. بيع أو التخلي عن هذا الدواء مخالف للقانون.

ما هو لاكوساميد محلول فموي؟

لاكوساميد محلول فموي هو دواء يُوصَف بوصفة طبية يمكن استخدامه مع أدوية أخرى لعلاج النوبات الجزئية عند الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم 17 عامًا أو أكبر.

من غير المعروف ما إذا كان محلول لاكوساميد الفموي آمن وفعال للأطفال دون سن 17 عامًا.

ماذا يجب أن أخبر مقدم الرعاية الصحية الخاص بي قبل أخذها لاكوساميد محلول فموي؟

قبل أن تأخذ لاكوساميد محلول فموي ، أخبر مقدم الرعاية الصحية الخاص بك ، إذا كنت:

  • لديك أو كان لديك اكتئاب أو مشاكل مزاجية أو أفكار أو سلوك انتحاري
  • لديك مشاكل في القلب
  • لديك مشاكل في الكلى
  • لديك مشاكل في الكبد
  • تعاطوا الأدوية الموصوفة أو عقاقير الشوارع أو الكحول في الماضي
  • لديك أي مشاكل طبية أخرى
  • حامل أو تخطط للحمل. من غير المعروف ما إذا كان لاكوساميد يمكن أن يؤذي طفلك الذي لم يولد بعد. أخبر مقدم الرعاية الصحية الخاص بك على الفور إذا أصبحت حاملاً أثناء تناول محلول فموي لاكوساميد. ستقرر أنت ومقدم الرعاية الصحية ما إذا كان يجب عليك تناول محلول لاكوساميد الفموي أثناء الحمل.
    • إذا أصبحت حاملاً أثناء تناولك محلول لاكوساميد الفموي ، فتحدث إلى مقدم الرعاية الصحية الخاص بك حول التسجيل في سجل الحمل لأدوية الصرع في أمريكا الشمالية. يمكنك التسجيل في هذا السجل عن طريق الاتصال بالرقم 1-888-233-2334. الغرض من هذا السجل هو جمع معلومات حول سلامة الأدوية المضادة للصرع أثناء الحمل.
  • ترضعين طفلك رضاعة طبيعية أو تخططين للإرضاع. من غير المعروف ما إذا كان اللاكوساميد يمر في حليب الثدي أو إذا كان يمكن أن يضر بطفلك. تحدث إلى مقدم الرعاية الصحية الخاص بك حول أفضل طريقة لإطعام طفلك إذا كنت تتناول محلول لاكوساميد الفموي.

أخبر مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن جميع الأدوية التي تتناولها ،بما في ذلك الأدوية التي تصرف دون وصفة طبية والفيتامينات والمكملات العشبية.

قد يتسبب تناول محلول لاكوساميد الفموي مع بعض الأدوية الأخرى في حدوث آثار جانبية أو يؤثر على مدى نجاحها. لا تبدأ أو توقف الأدوية الأخرى دون التحدث إلى مقدم الرعاية الصحية الخاص بك. تعرف على الأدوية التي تتناولها. احتفظ بقائمة بها واعرضها على مقدم الرعاية الصحية والصيدلي في كل مرة تحصل فيها على دواء جديد.

كيف يجب أن آخذ لاكوساميد محلول فموي؟

  • خذ محلول لاكوساميد الفموي تمامًا كما يخبرك مقدم الرعاية الصحية الخاص بك.
  • سيخبرك مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بالكمية التي يجب أن تتناولها من محلول لاكوساميد الفموي ومتى تتناوله.
  • قد يقوم مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بتغيير جرعتك إذا لزم الأمر.
  • لا توقف محلول لاكوساميد الفموي دون التحدث أولاً إلى مقدم الرعاية الصحية. قد يؤدي إيقاف محلول لاكوساميد الفموي فجأة عند مريض مصاب بالصرع إلى حدوث نوبات لا تتوقف (حالة الصرع).
  • يمكن تناول محلول لاكوساميد الفموي مع الطعام أو بدونه.
  • إذا وصف مقدم الرعاية الصحية الخاص بك محلول لاكوساميد الفموي ، فتأكد من أن تطلب من الصيدلي الخاص بك قطارة دواء أو كوب دواء لمساعدتك في قياس الكمية الصحيحة من محلول لاكوساميد الفموي. لا تستخدم ملعقة شاي منزلية. اطلب من الصيدلي الحصول على تعليمات حول كيفية استخدام جهاز القياس بالطريقة الصحيحة.
  • إذا كنت تأخذ الكثير من محلول لاكوساميد الفموي ، فاتصل بمقدم الرعاية الصحية أو مركز مراقبة السموم المحلي على الفور.

ما الذي يجب أن أتجنبه أثناء تناوله لاكوساميد محلول فموي؟

لا تقود السيارة أو تشغل الآلات الثقيلة أو تقوم بأنشطة خطرة أخرى حتى تعرف كيف يؤثر محلول فموي لاكوساميد عليك. قد يسبب لك محلول لاكوساميد الفموي الشعور بالدوار أو ازدواج الرؤية أو الشعور بالنعاس أو مشاكل في التنسيق والمشي.

ما هي الآثار الجانبية المحتملة ل لاكوساميد محلول فموي؟

انظر ما هي أهم المعلومات التي يجب أن أعرفها عن محلول لاكوساميد الفموي ؟.

محلول لاكوساميد الفموي قد تسبب آثارًا جانبية خطيرة أخرى بما في ذلك:

قد يتسبب محلول لاكوساميد الفموي في رد فعل تحسسي خطير قد يؤثر على بشرتك أو أجزاء أخرى من جسمك مثل الكبد أو خلايا الدم. اتصل بمقدم الرعاية الصحية الخاص بك على الفور إذا كان لديك:

  • طفح جلدي وخلايا النحل
  • الحمى أو تورم الغدد التي لا تزول
  • ضيق في التنفس ، تورم في الساقين ، اصفرار الجلد أو بياض العينين ، أو البول الداكن.

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لمحلول لاكوساميد الفموي تضمن:

  • رؤية مزدوجة
  • صداع الراس
  • دوخة
  • غثيان

هذه ليست جميع الآثار الجانبية المحتملة لمحلول لاكوساميد الفموي. لمزيد من المعلومات، اسأل طبيبك أو الصيدلي. أخبر مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن أي أثر جانبي يزعجك أو لا يختفي. اتصل بمقدم الرعاية الصحية الخاص بك للحصول على المشورة الطبية حول الآثار الجانبية. يمكنك الإبلاغ عن الآثار الجانبية لـ FDA على الرقم 1-800-FDA-1088.

كيف يجب تخزينها لاكوساميد محلول فموي؟

  • تخزينها في درجة حرارة 20 إلى 25 درجة مئوية (68 درجة إلى 77 درجة فهرنهايت) ؛ يسمح بالرحلات بين 15 إلى 30 درجة مئوية (59 درجة إلى 86 درجة فهرنهايت).

  • لا تجمد محلول لاكوساميد الفموي.
  • تخلص من أي محلول فموي من Lacosamide بعد 7 أسابيع من فتح الزجاجة التي لم يتم استخدامها لأول مرة.

احتفظ بمحلول لاكوساميد الفموي وجميع الأدوية بعيدًا عن متناول الأطفال

معلومات عامة حول الاستخدام الآمن والفعال لـ محلول لاكوساميد الفموي.

توصف الأدوية أحيانًا لأغراض أخرى غير تلك المدرجة في دليل الدواء. لا تستخدم محلول لاكوساميد الفموي لحالة لم يتم وصفه لها. لا تعطي لاكوساميد محلول فموي لأشخاص آخرين ، حتى لو كان لديهم نفس الأعراض التي لديك. قد يضرهم.

يلخص دليل الدواء هذا أهم المعلومات حول محلول لاكوساميد الفموي. إذا كنت ترغب في مزيد من المعلومات ، فتحدث مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بك. يمكنك أن تطلب من الصيدلي أو مقدم الرعاية الصحية الحصول على معلومات حول محلول لاكوساميد الفموي المكتوب للمهنيين الصحيين.

لمزيد من المعلومات ، انتقل إلى www.amneal.com أو اتصل بالرقم 1-877-835-5472.

ما هي المكونات في لاكوساميد محلول فموي؟

العنصر النشط:لاكوساميد

المكونات غير الفعالة للمحلول الفموي:أسيسولفام البوتاسيوم ، حامض الستريك اللامائي ، نكهة ، جلسرين ، ميثيل بارابين ، بولي إيثيلين جليكول ، ماء نقي ، كربوكسي ميثيل سلولوز الصوديوم ، كلوريد الصوديوم ومحلول السوربيتول.

يمكن إضافة هيدروكسيد الصوديوم أو حمض الهيدروكلوريك لتعديل الرقم الهيدروجيني.

العلامات التجارية هي ملك لأصحابها.

وزعت من خلال:
امنيل للادوية
بريدجووتر ، نيوجيرسي 08807

القس. 03-2016-00

تمت الموافقة على دليل الدواء هذا من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية.

PACKAGE LABEL.PRINCIPAL DISPLAY PANEL

لاكوساميد
محلول لاكوساميد
معلومات المنتج
نوع المنتج وصف الأدوية البشرية التسمية رمز العنصر (المصدر) NDC: 65162-912
مسار الإدارة عن طريق الفم جدول DEA السيرة الذاتية
العنصر النشط / الرطوبة النشطة
اسم المكون أساس القوة قوة
لاكوساميد (لاكوساميد) لاكوساميد 10 مجم في 1 مل
مكونات غير فعالة
اسم المكون قوة
اسيسولفام البوتاسيوم
حمض الستريك اللامائي
جلسيرين
ميثيل بارابين
بولي إيثيلين جليكولز
ماء
كربوكسي ميثيل السليلوز الصوديوم
كلوريد الصوديوم
سوربيتول
خصائص المنتج
اللون الأصفر (إلى البني الأصفر) نتيجة
شكل مقاس
نكهة الفراولة كود البصمة
يتضمن
التعبئة والتغليف
# رمز الصنف حزمة الوصف
واحد NDC: 65162-912-68 465 مل في زجاجة واحدة
المعلومات التسويقية
فئة التسويق رقم الطلب أو الاقتباس الكتابي تاريخ بدء التسويق تاريخ انتهاء التسويق
أنت ANDA204839 11/29/2013
الوسم -Amneal Pharmaceuticals of New York، LLC (123797875)
مؤسسة
اسم عنوان المعرف / FEI عمليات
امنيل للادوية ، ذ 963900878 تحليل (65162-912) ، ملصق (65162-912) ، تصنيع (65162-912) ، حزمة (65162-912)
شركة Amneal Pharmaceuticals of New York، LLC